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A Absorcin
D Distribucin
Este proceso por el cual la droga queda libre para ser absorbida(antes de pasar al
torrente circulatorio)o actuar localmente, se le denomina LIBERACION
1.Desintegracin.
2.Desagregacin.
3.Disolucin.
Liberacin
Absorcin
Es importante conocer el proceso de absorcin
-Filtracin
Transporte activo -Transporte activo propiamente dicho
-Pinocitosis
Difusin simple
Mucosa bucal
Mucosa gstrica
Drogas que se absorben
completamente Digitoxina
Aspirina
Barbitricos
La mayora de las hormonas
corticosteroides
Medicamentos que se
absorben parcialmente
Penicilinas
Cumarinas(anticoagulantes)
Tetraciclinas
Frmacos que no se
absorben
Estreptomicina
Insulina
Sales solubles de bario
Sales de bisnuto
Mucosa del intestino delgado
La mayora de las drogas se absorben en el intestino delgado por DIFUSION SIMPLE.
Sin embargo algunas sustancias se absorben por TRANSPORTE ACTIVO .
Transporte pasivo
Cuanto mayor se la concentracin del gas en el aire inhalado, mayor ser su presin
parcial(Ley de Dalton)
Mas rpida ser su difusin y mayor su absorcin (Ley de Fick)
Mayor ser su disolucin en la sangre (Ley de Henry)
La velocidad de difusin ser mayor cuanto menor sea la densidad del gas (Ley de
Graham)
Absorcion por la mucosa genitourinaria
La absorcin en el
msculo es ms rpida y
regular que en el panculo
adiposo o celular
subcutnea.
Factores que modifican la absorcin
de los frmacos
Solubilidad
Concentracin
Superficie de absorcin
Circulacin sangunea
Grado de ionizacin molecular
Coeficiente de particin
Numero de molculas de un frmaco
absorbidas por unidad de tiempo
Depende de
Constante de absorcin ( K abs )
Concentracin.
Semivida de absorcin
T abs = 0,693
K abs
LPIDOS DE LA MEMBRANA PROTENAS DE LA MEMBRANA
A. LPIDOS POLARES Protenas Receptor: Colinrgicos,
1. FOSFOGLICRIDOS Adrenrgicos, Muscarnicos, Nicotnicos,
Fosfatidiletanolamina Histaminrgicos, Serotoninrgicos, otros.
Fosfatidilcolina Protenas Bomba: de cloruros, Na+ K+ ATP
Fosfatidilserina asa, de yoduros, Ca++ ATPasa, de
2. ESFINGOLPIDOS catecolaminas, otras.
Esfingomielina Protenas Enzimas: Fosfolipasa A2, COX 1,
Cerebrsidos COX 2, Adenilciclasa, Acetilcolinesterasa,
Ganglisidos N-Acetiltranferasas, Metiltransferasas
LPIDOS NO POLARES COMT, MAO, Dopadecarboxilasa,
Triglicridos Tirosinhidroxilasa, otras
Colesterol Protenas Canal: Canales de Ca++, Canales
de Na+, otros
Absorcin pasiva o difusin pasiva.
Absorcin activa o transporte activo.
Filtracin o difusin acuosa.
Difusin facilitada.
Pinocitosis.
Absorcin por formacin de pares de
iones.
1-Solubilidad: es ms rpida la absorcin cuando est en
solucin acuosa, menor en oleosa y menor an en forma
slida.
2. Cintica de Disolucin de la Forma Farmacutica del
Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la
Magnitud de la Absorcin del principio activo.
3-Concentracin del frmaco: a mayor concentracin, mayor
absorcin.
4-Circulacin en el sitio de absorcin: a mayor circulacin,
mayor absorcin.
5-Superficie de absorcin: a mayor superficie, mayor absorcin,
ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran
absorcin.
5-Va de administracin: Tambin influye la absorcin.
Distribucin de las drogas en el
organismo
Hipoalbuminemia que lleva a una disminucin de dicha combinacin y por tanto a un
aumento de la droga libre, lo cual puede llevar a manifestaciones txicas.
En la uremia, en este caso los sitios de combinacin de la albmina con las drogas estn
alterados, lo cual determina que haya mayor cantidad de droga libre, por menor
combinacin con la albmina plasmtica.
Una fase inicial de distribucin determinada por el volumen minuto circulatorio (VMC)
o gasto cardiaco y el flujo sanguneo regional. As se tiene que el corazn, el hgado, el
rin, el cerebro y otros rganos con buena irrigacin reciben la mayor parte dl frmaco
durante los primeros minutos despus de la absorcin . Las llegada de estos agentes al
musculo, la mayora de las vsceras, la piel y grasa es mas lenta y estos tejidos pueden
requerir de varios minutos a varias horas para alcanzar el equilibrio
Luego se produce una segunda fase de la distribucin que tambin esta
limitada por el flujo sanguneo e incluye una fraccin mucho mas grande de la
masa corporal que la primera fase. Las drogas pasan desde la sangre al liquido
intersticial a travs de los capilares por difusin simple y filtracin actuando
algunas en la superficie celular, mientras que otras drogas pasan luego al
liquido intracelular, pudiendo determinarse la distribucin de los frmacos en
el organismo.
La barrera hematoenceflica est adaptada para
excluir frmacos, protegiendo as al SNC de efectos
txicos; pues, la penicilina que es un cido muy
ionizado y la gentamicina una base muy ionizada,
penetran poco en el liquido cefalorraqudeo
En sustancias marcadas con istopos se ha comprobado
que las drogas penetran en el sistema nervioso central por
dos vas:
Glucurnidos
Sulfatos etreos
Acetilacin
Conjugacin con glicina
Metilacin
LA MAS FRECUENTES ES LA
GLUCORONIDACION
En los nios recin nacidos existe una deficiencia de las enzimas, los
microsomas hepticos que an no se han desarrollado y as tenemos el caso
del cloranfenicol que normalmente se metaboliza dando lugar a un
glucurnido gracias a la enzima glucuroniltransferasa.
En los ancianos tambin hay que tener en cuenta, que dosis usuales de ciertos
frmacos administrados a los adultos jvenes, con efectos beneficiosos, en los
ancianos esas mismas dosis pueden conducir a efectos indeseables.
3.-
Traslado del principio activo
ELIMINACION O EXCRECION DE
FARMACOS
Excrecin renal
Filtracin glomerular
Reabsorcin tubular pasiva
Secrecin tubular activa
Eliminacin por va pulmonar
Excrecin en el tubo digestivo
Excrecin biliar
Excrecin de drogas en el sudor, la saliva y las lgrimas
Excrecin mamaria
VIDA MEDIA DE LA DROGA
(Vida media biolgica)
Ahora bien, como los frmacos pueden eliminarse por el rin, hgado y
otros rganos, cabe distinguir el clearance total (CIT), denominado
tambin clearance corporal, clearance plasmtico o clearance sistmico
de los clearance correspondiente a cada rgano en particular y as
tenemos: clearance renal (CIR), clearance heptico (CIH) y clearance de
otros rganos (CIV) y que podemos expresar:
CLT=CLR+CLH+CLY
BIODISPONIBILIDAD
Se refiere a la fraccin biodisponible de una droga administrada y a la
velocidad con que esa droga llega a la circulacin sistmica; en otras palabras,
la biodisponibilidad es la rapidez y magnitud de la absorcin de una droga en
una forma medicamentosa determinada.
Una vez liberada la droga puede ser degradada por el cido clorhdrico (Ej.;
penicilina G) o por bacterias intestinales (Ej.; digoxina). Absorbidos por los
frmacos, llegan al hgado a travs de a vena porta, donde pueden ser
extrados y metabolizados en parte, lo cual se conoce como fenmeno o
efecto del primer paso heptico y recin al llegar toda la droga absorbida a la
aurcula derecha, el frmaco se encuentra en la misma situacin que si lo
hubiramos administrado por va intravenosa, ya que toda la droga ha
llegado a la circulacin sistmica y que se podr medir su concentracin
tomando una muestra de una vena perifrica; a esta droga que llega a la
circulacin sistmica se le denomina DROGA o FRACCION BIODISPONIBLE.
BIOEQUIVALENCIA
Por otra parte, las sustancias alimenticias tambin pueden verse afectadas en su
absorcin por accin de drogas; en efecto, el folato de los alimentos normalmente
deben ser hidrolizados en el intestino para producir ACIDO FOLICO y la fenitona
(droga antiepilptica)
TOXICIDAD DE LAS DROGAS
(Reacciones Adversas)
Todos los medicamentos son capaces de producir efectos adversos, efectos
perjudiciales para los pacientes.
Causas de intoxicacin.
Exceso de dosis.
Es la intoxicacin propiamente dicha o envenenamientos que pueden
producirse por suicidio, intoxicacin criminal o por accidente y,
generalmente, se trata en todos estos casos de intoxicaciones agudas,
porque tambin se producen intoxicaciones crnicas de origen
profesional, debido al manejo de sustancias txicas en la industria.
Reacciones adversas por dosis usuales .