ADMINISTRACIN DE

FRMACOS

Dra. Elena Mantilla Rodrguez.

Ctedra de Farmacologa UNT.
 Farmacologa
Principios Generales

Para que un frmaco ejerza su

accin es necesario:
Que llegue al lugar de accin
Cantidades adecuadas
 Farmacologa
Principios Generales
 Farmacocintica
Administracin Sangre
Oral Frmaco ligado

Absorcin Excrecin
Intestino Frmaco libre Orina

Metabolitos
Distribucin
rgano
blanco
Receptores

Reservorio de BIOTRANSFORMACION
los tejidos HEPATICA
FARMACOCINETICA
Absorcin de los Frmacos
Los frmacos generalmente ingresan al
organismo desde sitios lejanos de su
tejido blanco por lo que deben ser
transportados por la circulacin hacia el
sitio de accin. Se realiza mediante:

1. Transporte de molculas pequeas.

2. Transporte de macromolculas
 Absorcin de los Frmacos
Transporte de molculas pequeas:
Transporte pasivo:
Difusin simple
Difusin facilitada
Filtracin
Transporte activo:
Transporte de Macromolculas:
Endocitosis:
Exocitosis:
Transcitosis:
Absorcin de los Frmacos
Absorcin de los Frmacos
 TRANSPORTE DE
MACROMOLCULAS

Endocitosis:
Fagocitosis
Pinocitosis
Endocitosis mediada por receptor
Exocitosis:
Factores que condicionan la absorcin
de Frmacos
1. Caractersticas Fsico-Qumicas del Frmaco.-
- Liposolubilidad
- Peso molecular
- Pka
2. Caractersticas del lugar donde se produce la
absorcin.
3. Caractersticas de la forma farmacutica en la que
el frmaco se administra.
4. Eliminacin pre-sistmica o fenmeno de primer
paso.
 PROPIEDADES FISICO-
QUIMICAS DELMEDICAMENTO
 Grado de Ionizacin
Membrana
celular
HA HA Solamente la forma
A- no ionizada puede
cruzar la
B B membrana celular
HB+
FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIN
Fisiolgicos:
La presencia de alimentos, que disminuye el
tiempo de exposicin y rea de absorcin.
El embarazo, altera la absorcin debido a
cambios en la motilidad intestinal, cambios en
el pH y alteraciones del flujo sanguneo.
La edad, condiciona cambios en la motilidad
intestinal y alteraciones del pH, dependiendo
si estamos en presencia de un prematuro, un
adulto o un anciano.
 FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIN
Patolgicos:
En la administracin de frmacos por va oral, son
muy importantes el vmito y la diarrea, por
disminuir el tiempo de permanencia del frmaco
en el tracto gastrointestinal.
En la va intramuscular los factores ms
importantes que alteran el proceso de absorcin
son la alteracin del flujo sanguneo, estados de
shock y la insuficiencia cardaca.
 FACTORES QUE ALTERAN LA
ABSORCIN
Yatrognicos:
Son interacciones entre frmacos que alteran el
proceso de absorcin, ya sea en forma directa por
la formacin de precipitados entre ellos que
impiden la normal absorcin del frmaco.
Por interacciones indirectas, al modificar el pH
del medio, alterar la motilidad intestinal o el flujo
sanguneo.
Metabolismo de primer paso
Frmaco que es metabolizado a su primer paso por el hgado
 Va Oral
Efecto de primer paso:
Los frmacos que se
absorben en el intestino
pueden ser
biotransformados por
enzimas presentes en la
pared intestinal y en el
hgado, antes de acceder
a la circulacin sistmica
 VIA INTRAVENOSA
Desventajas.-
- Una vez introducido el medicamento no se puede
retirar de la circulacin.
- Surgen reacciones adversas con mayor
intensidad.
- Es imposible revertir la accin farmacolgica.
- Ofrece dificultades tcnicas mayores que las otras
vas parenterales, sobre todo si hay carencia de
venas accesibles.
- Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA,
Hepatitis y otras.
- Requiere de condiciones de asepsia.
Farmacocintica: Vas de
Administracin Parenteral
 Va Intravascular
La va intraarterial se utiliza para
quimioterapia regional de tumores para
visualizar determinado territorio mediante
la inyeccin de contraste, o para
administrar vasodilatadores en caso de
las embolias arteriales
La va intracardaca inyeccin de
adrenalina en la parada cardaca, se
recurre en casos desesperados.
 Va Intraperitoneal
Su absorcin es muy grande y la rapidez
de penetracin es equivalente a la va
intravenosa
Utilizada en farmacologa experimental
Su administracin es peligrosa porque si
perfora un asa intestinal provoca
peritonitis, si se inyecta sustancia irritante
tiene lugar a la formacin de adherencias
peritoneales.
 Va Intrapleural
Muy semejante a la v. intraperitoneal
Muy poco empleada
En algunas ocasiones se administran
fermentos proteolticos o antibiticos.
Va Intraarticular
Empleada en reumatologa para la
administracin de corticoides.
 Va Intraneural
Se inyecta a nivel de los nervios
(anestesia local por infiltracin)
El bloqueo puede ser reversible o
irreversible como el caso de etanol
utilizada en el tratamiento de la neuralgia
del trigmino.
 Va intrasea
Se inyecta en huesos planos como el esternn,
la rapidez de absorcin es igual a la va
endovenosa.
Va Intratecal
Se inyectan sustancias que no atraviesan
Barrera hematoenceflica.
Se utilizan para conseguir una
concentracin elevada de un compuesto
en un sitio determinado del SNC
 Va Tpica
FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE LOS
MEDICAMENTOS POR LA PIEL:

- Caractersticas fsico-qumicas del principio activo:

las sustancias liposolubles penetran fcilmente a travs
de la piel por las glndulas sudorparas.

- pH del compuesto: las sustancias cidas se absorben

ms fcil porque la piel es ligeramente cida.

- Concentracin del principio activo en el sitio de

aplicacin del medicamento: mientras mayor es la
concentracin, mayor ser la absorcin del
medicamento.
- .
 Va Tpica
- Estado fsico de la piel: La absorcin es mayor cuando
el estrato crneo se encuentra lesionado.
- Edad: La piel de los nios es ms permeable que la de
los adultos.
- Sitio de aplicacin: La absorcin es mayor en aquellas
zonas donde el estrato crneo no est reforzado: piel
detrs de la oreja escroto cuero cabelludo piel del
dorso del pie piel del antebrazo piel de la regin
plantar.
- Grado de Hidratacin: A mayor hidratacin de la piel
mayor ser el grado de penetrabilidad del principio
activo vehiculizado.
- Superficie de aplicacin: A mayor superficie de
aplicacin, mayor ser la absorcin
 Va Tpica
Formas lquidas:
-Colirios: preparacin farmacutica en la que el
frmaco suele estar en solucin o suspensin acuosa
u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo
del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no
irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera valores de
pH entre 6,6 - 9.

- Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u

oleosas.
-Lociones.
-Linimentos.
 Va Genitourinaria
La mucosa vesical tiene escasa capacidad
de absorcin se comporta de forma
semejante a la piel
Permite la absorcin de muy pocos
frmacos, no as la mucosa uretral y
vaginal.
 ADMINISTRACIN TRANSDRMICA: VA
PERCUTNEA.

- Cada vez son ms los frmacos que, administrados

tpicamente mediante distintos dispositivos (oclusin,
sistemas transdrmicos, etc), son capaces de
proporcionar niveles sistmicos suficientemente altos
como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos,
antianginosos o de sustitucin hormonal.

- Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin

ideados para conseguir el aporte percutneo de
principios activos a una velocidad programada, o
durante un periodo de tiempo establecido.
 Va Percutnea

Parche transdrmico
 Optimizacin PAUTA
POSOLGICA

Va de El frmaco alcanza y
administracin y mantiene
forma concentraciones
farmacutica suficientes en el rgano
Dosis diana donde se ha
Intervalo de instaurado el proceso
dosificacin patolgico