UNIVERSIDAD DE GUAYAQUIL

FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS

FARMACOLOGA
DR. FRANCISCO HERNANDEZ

ANTIULCEROSOS

MARA ALEXANDRA VARAS BARRAGAN

GRUPO 5
SEXTO SEMESTRE
LCERA PPTICA
 SECRECIN ACIDA

Estimulan secrecin acida

Gastrina se produce cel G glndulas
pilricas
Histamina mastocitos
Actan Ca y AMPc intracelular
 Inhiben la secrecin acida
Somatostatina
Secretina: inhibe gastrina / colecistoquinina : bicarbonato
Ph <3 secrecin gastrina <1.5 somatostatina
Otras hormonas: enterogastrona, pptido gstrico inhibidor
 SECRECIN PPTICA

pH <4
Estimulo vagal
Secretina
pH > 4 inactivarse conversin
del pepsingeno en pepsina
 FACTORES DEFENSIVOS DE LA MUCOSA GASTRODUODENAL

Resiste accin corrosiva acido pptico

Barrera moco
Integridad de la mucosa gstrica
Secrecin de bicarbonato
Flujo sanguneo mucosal
 CLASIFICACIN DE ANTIULCEROSOS
Agentes que inhiben la secrecin de acido:
Antihistaminicos de receptores H2
Cimetidina
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
Inhibidores de la bomba de protones
Omeprazol , esomeprazol, iansoprazol, dexlansoprazol, pantoprazol, rabeprazol
Agentes neutralizantes de acido
Antiacidos: sales de aluminio y magnesio, carbonato de calcio y hidrotalcita
Agentes protectores de la mucosa
Sucralfato
Prostaglandinas: misoprostol
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Inhibidores directo de la enzima H/K-ATPasa

Disminuyen la produccin diaria de cido 80 a 95 %

MECANISMO DE ACCIN
Profrmaco que requieren activarse medio acido
Absorbidos a la circulacin sistmica, difunden y concentran en
canalculos secretorios de clulas parietales de mucosa gstrica
Activado por sulfenamidatetraciclica
se une activada de manera covalente con grupos sulfhidrilo de
cistenas en la H+, K+-ATPasa, inactivando irreversible la mol de
la bomba
 secrecin de acido - nuevas molculas de bomba se insertan en la membrana
luminal
Supresin 24- 48 hrs
Prevenir la degradacin:
cubierta entrica contenidos en cpsulas de gelatina - omeprazol,
dexlansoprazol, esomeprazol y lansoprazol
Grnulos con cubierta entrica como polvo para suspensin (lansoprazol).
Tabletas - cubierta entrica (pantoprazol, rabeprazol y omeprazol).
Omeprazol polvo con NaHCO3 contenido en cpsulas y formulado para
suspensin oral.
Va parenteral esomeprazol, pantoprazol, lanzoprazol
 METABOLISMO Y ELIMINACIN

Administrar 30 min antes comida para activacin con acido

Administracin con alimentos disminuye ritmo de absorcin
Metabolismo heptico CYP 2C19 3 A4
Supresin max de secrecin acido varias dosis 2 5 das 70%
Requiere nuevas bombas de protones en memb luminal
 USOS TERAPUTICOS

Cicatrizacin de ulceras gstricas y duodenales 2 semanas 50-70% / 4 semanas 95%

Enfermedad por reflujo gastroesofgico revertir esfago de Barret
Pirosis omeprazol
Sndrome de Zollinger Ellison
Prevencin de ulceras gstricas por AINES lansoprazol y esomeprazol
Combinacin con antimicrobianos para erradicacin de H. pylori
 DOSIS
Omeprazol: UD 20-40mg antes desayuno x 6 semanas
Ulcera gstrica 40mg antes desayuno x 4-8 semanas
Sindrome Zollinger-Ellison 60-70 mg/da
Nios: 0.7- 3,5 mg/kg/dia
Pantoprazol IV - enfermedad por reflujo gastroesofgico 490 mg al da hasta por 10 das
UD / UG 40 mg
Nios: 0.3-3.5 mg/kg/dia
Esomeprazol: Reflujo G. 20mg/dia x 4 semanas
Lansoprazol: UD: 30mg/dia
Sindrome Zollinger Ellison : 60mg/dia hasta 180 mg/dia
Dexlansoprazol: Esofagitis por reflujo 60mg/dia x 8 semanas
 REACCIONES ADVERSAS

Uso Prolongado
Uso corto
Aumento del riesgo de fracturas e hipomagnesemia
Nauseas, Dolor abdominal
Riesgo de diarrea por C. difficile 30 das
Flatulencia, Constipacin
Hiperplasia de mucosa gstrica por hipergastrinemia
Diarrea
TTo crnico Omeprazol disminuye absorcin vit B12
Miopata subaguda
Cefalea
Artralgias
Exantemas
Parestesias
Nefritis intersticial
 INTERACCIONES

Aumento de acido disminucin de ketoconazol

Interactan con Warfarina, diazepam (esomeprazol y omeprazol) , ciclosporina
(omeprazol y rabeprazol)
Omeprazol inhiben la conversin de clopidrogel a su forma anticoagulante activa
Aumento de absorcin: digoxina, AAS, Claritromicina

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad
Precaucin: embarazadas, disfuncin heptica, madres lactantes
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2
Compiten con la histamina por la unin al
receptor H2 en la memb. basolateral de las
cel. parietales
Bloqueo reversible del receptor
Frmacos:
- Cimetidina
Estimulan motilidad
- Nizatidina
gastrointestinal
- Ranitidina
- Famotidina
Inhiben la secrecin gstrica:
- En condiciones basales (noche)
- En respuesta a estmulos
FARMACOCINTICA
REACCIONES ADVERSAS
Escasos
Leves: Diarrea, cefalea, somnolencia, fatiga, dolor
muscular y estreimiento.
Menos frecuentes: Afectan al SNC (delirio,
confusin, alucinaciones, lenguaje cercenado),
vinculados con administracin IV o en personas
ancianas.
Desplazamiento de dihidrotestosterona
con el receptor de andrgeno:
- Galactorrea
- Ginecomastia, impotencia, prdida de la lbido
Cimetidina +++ ; Ranitidina +
INTERACCIONES
INDICACIONES TERAPUTICAS

Ulcera por estrs en pacientes quirrgicos

Ulcera gstrica
Ulcera duodenal
Sx. de Zollinger Ellison
Reflujo esofgico
Prevencin de gastropatas por AINEs
Hernias de hiato
DOSIS
PRECAUCIONES

Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal

Suspensin del Tto de forma paulatina: Efecto rebote o recada
No administrar en el embarazo o lactancia
Ranitidina puede potenciar los efectos txicos el paracetamol
 PROSTAGLANDINAS

MISOPROSTOL
Anlogo sinttico de PEG1
Efecto protector de las Prostaglandinas sobre mucosa gstrica:
circulacin sangunea y produccin bicarbonato
Produccin moco disminucin pepsina
Dosis: 800 mcg en 4 dosis
 MECANISMO DE ACCIN

Sufre metabolismo heptico para formar cido misoprostlico

Efectos teraputicos mximo a las 3 h
Vida media plasmtica 20-40 min
Alimento y los anticidos retardan su absorcin
Acido libre se excreta en la orina
 INDICACIONES

Prevencin de ulcera pptica por AINES

REACCIONES ADVERSAS
Diarrea
Nauseas
Vomito
Dolor clico
Disminorrea
Contracciones uterinas
Altas dosis: hipotensin
Cefalea
Alteraciones hematolgicas, cardiovasculares, respiratorias, dermatolgicas
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en embarazo aumenta contractibilidad uterina

Precaucin: pacientes con patologa inflamatoria intestinal
 SUCRALFATO

Complejo de sucrosa-sulfatada con hidrxido de aluminio

Contacto con medio acido disocia formando mol ricas en grupos sulfato polimerizan
Cargas + del tejido necrtico
Pasta viscosa protectora inhibe la retrodifusion de protones y tiene afinidad por otras protenas
Adherencia 6 h
Una hora antes de las comidas, estomago vacio
 REACCIONES ADVERSAS

Nauseas
Malestar epigstrico
Constipacin
Hipofosfatemia por fijacin de fosfato en TGI
 INDICACIONES

Tratamiento sintomtico de la ulcera gstrica o duodenal

Prevencion de ulceras por estrs
Prevencion y tratamiento de gastritis agudas

DOSIS
1 g cuatro veces al da en lceras duodenales activas
1 g dos veces al da para tratamiento de sostn.
INTERACCIONES
 PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Insuficiencia renal
Nios
Madres embarazadas
Lactantes