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Sarah Prez Cabarca

Medicina VIII
Pediatra
2014
Giuseppe Brotzu: En 1945 relacion
la buena salud de los baistas de las
aguas contaminadas del golfo de Inicia una bsqueda en aguas
Cagliari en la costa sur de Cerdea marinas cercanas a los desages de
con la accin de ciertos la ciudad.
microorganismos productores de
antimicrobianos.

En 1953 aisl la Cefalosporina C. Y en


En 1948 di con el hongo 1963 obtuvo su ncleo principal y
Cephalosporium acremonium; qued abierto el camino para la
microorganismo productor de explotacin de uno de los ms ricos
Cefalosporinas P, N y C. filones de la quimioterapia
antimicrobiana.
La modificacin de las cadenas
La Cefalosporina C fue aislada en la laterales fijas al ncleo de la
Escuela de Patologa "Sir William cefalosporina ha producido una
Dunn" de la Universidad de Oxford extraordinaria proliferacin de
nuevos compuestos para uso clnico.

Importantes en el tratamiento de las


infecciones bacterianas debido a su
relativa baja toxicidad, amplio
espectro antibacteriano, actividad
bactericida y actividad frente a
betalactamasa.
Este grupo de frmacos est estructural y
farmacolgicamente relacionado con las
penicilinas, presentando una estructura
qumica derivada del cido 7 - amino -
cefalospornico, con un anillo - lactmico y
un anillo de dihidrotiazina adyacente.
Inhibiendo la
Interfieren en transpeptida Inactivando
la sntesis cin final a los
de peptidogli travs de ribosoma Rompe las
cano deSintesis la unin a la inhibidores paredes
la paredfolatos protena de la celulares
celular fijadora de autolisina bacterianas.
bacteriana. penicilina endgena.
proteina RNAm
(PBP)
DNA RNAm Sntesis Produce la
proteica muerte del
microorganis
mo por lisis
microbiana

Inhibidores sintesis pared: Betalactmicos


(carbapenems, monobactams, cefalosporina,
penicilinas) Otros ATB (vancomicina)
1ra Generacin

2da
Generacin
3ra
Generacin
4ta
Generacin
5ta
Generacin
1ra 2da 3ra
Generacin Generacin Generacin 4ta 5ta
Cefalexina Cefoperazone Generacin Generacin
Cefuroxima Ceftriaxona
Cefazolina Cefaclor Cefepime
Ceftazidime Cefpirome Ceftabiprol
Cefalotina Cefprozil Cefmenoxime Ceftaroline
Cefadroxilo Cefoxitina
Cefradina Moxalactam
Cefonicid Cefdinit
Cefmetazol Cefixime
Cefotetan Cefotaxime
Ceforinida Cefpodoxima
proxetil
Ceftibuten

Mejoran su
Ganan actividad comportamiento
frente a Reducindola en relacin al
microorganismos frente a principal factor de
gramnegativos. grampositivos. resistencia las
(betalactamasas).
Las cefalosporinas de primera generacin son para administracin oral y
parenteral, fueron aprobadas para su uso clnico desde 1973-75. Son las
ms activas frente a la mayora de los cocos grampositivos aerobios.

Las parenterales se cuenta


Las orales son llamadas con la cefalotina,
fenilglicinas o derivados cefazolina, cefradina
hidroxifenilglicinas que incluyen (administracin oral
tambin) y cefapirina.
la cefalexina, cefadroxilo y
cefradina
Por tanto tienen buena
actividad contra bacterias
Son resistentes a gram positivas (con excepcin
las penicilinasas de Enterococos,
de los Staphylococcus resistentes a
Staphylococcus. la meticilina, Staphilococcus
epidermidis y pneumococos
resistentes a penicilina).

Algunos gram -
negativos adquiridos en
la comunidad (E. coli,
Klebsiella pneumoniae y
Proteus mirabilis)
Son utilizadas desde 1979. Tienen menor actividad frente
a Staphylococcus spp. meticilinosensible, pero son ms activas frente a
algunos gramnegativos. Su actividad frente a la mayora de anaerobios es
escasa.

Las orales son llamadas Las parenterales son el


tambin steres prodrogas cefamandol, cefonicid,
que incluyen cefaclor, cefoxitina, ceforinida,
cefuroxime axetil y cefuroxime, cefotetan y
el cefmetazole.
cefprozil
Su cobertura es ms
extensa que los de primera
generacin ya que incrementan
su actividad contra
microorganismos gram negativos,
Ofrecen una cobertura especialmente Haemophilus No deben
mayor frente a los bacilos influenzae y Neisseria sp. adiministrarse en
gram negativos que las de meningitis; excepto
primera generacin. cefuroxima.
Estos antibiticos no estn indicados en la profilaxis quirrgica de rutina.
La ceftazidime y el cefoperazone son activas contra Pseudomonas aeruginosa, pero
son menos activas que otros agentes de tercera generacin contra cocos gram positivos.

Las parenterales son


cefoperazone,
Las orales son cefixime, ceftazidime,
cefdinir, cefpodoxima moxalactam,
proxetil y ceftibuten. cefotaxime, ceftriaxone,
ceftizoxime y
cefmenoxime.
Las cefalosporinas de tercera
generacin son el tratamiento de
eleccin en la meningitis por
bacilos gramnegativos y se Todo este grupo de
Suelen resultar ms eficaces utilizan tambin para combatir tercera generacin son
otras infecciones por bacilos extremadamente activas
in vitro frente a los bacilos
contra la mayora de las
gramnegativos y frente a los gramnegativos.
bacterias gram -
cocos grampositivos (excepto negativas (excepto
S. aureus) que los frmacos de Enterobacter y
primera y segunda Citrobacter)
generaciones.
Tienen un extenso espectro de accin comparadas con las de tercera generacin y tienen
una gran estabilidad contra Beta lactamasas.
Cubren Enterobacter y Citrobacter y tiene particular uso teraputico en el
tratamiento de infecciones debidas a bacilos aerobios gram negativos resistentes a
cefalosporinas de tercera generacin con lo cual se logra su erradicacin.

Tienen mejor actividad contra algunos gram positivos.

Las cefalosporinas de
cuarta generacin incluyen el
cefepime y el cefpirone,
ambas de administracin
parenteral.
Infecciones de piel y tejidos blandos complicadas (IPTB).
Inf. Quirrgicas Pseudomonas Neutropnicos Septicemia Infecciones
graves y resistentes a las previas.
Tienen mejor actividad contra S. pneumoniae.
Uso parenteral (Canad y Suiza). No uso actual en nios

Las cefalosporinas de
Quinta generacion incluyen
ceftobiprole y ceftaroline
ambas de administracin
parenteral.
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
____________________________________________________
Susceptibilidad bacteriana
____________________________________________________
Generacin Gram positivos Gram negativos
____________________________________________________
Primera ++++ +
Segunda +++ ++
Tercera + +++
Cuarta ++ ++++*
Quinta ++ +++++*
_____________________________________________________________
Ms de la mitad de las cefalosporinas de cuarta y quinta generacin
demuestran buena actividad contra P. aeruginosa
Cefalotina: CEFALOTINA amp 1 g. I.M, I.V: Dosis : 50-100
mg/kg/dia C/6-8 h.
Primera Generacin

Cefadroxilo: BIODROXIL, DURACEF, FADROX V.O. Dosis: 30


mg/kg/dia, dividido en 2 dosis.

Cefazolina: BASOCEF, KEFSZOL, KELLIN I.V. Dosis: 50-100


mg/kg/dia dividido en 4 dosis.

Cefalexina: DICRODEN, CEPRAX, CEFAFLEX, KEFLEX,


LEXBAC, OSPEXINA V.O. Dosis: 25-100 mg/kg/dia dividido
en 3 o 4 dosis.
Cefradina: CEFRAKOV, CEFRAMIL, CEFREX, VERACEF V.O,
I.M, I.V. Dosis: 10-25 mg/kg/dosis C/ 6 h V.O, 25-50
mg/kg/dosis C/ 6h I.V.
Cefoxitina: CEFOXIN I.V: Dosis : 25-60 mg/kg/dosis C/6-8 h.
Segunda Generacin

Cefuroxima: BIOMICINA, ZINACEF, ZINNAT I.V, I.M. Dosis:


25-100 mg/kg/dia C/ 6-8 h.

Cefprozil: PROCEF V.O Dosis: 30-40 mg/kg/dia dividido C/


12 h.

Cefoxitin: MEFOXITIN.
Cefixima: DENVAR, DEVOXIM, EVENTUM V.O. Dosis : 8
mg/kg/dia C/24 h.
Tercera Generacin

Cefoperazona (+ sulbactam): SULPERAZON I.V, I.M. Dosis:


25-60 mg/kg/dosis C/ 6-12 h.

Cefotaxima: BAXCEF, BIOTAXIMA, TAFOX, CLAFORAN


I.M, I.V Dosis: 75-150 mg/kg/dia dividido C/ 6-8 h.

Ceftazidima: BIOZIDIMA, FORTUM, CEFFOTAN I.M, I.V .


Dosis: 15-25 kg/dosis C/ 8 h.

Ceftriaxona: AXTAR, CEFTRIAN, CEFAXONA, CETRAX,


ROCEFIN, RUSILIN I.M.
Cuarta Generacin
Cefepima: CEFEMIN, CIPEN, MAXIPIME I.M, I.V. Dosis : 25
mg/kg/dia C/12 h.

Quinta Generacin
Ceftaroline: ZINFORO, TEFLARO I.V. Dosis :No hay dosis
peditricas.
Ceftabiprole: ZEFTERA I.V. Dosis: No hay dosis peditricas.
Infecciones Respiratorias Altas.

Infecciones de Tejidos Blandos.

Celulitis.

Infecciones Urinarias Bajas.

Infecciones Intraabdominales.

Profilaxis Quirrgica.

Septicemia.

Meningitis.
Eritema
Urticaria
Anafilaxia

Diarrea
Nuseas, vmito
Elevacin transaminasas
Barro biliar
Eosinofilia
Neutropenia
Trombocitopenia

Nefritis intersticial

Convulsiones

Fiebre medicamentosa
Flebitis