Farmacologa de Antivirales

VIRUS
Parsitos intracelulares obligados que necesitan enzimas y
macromolculas de la clula husped para su replicacin.

Existen dos grupos de virus:

Virus DNA
Virus RNA
 ANTIVIRALES
Son Drogas cuya funcin es destruir, debilitar o impedir la
replicacin de los virus.

Mecanismo de Accin
Interfieren con la unin del virus a las
membrana de las clulas del husped.
Inhiben los procesos de transcripcin y
transduccin del virus.
Interfieren con el ensamblaje viral
CLASIFICACIN ANTIVIRALES
Aciclovir
Anlogos de los cidos nucleicos Zidovudina
Ganciclovir
(nucleosidos) Vidaravina,
Valaciclovir
Bloqueo de la adhesin y penetracin Amantadina
Rimantadina
(Adamantanos)

Foscarnet
Inhibicin de la sntesis de ADN
(Anlogos Pirofosfatos)
CLASIFICACIN ANTIVIRALES

Inhibicin de la sntesis proteica Interferones

Alteracin de la fase de maduracin Ritonavir

proteica

Zanamivir
Inhibidores neuroaminoamidasa Oseltamivir
ANLOGOS DE NUCLESIDOS
ACICLOVIR
FARMACOCINTICA
o Vas de administracin: Oral, IV, Local.
o Absorcin: Va oral 10 30%
o Vida media: Entre 1.5 6 h (media 2.5 h) hasta 20 h en pct.
Renal.
o Metabolismo: Heptico (mnimo).
o Distribucin: Amplio en tejidos y lquidos corporales, leche
materna, liquido amnitico y placenta.
o Unin a protenas plasmticas: 9 33%
o Eliminacin: Excrecin renal por filtracin glomerular y secrecin
tubular.
 ACICLOVIR
Efectos adversos
Indicaciones Alteraciones GI
Infecciones por VHS y VVZ Cefalea
Gingivoestomatitis Erupciones
Flebitis e inflamacin en las zonas de
Profilaxis CMV en trasplantados
infusin
Insuficiencia renal
Encefalopata

Precauciones
Contraindicaciones
Deshidratacin
Hipersensibilidad
Disfuncin renal
Embarazo
Pacientes con alteraciones
Lactancia
neurolgicas subyacentes
 ACICLOVIR

Posologa
VHS : < 12 aos 10 mg/kg/c8h x 7 das
Gingivoestomatitis: 15 mg/kg/5 veces al da por 7 das
VVZ: 2 12 aos 20 mg/kg/c6h x 5 dias

Presentacin
Comprimidos de 400 mg
Comprimidos de 800 mg
Suspensin de 200 y 400 mg en 5 mL
Crema y pomada oftlmica al 5 %
Crema y ungento drmico al 5- 10 %
 GANCICLOVIR
Farmacocintica
Va de administracin: IV, Va oral,
oftlmica
Biodisponibilidad: va oral 6-9%
Eliminacin: Filtracin glomerular y
secrecin tubular.
Vida media: 2 4 horas
Distribucin: Amplia, incluyendo
SNC y rin.
Indicaciones
Infeccin por CMV en
inmunosuprimidos
 GANCICLOVIR Efectos adversos
Nefrotoxicidad
Neutropenia
Alteraciones GI
Trombocitopenia
Anemia
Fiebre
Erupcin cutnea
Hepatotoxicidad

Posologa
Nios: 2,5 mg/kg c/8 h IV.
Prematuros: 10 mg/kg diarios, repartidos en varias tomas
IV .
Nombre Comercial y Presentacin
Cymevene: Cpsulas 250 mg
Ampollas 500 mg
Gel colirio oftlmico
FRMACO EFECTO USO EFECTOS ADVERSOS

ACICLOVIR Bloquea snt. De DNA Antiviral activo frente Irritacin de mucosas,

vrico. Inhibe de manera al virus herpes simple ardor (genitales),
competitiva las y varicela-zoster (-) ingestin: nuseas,
polimerasas de DNA diarrea, erupciones,
vrico, se incorpora al DNA cefalalgia, insuficiencia
vrico terminador de renal y neurotoxicosis
cadena inactivacin (rara); alucinaciones,
suicida, la plantilla de confusin.
DNA se liga a la enzima I.V.: flebitis
polimerasade DNA de
forma irreversible y la
inactiva.
GANCICLOVIR Antiviral, bloquea la Infeccin por CMV con Neutropenia, efectos
sntesis de ADN viral e riesgo en en el SNC, dolor de
inhibe la replicacin de inmunodeprimidos : cabeza, cambios
virus herpes y del CMV, retinitis, Tto. precoz o conductuales,
se incorpora a la cadena preventivo de CMV en convulsiones, coma,
de DNA vrico y cesa el trasplantados. flebitis, anemia,
crecimiento de la cadena. erupciones, fiebre,
nuseas, vmito y
eosinofilia. 11
Mielosupresin
ANLOGOS DE NUCLESIDOS
RIBAVIRINA
INDICACIONES:
Infeccin grave del tracto
respiratorio inferior por VRS
( virus sincicial respiratorio)
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, embarazo,
lactancia, IR crnica
EFECTOS ADVERSOS:
Vmitos, Diarrea,
estreimiento, prdida de
peso, piel seca, irritada o
picazn
DOSIS Y PRESENTACION:
Adultos: 400mg c/8h
Nios: 15 25 mg/kg dividido
en 3 tomas
 ANLOGOS DE NUCLESIDOS
RIBAVIRINA
FRMACO EFECTO USO EFECTOS ADVERSOS

RIBAVIRINA Antiviral, anlogo Aerosol: tto. hospitalario de Aerosol: rash,

sinttico de infeccin grave del tracto irritacin conjuntival,
nuclesidos, respiratorio inferior por VRS jadeo transitorio,
bloqueo (bronquiolitis y neumona) , deterioro de la
competitivo de DH influenza en pacientes de alto funcin pulmonar.
de inosina 5 riesgo (prematuros o nios y Sistmica: anemia
fosfato interfiere en lactantes con enf. pulmonar por hemlisis.
sntesis de GTP, crnica o cardiopatas Oral: fatiga, tos,
inhibe cubierta de congnitas). prurito, nuseas,
RNAm, bloqueo de Oral. Tto. de hepatitis C crnica, anemia
enzimas que como parte de un rgimen
dependen de GTP combinado con interfern o
peginterfern alfa-2a/2b
 ANLOGOS DE NUCLESIDOS
IDOXURIDINA

La idoxuridina se relaciona qumicamente con la timidina.

Inhibe la timidlico-fosforilasa y las polimerasas especficas del
DNA, que son necesarias para la incorporacin de la timidina en
el DNA del virus. La idoxuridina se incorpora en lugar de la
timidina en el DNA viral y da lugar a un DNA defectuoso que
incapacita al virus para infectar, destruir tejidos o reproducirse.
Se inactiva con rapidez por desaminasas o nucleotidasas.
Penetra poco en la crnea por lo que no es eficaz en el
tratamiento de iritis o de infecciones profundas del estroma.
 ADAMANTANOS
AMANTADINA
FARMACOCINTICA
o Vas de administracin: Oral.
o Absorcin: Va oral 50 - 90%
o Vida media: Entre 12 18 h
o Metabolismo: < 10%.
o Unin a protenas plasmticas: 67%
o Eliminacin: Excrecin renal 50 90%
 ADAMANTANOS
AMANTADINA
INDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
Tratamiento de la
infeccin por virus de INTERACCIONES:
la Influenza A. A nivel del SNC
(nerviosismo, ansiedad,
Tratamiento de insomnio, confusin) AUMENTAN EL
Parkinson. EFECTO:
Alteraciones GI
A NIVEL DE SNC LOS
Edemas perifricos ANTICOLINRGICOS.
 ADAMANTANOS
AMANTADINA
POSOLOGA
Nios 1 -9 aos: 5 mg/kg c/24 h
VO mx. 150 mg/da)
Nios > 9 aos: 100 mg c/24 h
VO

PRESENTACIN Y NOMBRE
COMERCIAL
Virosol
Capsulas 100mg
 ADAMANTANOS
AMANTADINA
FRMACO EFECTO USO EFECTOS ADVERSOS

AMANTADINA Antiviral. Inhibe la Profilaxis y tto. G.I y del SNC,

penetracin vrica en la sintomtico de gripe por ansiedad, insomnio,
clula husped, evita la virus influenza tipo A, dificultad para
infeccin viral. Ligera especialmente en concentrarse, prdida
actividad agonista pacientes de alto riesgo, del apetito, nusea,
dopaminrgica. si la vacunacin no est delirio, alucinaciones,
Interacta con la funcin indicada. Enf. Parkinson, coma, arritmias
de la prot. M2 (canal Sndrome extrapiramidal cardiacas.
inico) inhiben medicamentoso, txico o
replicacin. traumtico. Herpes
zster. Hepatitis C
ANLOGOS DE LOS PIROFOSFATOS
FOSCARNET
Farmacocintica
Va de administracin: IV, Va oral
Biodisponibilidad: va oral 9 - 17%
Eliminacin: Filtracin glomerular y
secrecin tubular.
Vida media: Inicial 4 8 h y vida
media terminal 3 4 das por su lenta Indicaciones
eliminacin desde el hueso Infeccin por cepas de CMV
Distribucin: Amplia, incluyendo el resistentes al Ganciclovir.
hueso. Infecciones por VHS y VVZ
Unin protenas plasmticas: 15% resistentes al Aciclovir.

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ANLOGOS DE LOS PIROFOSFATOS
FOSCARNET
El foscarnet bloquea reversiblemente el sitio de unin del
pirofosfato de la ADN polimerasa viral y bloquea la
separacin del pirofosfato desde los desoxinucletidos
trifosfatos. De esta manera, inhibe la sntesis de ADN en
forma directa, sin sufrir metabolismo intracelular.
Interacta directamente con la transcriptasa reversa del
HIV inhibiendo la replicacin de este virus.

20
ANLOGOS DE LOS PIROFOSFATOS
FOSCARNET
Efectos adversos
Nefrotoxicidad
Alteraciones GI
Anemia Contraindicaciones
Fiebre
Cefaleas Hipersensibilidad
Ulceraciones genitales Embarazo
Alteraciones electrolticas Lactancia
ANLOGOS DE LOS
PIROFOSFATOS
FOSCARNET
POSOLOGIA
En adultos:
Retinitis por citomegalovirus
Dosis de induccin: 60 mg/Kg va IV cada 8 horas
durante 14-21 das.
Dosis de mantenimiento: 90-120 mg/Kg/da va IV una
sola dosis.
En nios: La seguridad y eficacia no se han
establecido
INHIBICIN DE LA SNTESIS PROTEICA
INTERFERONES: , ,

MECANISMO DE ACCIN FARMACOCINETICA

sntesis intracelular de VAS DE ADMINISTRACIN:
protenas antivricas, INF-: IM, SC, intralesional.
Inhiben replicacin viral : IV
Favorecen respuesta VIDA MEDIA: 2,5-5 h.
inmunitaria METABOLISMO: catabolismo
renal
INHIBICIN DE LA SNTESIS PROTEICA
INTERFERONES: , ,
FRMACO EFECTO USO EFECTOS ADVERSOS
INTERFERN- Bloqueo de la sintasa de Tto de hepatitis B Sx gripal posterior a su
RNAm y metilacin del crnica, hepatitis aplicacin, fiebre,
RNA, degradacin del C, papilomatosis escalofros, cefalea,
RNA viral (RNAsa), (hiperplasia mialgias, artralgias, nuseas,
inhibe traduccin del intraductal vmito, mielosupresin,
RNAm, bloqueo de la acompaada de granulocitopenia,
glucosidacin de prot. numerosos nefrotoxicidad, alt.
quistes), HVS Conductuales, somnolencia,
genital, CMV, VIH. confusin, fatiga,
hipotensin, taquicardia.
INHIBICIN DE LA SNTESIS PROTEICA
INTERFERONES: , ,
Inhibe vas de transcripcin
Inhibicin de la traduccin
Inhibe procesamiento de protenas
Inhibicin de la maduracin viral
Citocinas potentes de actividad antiviral inespecfica,
inmunomoduladora y antiproliferativa.
Antiviral 20 subtipos.
INHIBICIN DE LA SNTESIS PROTEICA
INTERFERONES: , ,

EFECTOS
Condiloma acuminado ADVERSOS
Hepatitis B y C Hipersensibilidad
Sndrome gripal
Linfoma folicular Neurotoxicidad
Sarcoma de kaposi Mielosupresin
relacionado con el Reacciones psiquitricas
SIDA
Alteracin de las enzimas CONTRAIN-
hepticas DICACIONES
INDICACIONES Nefrotoxicidad
INHIBICIN DE LA SNTESIS PROTEICA
INTERFERONES: , ,
DOSIS

12 INTERFERON
ALFA 2B
millones UI Solucin

PRESENTACIN
inyectable:
10 millones UI/2ml
ALTERACIN DE LA FASE DE MADURACIN
PROTEICA
Farmacocintica SAQUINAVIR
Indicaciones Efectos adversos
Biodisponibilidad Se emplea como Diarrea
oral: 4% parte del Dolor de
Vida media de tratamiento estmago
eliminacin 13 antirretroviral Nuseas
horas. Vmitos
Unin a Estreimiento
protenas: 98%.
Cansancio
Metabolismo
Dolor de espalda
heptico: 98%.
Labios o piel
Excrecin biliar:
resecos
80-90%
Fiebre
ALTERACIN DE LA FASE DE MADURACIN
PROTEICA
SAQUINAVIR

Nombre Comercial:
Invirase
Dosis: 2 tab de 500mg
ALTERACIN DE LA FASE DE MADURACIN
PROTEICA
SAQUINAVIR

Se usa siempre en combinacin con ritonavir y otros medicamentos contra el VIH.

El saquinavir inhibidores de la proteasa. Los inhibidores de la proteasa bloquean una
enzima del VIH llamada proteasa
Al bloquear la proteasa, los inhibidores de la proteasa impiden la multiplicacin del
VIH y pueden reducir la concentracin de ese virus en el cuerpo.
Los medicamentos contra el VIH no pueden curar la infeccin por ese virus ni el
SIDA, pero tomar a diario una combinacin de esos medicamentos (llamada rgimen
de tratamiento de la infeccin por el VIH) ayuda a las personas seropositivas a tener
una vida ms larga y sana. Tambin reducen el riesgo de transmisin del VIH
ALTERACIN DE LA FASE DE MADURACIN
PROTEICA
SAQUINAVIR
Si emplea un mtodo hormonal de control de la natalidad (como pldoras, inyecciones
o implantes). El saquinavir puede reducir la eficacia de los anticonceptivos a base de
estrgeno

El saquinavir puede causar efectos secundarios graves, potencialmente mortales,

entre ellos, trastornos del ritmo cardaco y empeoramiento de los trastornos del
hgado en personas con afecciones preexistentes de ese rgano o antecedentes de
alcoholismo.
Sntomas de trastornos del ritmo cardaco indicados a continuacin:
Mareo.
Aturdimiento.
Desmayo.
Sensacin de anomala de los latidos del corazn.
ALTERACIN DE LA FASE DE MADURACIN
PROTEICA
SAQUINAVIR
Sndrome inflamatorio de reconstitucin inmunitaria (IRIS por sus siglas
en ingls), una afeccin que ocurre a veces cuando el sistema inmunitario
comienza a recuperarse despus del tratamiento con un medicamento
contra el VIH. A medida que se fortalece el sistema inmunitario, puede
tener una reaccin ms intensa a una infeccin previamente oculta.
Aumento de las concentraciones de ciertas sustancias grasas (colesterol y
triglicridos) en la sangre (hiperlipidemia).
Aumento de los episodios de hemorragia en personas con hemofilia.
Diabetes y alta concentracin de azcar en la sangre (hiperglucemia).
Cambios en la acumulacin de grasa corporal (incluso aumento y prdida
de grasa).
INHIBIDORES NEUROAMINOAMIDASA

La neuraminidasa es una glicoprotena tetramrica anclada a la

membrana viral. Su papel principal en el ciclo de infeccin por el virus de
la gripe es liberar la progenie viral de los receptores de las clulas
infectadas para favorecer la diseminacin de la infeccin viral hacia otras
clulas. Tambin se ha involucrado en la movilizacin de las clulas
virales a travs de las secreciones mucosas.

El virus de la gripe tiene como receptor oligosacridos glicosilados con

cido silico (o cido n-acetil-neuramnico) que hay en la superficie
celular. La neuraminidasa libera cido N-acetil-neuramnico del
oligosacrido de superficie rompiendo las uniones a galactosa. As
consigue destruir el receptor viral evitando que la progenie viral quede
unida al receptor. Esto permite que los nuevos virus puedan diseminarse
para infectar otras clulas.
 INHIBIDORES NEUROAMINOAMIDASA:
Oseltamivir

Inhibe selectivamente las neuraminidasas del

virus influenza, importantes para la entrada
de virus en clulas no infectadas y la
liberacin de partculas virales recin
formadas.
 ANTICUERPOS MONOCLONALES

PALIMIZUMAB
PALIMIZUMAB LISUMAB
Es un anticuerpo
monoclonal tipo Ig G
Profilaxis contra VRS
Lactantes menores de
Evidencia incompleta o
con
contra la glicoprotena F dos aos con resultados
del VRS enfermedad pulmonar contradictorios .
crnica que necesite Aplicable, aunque tiene
terapia mdica con limitaciones.
oxgeno,
broncodilatadores,
diurticos o
corticosteroides, dentro
de los seis meses
previos al perodo de
mayor incidencia del
VRSVRS
 INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA REVERSA
NUCLESIDOS
FRMACO EFECTO
ZIDOVUDINA Antiviral frente a retrovirus,
(AZT) inhibe la transcriptasa
inversa bloqueando la
formacin de ADN proviral
DIDANOSINA Anlogo del nuclesido
purina vs VHI 1 y 2
LAMIVUDINA Activo frente a virus VHB y
VIH. Acta como sustrato
de la pol. viral de VHB y
como terminador de
cadena de transcripcin
inversa viral.
USO
Tto. de VIH en nios y adultos,
prevenir infeccin de madre-
feto, profilaxis en sector salud
si hubo contacto con
pacientes con VIH.
Tto. de VIH en nios y adultos,
avance de la enfermedad, se
combina con nuclesidos e
inhibidores de proteasa.
Tto. de hepatitis B crnica en
ads. con: enf. heptica
compensada con evidencia de
replicacin viral, Terapia de
combinacin antirretroviral de
VIH en ads. y nios. de CD4.
EFECTOS ADVERSOS
Fatiga, malestar general, mialgias,
nuseas, anorexia, cefalalgia e
insomnio miopata del m. estriado.
Anemia y granulocitopenia bajas
CD4
Neuropata perifrica (pies y
piernas) raro mano (calcetn-
guante), pancreatitis, efectos
hepatotxicos raros, elevacin de
transaminasas hepticas, cefalalgia,
diarrea.
Pocos, cefalalgia, nuseas, si se
suspende sbitamente hepatitis
(VHB rebota). Seguridad,
comodidad y eficacia.
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