Frmacos

antipsicticos
neurolpticos
Trastorno esquizofrnico
Los trastornos esquizofrnicos se caracterizan por presentar
distorsiones fundamentales y tpicas de la percepcin, del
pensamiento y de las emociones.
Conforman un complejo de distintas categoras de sntomas positivos,
negativos, cognitivos y afectivos.
 Los antipsicticos neurolpticos se caracterizan por
mostrar su mxima eficacia en el tratamiento de
algunas psicosis orgnicas y txicas, y de las psicosis
idiopticas de naturaleza esquizofrnica.
ESQUIZOFRENIA
Schizein: dividir, escindir, hendir, romper
Phrn: entendimiento, razn, mente
Es un diagnstico psiquitrico que se utiliza para personas con un
grupo de trastornos mentales crnicos y graves, caracterizado a
menudo por conductas que resultan anmalas para la comunidad,
falta de percepcin de la realidad, alteraciones en la percepcin o en
la expresin de la alteracin de la realidad.
 La esquizofrenia causa adems un cambio mantenido en varios
aspectos del funcionamiento psquico del individuo, principalmente
de la conciencia de realidad, y una desorganizacin neuropsicolgica
ms o menos compleja, en especial de las funciones ejecutivas, que
lleva a una dificultad para mantener conductas motivadas y dirigidas a
metas, y una significativa disfuncin social.
Entre los sntomas frecuentes estn las creencias falsas, un
pensamiento poco definido o confuso, alucinaciones auditivas,
reduccin de las actividades de relacin y de la expresin de
emociones, e inactividad.
 Esquizofrenia positiva
Pensamientos delirantes (paranoide)
Alucinaciones
Trastornos del pensamiento (anmala de ideas, frases confusas y
conclusiones irracionales),
Desorganizacin del lenguaje y conducta anormal (agresivas).
El inicio suele ser ms brusco y temprano; su curso suele ser crnico,
puede ser de naturaleza continua o episdica y raramente presenta
una recuperacin total.
 Los sntomas negativos
Afasia
Disminucin de las funciones normales:
pobreza de expresin lingstica,
Apata Social
Introversin
Dificultad para extraer satisfaccin de las situaciones objetivamente
agradables.

El conjunto de estos sntomas suele ser ms resistente al tratamiento con los neurolpticos
habituales.
 Diferencia de los pacientes con sntomas positivos
Deterioro progresivo que quiz refleje la evolucin de alteraciones
morfolgicas del cerebro
Especialmente el agrandamiento de los ventrculos cerebrales.

Evidentemente hay numerosos pacientes en los que la sintomatologa

es mixta, con manifestaciones positivas y negativas, y cuyo pronstico
teraputico es ms incierto.
 Carcter cognitivo:
Alteraciones de ciertas formas de memoria (corto plazo),
Atencin, la capacidad ejecutiva o planificadora
Velocidad de procesamiento.

Esta disfuncin tiene un curso diferente ya que a menudo precede a la

aparicin de la psicosis y persiste, incluso sin episodios de sntomas
positivos, durante la enfermedad.
 En algunos pacientes esquizofrnicos tambin se presentan sntomas
de carcter afectivo: ansiedad, depresin y hostilidad o agresin.
Estos sntomas se suelen tratar con los mismos frmacos utilizados en
trastornos afectivos primarios
Mecanismos patogenticos
Componentes genticos en la transmisin de esta enfermedad.
Influencia de factores externos, ambientales o de otro tipo (txicos,
infecciosos)
La contribucin gentica a la etiologa de la esquizofrenia puede
alcanzar hasta el 80%.
Los estudios de ligamiento gentico han identificado varios genes
responsables de la susceptibilidad, aunque ningn gen es responsable
de forma aislada.
Estudios de Neuroimagen
Afectan principalmente a estructuras
Sistema lmbico.
Corteza prefrontal y frontal.
Los ganglios de la base.
Se aprecia reduccin del volumen de sustancia gris tanto en la corteza
prefrontal y temporal.
 Aumento del tamao de los ventrculos (cuanto ms temprano es el
inicio de la enfermedad, mayor es la probabilidad de que aumente el
tamao ventricular).
Es tambin frecuente la reduccin de la actividad metablica de la
corteza frontal, en especial la prefrontal dorsolateral.
Clasificacin de los
neurolpticos
Antipsicticos tpicos
Fenotiazinas

Tioxantenos

Butirofenonas

Difenilbutilplperidlnas

Anlogos de las fenotiazinas

Antipsicticos atpleos
Benzamldas
Sulpirida, tiaprida, cacloprida y amisulpirida
Derivados de indol
Sertindol y ziprasidona
Dlazepinas, oxazepinas, tlazeplnas y oxeplnas
Clozapina, olanzapina, quetiapina, metiapina, asenapina y clotiapina
Otros
Aripiprazol, risperidona, paliperidona
 Acciones
fundamentales
de los neurolpticos
Efecto antipsictico
Los neurolpticos actan de manera decisiva sobre el sndrome
esquizofrnico, mejorando o suprimiendo la sintomatologa
fundamental y secundaria.
Alcanzan a los sntomas que constituyen el ncleo de la enfermedad
La accin antipsictica, sin embargo, no es inmediata, sino que tarda
varios das y semanas en aparecer.
Efecto neurolptico (Catalepsia)
En personas no psicticas producen el sndrome neurolptico.
Aparecen quietud emocional.
Retraso psicomotor e indiferencia afectiva
No hay sueo, pero lo aparenta.
Indiferente al mundo que la rodea, sin iniciativa, si bien responde o
atiende a un estmulo suficientemente fuerte
Este cuadro neurolptico puede aparecer tambin en el paciente
psictico, en mayor o menor grado.
Mecanismos de las
acciones
fundamentales
Bloqueo dopaminrgico
Los neurolpticos antagonizan de manera selectiva y especfica las acciones de la
dopamina y de los agonistas dopaminrgicos (apomorfina, anfetamina,
bromocriptina, etc.) porque bloquean receptores dopaminrgicos presinpticos y
postsinpticos.
Los atpicos muestran importantes diferencias. De ellas destaca la menor
capacidad de producir catalepsia en animales de experimentacin, hecho que se
corresponde con una menor tendencia a producir reacciones extrapiramidales
agudas y crnicas
Selectividad en las acciones sobre otros receptores
Otros efectos farmacolgicos
En el tronco cerebral
Respiracin cuando se administran por va parenteral, hacindola ms lenta y profunda.
Llegan a deprimir el centro vasomotor.
Accin perifrica bloqueante alfa-adrenrgica y anticolinrgica que poseen algunos neurolpticos.

Efectos neuroendocrinos y vegetativos

Los neurolpticos tpicos aumentan la secrecin y liberacin de prolactina
Producen amenorrea en las mujeres
Reacciones de seudoembarazo
Varn, reduccin del tamao testicular
Secrecin aumentada de hormona antidiurtica,
Aumento de peso, tanto por un incremento del apetito como por una posible reduccin de la actividad fsica.
Reacciones adversas generales
Sedacin
Reacciones extrapiramidales
Reacciones cardiovasculares
Prolongacin de la repolarizadn ventricular con alargamiento del espado QT y PR, depresin del segmento ST, ensanchamiento, aplanamiento o inversin de la ondaT.

Reacciones alrgicas, drmicas y pigmentarias

Alteraciones endocrinas
Aumento de peso
Diabetes tipo 2
Hipertension
Otros efectos adversos
Visin borrosa y aumento de la presin intraocular
Xerostoma
Xeroftalma
Estreimiento
Retencin urinaria
Propiedades
diferenciales
Haloperidol
Como agente neurolptico

Para la agitacin psicomotriz

Como adyuvante en el tratamiento del dolor crnico

Como anti-emtico:
 Farmacocintica:
Los niveles plasmticos mximos entre 2 y 6 horas despus de la
administracin oral y a los 20 minutos.
La excrecin se produce con las heces y con la orina.
Risperidona
Esquizofrenia

Tratamiento de la mana bipolar:

Tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo:

 FARMACOCINTICA:
Se absorbe en 1 2 horas despus de administrado.
Los niveles estables se alcanzan en 1 da. Niveles estables de 9-hidroxi-risperidona se
alcanzan despus de 4-5 das de dosificacin.
Se distribuye rpidamente.
La dosis se excreta por orina y por heces. En orina, risperidona y 9-hidroxi-risperidone.
Aplicaciones
teraputicas
 Esquizofrenia
Demencias y estados de agitacin
Psicosis txicas y sndrome post-alcohol
Otras aplicaciones psiquitricas
Manas
Depresin
Otras aplicaciones no psiquitricas
Enfermedades Extrapiramidales
Dolores fuertes
Vmitos y mareos
Tos resistente
Adversos
 Paro Cardiaco
Convulsiones
ACV
Muerte en demencia (Risperidol)
Hiperglucemia
Discinecia
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad
Embarazo
Lactancia
Coma
Depresin del SNC (Haloperidol)
Parkinson