conservan un papel importante por su gran actividad contra enterococos y bacilos Gram(-). Poseen propiedades farmacocinticas, antimicrobianas y txicas similares. GENERALIDADES Bactericidas para grmenes en fase de crecimiento. No se absorben por vas distintas a las parenterales. No sufren procesos de biotransformacin. tiles para tratamientos de infecciones graves a grmenes aerbicos gram negativos. Bajo ndice teraputico. Ototoxicidad y nefrotoxicidad en mayor o menor grado CLASIFICACIN . SEGN SU ORIGEN: A
Aminoglucsidos de origen natural.
Aminoglucsidos semisintticos.
B. SEGN SU ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Aminoglucsidos de primera generacin. Aminoglucsidos de segunda generacin. Aminoglucsidos de tercera generacin. FARMACOCINTICA
VA DE ADMINISTRACIN: Se deben administrar por
va parenteral (IM o EV).
ABSORCIN: Se absorben con rapidez por va IM,
niveles picos en 30-90. Sin embargo puede ser pobre en pacientes en estado crtico debido a la pobre perfusin tisular. Por va EV se logran niveles sricos mximos despus de 30 de completar una infusin. DISTRIBUCIN. Con excepcin de la estreptomicina, los aminoglucsidos circulan unidos a las albminas en proporcin despreciable. Por su naturaleza polar, cruzan poco la barrera biolgica. METABOLISMO: Se metabolizan en el organismo y presentan una cintica de eliminacin bifsica, con una primera fase desde el espacio extracelular, con una va media de eliminacin (TVM) de 2 a 3 horas, segunda fase desde los comportamientos profundos con una (TVM) de eliminacin de 50 a 100 horas. EXCRECIN. Se excretan por va renal, se elimina por va biliar, principal filtracin glomerular. MECANISMO DE ACCIN: Son antibiticos bactericidas que inhiben la sntesis proteica microbiana . Interfieren con el complejo de iniciacin en la formacin de pptidos. Inducen lecturas equivocadas del modelo de ARN durante el proceso de translocacin. Ocasionan la degradacin de los polisomas en monosomas no funcionales (provocan la muerte bacteriana). INDICACIONES:
Para infecciones por bacterias gram(-), infecciones
intrahospitalarias, infecciones en pacientes inmunodeprimidos, endocarditis bacteriana, infecciones intrabdominales y plvicas, infecciones seas y articulares CONTRAINDICACIONES:
Contraindicacin absoluta: hipersensibilidad.
Contraindicacin relativa: la miastenia gravis y la hipocalcemia severa INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Potenciacin de la nefrotoxicidad: Debe evitarse el
uso concurrente o secuencial de un aminoglucsido con otros frmacos con toxicidad similar. Potenciacin de la ototoxicidad: La bumetanida, cido etocrnico, furosemida y la vancomicina aumentan la ototoxicidad. Antibiticos bacteriostticos: Ejemplo: Clorafenicol, eritromicina, tetraciclinas. Anestsicos y bloqueadores neuromusculares: Pueden potenciar el bloqueo neuromuscular y causar parlisis respiratoria. PRECAUCIONES:
Uso en gestantes, en RN,
durante la lactancia, fiebre, enfermedad heptica, desnutricin, obesidad, edema, ascitis y uso EV para evitar niveles txicos. RAMS:
Nefrotoxicidad: Es leve y reversible pero es
posible que ocurra IR aguda con uremia Como la nefrotoxicidad se relaciona con su capacidad para concentrarse en la corteza renal y la neomicina es el ms nefrotxico y no debe usarse por va parenteral y la estreptomicina. Ototoxidad: Produce desequilibrio y prdida de audicin. A. Alteraciones Vestibulares: Predomina la estreptomicina y gentamicina.. B. Alteraciones Auditivas: Predomina la amikacina, kanamicina y neomicina. Bloqueo Neuromuscular: Produce debilidad muscular que puede llegar a la parlisis respiratoria. Puede presentarse por cualquier va, pero es ms frecuente luego de la instilacin de grandes dosis por va intraperitoneal o intrapleural o tras una infusin EV demasiado rpido. El bloqueo neuromuscular por aminoglucsidos puede revertirse mediante la inmediata administracin de sales de calcio o neostigmina. OTROS RAMS. Reacciones alrgicas. Prdidas de peso. Hepato esplenomegalia. Hipotensin