Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
Dibantu oleh
Sutiono
PENDAHULUAN DAN PENGERTIAN
OBAT ANALGETIK OPIOID
Obat Analgetik Narkotik merupakan
kelompok obat yang memiliki sifat opium
atau morfin. Analgetika narkotik, khusus
digunakan untuk mengahalau rasa nyeri
hebat, seperti pada fractura dan kanker.
(Departemen Farmakologi dan Terapeutik, FKUI,
2007).
Analgetik narkotik kini disebut juga opioid
(= mirip opiate) adalah zat yang bekerja
terhadap Reseptor opioid khas di SSP,
hingga persepsi nyeri dan respon
emosional terhadap nyeri berubah
(Dikurangi).
(Obat-obat penting : Drs. Tan Hon Tjay dan
Drs. Kirana Raharja 2005).
Peptida Opioid Endogen (Endorphin)
Endofrin (morfin endogen) adalah
kelompok polipeptida endogen yang
terdapat di cairan cerebro spinal (CCS)
dan dapat menimbulkan efek yang
menyerupai efek morfin. Zat-zat ini dapat
dibedakan antara -endofrin, dynorfin dan
enkefalin (yunani, Enkephalos = otak
yang menduduki reseptor-reseptor
berlainan.
Reseptor Opioid
Ada 3 jenis utama reseptor opioid :
mu ()
Delta ()
Kappa ()
Klasifikasi Obat Golongan
Opioid
Atas dasar kerjanya obat ini dibagi dalam 3
kelompok.
1.Agonis opiate
Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin
Zat-zat sintesis, propoksifen, besitramida) peptidin dan
derivatnya (featanil, sufentanil) dan tramodol.
2.Antagonis opiate : Nalokson, nalorfin,
rentazosio, buprenafin dan nalbudin.
3.Kombinasi : zat-zat ini juga mengikat reseptor
opioid tetapi tidak mengaktivasi kerjanya
dengan sempurna.
(Obat-obat penting Drs. Tan Hoan Tjay dan Drs Kirana Rahardja, 2005).
Penggunaan
Tangga analgetika WHO telah menyusun suatu
program penggunaan anelgetika untuk nyeri
hebat (misalnya pada kanker) yang
menggolongkan obat dalam 3 kelas yakni :
Non Opioida : NSAIDs termasuk asetosal dan
kodein
Opioida lemah : d-propoksifen, tramodol dan
kodein atau kombinasi parasetaol dengan kodein.
Opioida kuat : Morfin dan derivate-derivatnya serta
zat-zat sintesis opioid.
Efek-Efek Samping Umum
SSP :
Narkosis
Euforia (5-10 mg) pada pasien nyeri, sedih,
gelisah pada dosis sama pada orang normal
menimbulka DISFORIA
Analgesia
Eksitasi
Miosis
Depresi Nafas
Mual dan Muntah
Saluran Cerna :
Terhadap batuk
Edema paru akut
Efek Anti diare
Efek Samping :
Anelgesia
Antitusif
Efek Samping :
Perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi
mental terganggu, berkeringat, pruritus,
mual dan muntah.
Toleransi dan
Kemungkinan Adiksi
Toleransi metadon dapat timbul terhadap efek
analgetik, mual, anorexia miotik, sedasi,
depresi napas, dan efek kardiovaskuler, tetapi
tidak timbul terhadap konstipasi.
Timbulnya ketergantungan fisik setelah
pemberian metadon secara kronik dapat
dibuktikan dengan cara menghentikan obat
atau dengan memberikan nalorfin.
Kemungkinan timbulnya adiksi ini lebih kecil
daripada bahaya adiksi morfin.
PROPOKSIVEN
Farmakodinamik
Propoksifen berefek analgetik karena kerja
sentralnya.Kurang selektif dibandingkan
morfin. Propoksifen 65-100 mg secara oral
memberikan efek yang sama kuat dengan
65 mg kodein, sedangkan 130 mg
propoksifen parental menimbulkan
perasaan panas dan iritasi ditempat
suntikan.
Farmakokinetik
Propoksifen diabsorbsi setelah
pemberian oral maupun parental seperti
kodein, aktifitas jauh berkurang jika
propoksifen diberikan peroral
Indikasi
Propoksifen digunakan untuk nyeri ringan
hingga nyeri sedang.
Efek samping
Dosis terapi : tidak berpengaruh pada
kardiovaskuler
Dosis ekuianalgetik : mual, anoreksia,
sembelit, nyeri perut dan kantuk
Dosis toksik : Depresi SSP dan depresi napas
Dosis lebih besar : Konvulsi.
Adiksi :
Timbulnya adiksi terhadap propoksifen
lebih kecil kemungkinannya daripada
terhadap kodein.
Penghentian tiba-tiba pada terapi :
Gejala putus obat ringan.
ANTAGONIS OPIOID DAN
AGONIS PARSIAL
ANTAGONIS OPIOID
Nalokson merupakan prototip antagonis
opioid yang relatif murni, demikian pula
naltrekson yang dapat diberikan peroral
dan memperlihatkan masa kerja yang
lebih lama daripada nalokson. Kedua
obat ini merupakan antagonis kompetitif
pada reseptor ,,, tetapi afinitasnya
terhadap reseptor jauh lebih tinggi.
Farmakodinamik :
Efek tanpa pengaruh Opioid
Pada berbagai eksperimen diperlihatkan
bahwa Nalokson :
Menurunkan ambang nyeri pada mereka yang
biasanya ambang nyerinya tinggi.
Mengantagonis efek analgetik plasebo.
Mengantagonis analgesia yang terjadi akibat
perangsangan akibat jarum akupuntur.
Indikasi :
Mengatasi nyeri sedang
Medikasi praanestetik
BUTORFANOL
Pada pasien pasca bedah, suntikan
Butorfanol menimbulkan analgesia dan
depresi napas menyerupai efek akibat
suntikan 10 mg morfin atau 80 mg
meperidin.
Dosisi abalgesik butorfanol, meningkatkan
tekanan arteri pulmonal dan kerja jantung.
Butorfanol mirip dengan morfin dalam hal
mula kerja. Waktu tercapainya kadar
puncak dan masa kerja, t1/2 kira-kira 3 jam
Efek samping :
Kantuk
Rasa lemah
Berkeringat
Rasa mengambang dan
Mual
Gangguan kardiovaskuler palpitasi dan
gangguan kulit rash.
Indikasi :
Butorfanol efektif mengatasi nyeri akut
pasca bedah.
Untuk medikasi praanestetik tetapi efek
sedasinya lebih kuat.
Kontra Indikasi :
Untuk nyeri yang disertai infark miokard
akut.
BUPRENORFIN
Menimbulkan analgesia dan efek lain
pada SSP seperti morfin
Tergantung dosis, buprenorfin
menyebabkan gejala abstinensi pada
pasien yang sedang menggunakan
agonis reseptor untuk beberapa
minggu.
Buprenorfin diabsorbsi relatif baik,
buprenorfin 0,4-0,8 mg sublingual
menimbulkan abelgesia yang baik
pada pasien pasca bedah
Kadar puncak dalam darah dapat dicapai
dalam 5 menit setelah suntikan IM dan 1-
2 jam oral / sublingual, t1/2 3 jam
Buprenorfin dapat menimbulkan
ketergantungan fisik dan tanda-tanda
putus obat seperti morfin, tetapi tidak
terlalu berat.
TRAMADOL
Adalah analog kodein sintetik yang
merupakan agonis reseptor yang lemah.
Tramadol untuk nyeri ringan sampai
sedang, tetapi untuk nyeri berat atau
kronik lebih lemah.
Untuk nyeri persalinan tramadol sama
efektif dengan meperidin
Efek samping yang umum mual, muntah,
pusing, mulut kering, sedasi, dan sakit
kepala.
Tramadol dapat menyebabkan konvulsi
atau kambuhnya serangan konvulsi.
ANTITUSIF NON OPIOID
DEKSTROMETORFAN
Dekstrometorfan berbeda dengan I-
isomernya, tidak berefek analgesik atau
bersifat adiktif.
Toksisitas zat ini rendah sekali, tetapi
dosisi sangat tinggi mungkin
menimbulkan depresi napas.
Dekstrometorfan tersedia dalam bentuk
tablet 10 mg dan sebagai sirop dengan
akdar 10 mg dan 15 mg / 5 ml. Dosisi
dewasa 10-30 mg diberikan 3-4 kali
sehari.
NOSKAPIN
Noskapin merupakan penglepas histamine
yang paten , dosis besar dapat
menyebabkan bronkokontriksi dan
hipotensi sementara.
Zat ini tidak menimbulkan habituasi
maupun adiksi. Dosis sampai 90 mg tidak
menimbulkan depresi napas.
Dosis yang dianjurkan 3-4 kali 15-30 mg
sehari. Dosis tunggal 60 mg pernah
digunakan untuk batuk paroksismal.
Berbagai kelebihan dan kekurangan dari
analgetik opioid :
Morfin, merupakan prototipe dari obat ini, yang
tersedia dalam bentuk suntikan, per-oral
(ditelan) dan per-oral lepas lambat. Sediaan
lepas lambat memungkinkan penderita terbebas
dari rasa nyeri selama 8-12 jam dan banyak
digunakan untuk mengobati nyeri menahun.
PARACETAMOL
Parasetamol yang dijual
dengan berbagai nama
dagang. Beberapa
diantaranya adalah Sanmol,
Pamol, Fasidol, Panadol,
Itramol dan lain lain
Dalam sediaannya sering
dikombinasi dengan cofein yang
berfungsi meningkatkan
efektivitasnya tanpa perlu
meningkatkan dosisnya.
Paracetamol adalah sebuah obat
analgetik untuk pasien yang tak
tahan asetosal (dikenal dengan
Kontra Indikasi :
Hipersensitif terhadap
parasetamol dan defisiensi
glokose-6-fosfat
dehidroganase tidak boleh
digunakan pada penderita
dengan gangguan fungsi hati.
Paracetamol sering dikombinasikan
dengan aspirin untuk mengatasi rasa nyeri
pada rematik sebab paracetamol tidak
mempunyai efek anti inflamasi seperti
aspirin sehingga bila kedua obat ini
digabung maka akan didapatkan sinergi
pengobatan yang bagus pada penyakit
rematik.
Paracetamol aman diberikan pada wanita
hamil dan menyusui namun tetap
dianjurkan pada wanita hamil untuk
NEURALGIN
Indikasi :
Meringankan rasa nyeri pada sakit
kepala, sakit kepala pada migrain,
nyeri otot, sakit gigi dan nyeri haid.
Kontra Indikasi:
Hipersensitif terhadap paracetamol atau
ibuprofen dan anti-inflamasi non-steroid
(AINS) lainnya serta caffeine penderita
dengan ulkus peptikum (tukak lambung
dan usus 12jari) yang berat dan aktif.
Penderita dimana bila menggunakan
acetosal atau obat-obat AINS lainnya
akan timbul gejala asma, rhinitis
(selesma) atau urtikana.
Wanita pada kehamilan tiga bulan
terakhir
Komposisi :
Tiap tablet mengandung :
Paracetamol...................... 350mg
Ibuprofen........................ 200 mg
Cafeine .......................... 50 mg
Efek Samping :
Yang paling sering adalah gangguan
saluran eerna seperti mual, muntah,
nyeri ulu hati, kemerahan pada kulit,
trobositopenia, limfopenia, dll
Peringatan dan Perhatian :
Hati-hati penggunaan pada penderita tukak
lambung dan pendarahan saluran cerna
(aktif/riwayat), penyakit hati dan ginjal berat,
wanita hamil (tidak dianjurkan) terutama pada
kehamilan usia lanjut, wanita menyusui (tidak
dianjurkan), dan penderita dengan
ketergantungan alkohol, gagal jantung,
hipertensi, dan penyakit lain yang
menyebabkan retensi cairan tubuh, ganguan
pembekuan darah, asma, lupus eritomatosus
sistemik.
IBUPROFEN
Asetosal (dikenal sebagai aspirin) tidak
dianjurkan bila lambung pasien tidak
tahan karena sifat asamnya.
Asetosal dalam dosis 1 tablet dewasa
menyebabkan darah menjadi encer
sehingga perdarahan (seperti dalam haid
atau terluka) akan sulit berhenti karena
darah tidak dapat membeku.
Asetosal juga tidak dianjurkan bila
penyebab demam adalah virus (campak,
cacar air, dan sebagainya), terutama pada
anak karena asetosal dihubungkan
dengan komplikasi fatal yang disebut
Reye syndrome
ASAM MEFENAMAT
(tidak termasuk golongan obat bebas kecuali
yang 250 mg untuk orang dewasa)
Obat ini dikenal masyarakat sebagai
Ponstan, dan dipiron (dikenal sebagai
Antalgin atau Novalgin). Kedua obat mi tidak
dibenarkan dibeli di toko obat atau apotek
karena harus memakai resep. Asam
mefenamat digunakan sebagai analgesik.
Efek samping terhadap saluran cerna sering
timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi
lain terhadap mukosa lambung.
TRAMADOL