ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS
(AINEs)
 AINEs

Frmacos, en su mayora
antiinflamatorios, con actividad
analgsica y antipiretica.
AINEs.
Los frmacos del grupo tienen eficacia relativa para cada accin.

Son No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales=

Corticoides. (Dexametasona, hidrocortisona,prednisolona, etc)

-Aproximadamente un 25% de los pacientes que consumen

AINES presentan Reacc. Adv.
5% presenta reacciones adversas renales. 20% RA T. Digestivo
Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de la Enzima ciclooxigenasa (COX).
(COX-1 y COX-2).

Enzimas que producen endoperxidos cclicos

(PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Bloqueo : efectos adversos(COX1) y produce accin

teraputica AI (COX2)
Mecanismo de Accin
Este problema toma ms relevancia si tenemos en cuenta:
- Disminucin del flujo sanguneo renal
-Ancianos
-Automedicacin

Enzimas que producen endoperxidos cclicos

(PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Afortunadamente son SEGUROS a dosis adecuadas y a

pacientes seleccionados
 ACTUA COMO
RESPUESTA DE UN
ESTRES
COX-1
Es Constitutiva en todos los tej. Esp. rin
y TGI. Produce prostaglandinas:Regula la
proliferac. de cel normales y/o neoplasicas

Proteccin del epitelio gstrico.

Mantenimiento del flujo renal.
Agregacin plaquetaria.

Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos

adversos. GI, Renales y plaquetarios
(Fibrinolisis)
COX-2
Es Inducible. Se expresa tras induccin
inflamatoria. Por diferentes estimulos
como el Interfern TNF- e IL-1.
Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico.

Bloqueo de mecanismo de la
inflamacion, reduciendo la resp.Inf
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales:
PGs protegen mucosa gstrica; limitan
secrecin cida, producen mucus.
Disminuye flujo sanguneo en mucosa.
Irritacin TGI.
Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea,
anemia, anorexia.
 Cardiovasculares y Renales: TA.
Problema de IR .Mecanismo no aclarado.

Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2

VC retencin Na y agua.
Hiperpotasemia: regulacion de la
sintesis Renina, Aldosterona y excrecin
de K. SNC: Vrtigo, mareos, confusin,
depresin.

Plaquetas: Hemorragias.
Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria,
shock.
CLASIFICACIN

SALICILATOS

PARAAMINOFENOLES

DER. PIRAZLICOS

DER. AC. PROPINICO

DER. AC. ACTICO

OXICAMS

COXIBES
(SELECTIVOS COX-2)
SALICILATOS

cido Acetilsaliclico (AAS)

Diflunisal
cido Acetilsaliclico (AAS)
Frmaco prototipo.

Inhibe de forma irreversible la Enz. COX.

Acciones:
Analgsica Cefaleas, otitis,
Antiagregante plaquetaria sinusitis.
Postoperatorios,
Antipirtica
posparto.
Antiinflamatoria
Osteoartritis,
Infarto al
miocardio
cido Acetilsaliclico (AAS)
Va A. Oral.

Absorcin Estmago y duodeno.

Distribucin BHE, Placenta. Semi-vida

de eliminacion del plasma ,
Vida media: 15-20 min
Metabolismo Hepatico

Excrecin Via renal Orina.

Biodisponibilidad > 90%

Dosis 500 mg c/4-6h
cido Acetilsaliclico (AAS)

Reacciones adversas
Irritacin gstrica, duodenal, nuseas,
vmitos

Hemorragias

Espasmo bronquial, rinitis

Urticaria, erupciones cutneas

Hepatitis, sordera, insuficiencia renal

cido Acetilsaliclico (AAS)
Interacciones Farmacocinticas

Anticidos Pueden aumentar la excrecin renal de los

salicilatos por alcalinizacin de la orina.
Barbitricos Aumenta las concentraciones plasmticas de
los barbitricos.
Uricosricos Disminucin efecto. Excrecin AAS
PARACETAMOL
Paraaminofenoles.
Acetaminofn.

No actua en lugar de la
No tiene propied inflamacion- nivel
periferico
de AINE

Analgesico,
Antipiretico
Su accion es rapido
via SNC
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas

Antiinflamatorio

Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Va A. Oral.
Absorcin Intestino delgado.

Distribucin BHE.Vida media: 2-3h

Metabolismo Metabolismo heptico 95%.

Excrecin renal

Biodisponibilidad 80%
Dosis 650mg c/4-6h.
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgsico-Antitrmico

CALMA EL DOLOR
Resfriado
comn.
METAMIZOL = DIPIRONA
Derivados Pirazlonas.
Analgsico Antipiretico Espasmoltico

AAS= Metamizol > Paracetamol.

Dependiente de dosis. 2 g = dosis

Menos lesivo Mucosa G.
No complicaciones hemorrgicas.
METAMIZOL
Va A. Se absorve bien por
Oral.

Distribucin BHE, BHP. Vd: . Vida

media de metabolitos :
3-4h
Metabolismo Metabolismo heptico.

Excrecin Orina.

Biodisponibilidad >90%
Dosis 575-1,150 mg c/6-8h
METAMIZOL
APLICACIONES REACCIONES
TERAPUTICAS ADVERSAS

Agranulocitosis
Aumento de cel
Dolores blancas infec. (2
moderados. casos/milln)
Dolores
postoperatorios Dosis elevadas:
no intensos, Lesin gstrica.
clicos, crisis de
jaquecas. Uso crnico:
Lesin renal.
DERIVADOS CIDO
PROPINICO
antiinflamtorio
IBUPROFENO NAPROXENO

Dolor agudo.
Fiebre.
Artrosis.

Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
IBUPROFENO
Va A. Oral. Renal, topica e iv

Distribucin Vida media: 2-3h

Metabolismo Metabolismo heptico.

Excrecin Orina.95%

Biodisponibilidad >80%
Dosis Antiinflamatorio: 1200
mg/da. En varias
Analgsico: 200-800
mg c/8-12h
NAPROXENO
Va A. Oral.

Distribucin Vd: .2l/kg.

Vida media:14h
Metabolismo Heptico. Desmetilacin,
conjugacin.
Excrecin Orina. <1% sin metabolizar.

Biodisponibilidad 99%
Dosis Dolor agudo-leve: 250
mg/ 6-8h. Inicial de
500mg.
Antirreumtico: 250-500
mg c/12h.
DERIVADOS AC. ACTICO

a) Indolactico: Indometacina

b) Pirrolactico: Ketorolaco

c) Fenilactico: Diclofenaco
INDOMETACINA
Potente inhibidor de sntesis PGs.
Accin tpica de AINEs. Cefalea.
No Uricosrico.
Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vrtigo, aturdimiento, mareo,
confusin.
Agravan epilepsia, depresin,
Parkinson.
Lesin GI. Agranulocitosis,
anemia aplsica.
Dao renal.
Teratognos, fetotxicos.
Alergias.
INDOMETACINA
Usos:

Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)

Interacciones

Furosemida Inhibe diuresis.

B-bloqueantes Inhibe accin hipotensora
Anticoagulantes Hemorragias
INDOMETACINA
Va A. Oral. Rectal.

Distribucin Todo organismo.

Lquido sinovial. Vd:
.29 l/kg. Vida media:
1-6h
Metabolismo 50% desmetilacin.
Excrecin Orina. 20% sin
metabolizar.

Biodisponibilidad 90-100%
Dosis 25-50 mg c/6-12h
KETOROLACO
Eficaz analgsico.

Dolor a corto Rx. Adversas:

plazo:

Postoperatorio, lcera, hemorragia,

Migraa, dolor abdominal,
Clico renal. mareo, nuseas.

Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.
KETOROLACO
Va A. Oral. IM.
Distribucin No BHE. Vd: .15 l/kg.
Vida media: 4-6h
Metabolismo 50% Hgado.
Excrecin Orina. 50% activo.

Biodisponibilidad 100%

Dosis IM. 30 mg c/6h

NO administrar por ms de 5 das
DICLOFENACO
Potente.

Inhibe lipooxigenasa leucotrienos

Inhibe fosfolipasa A2 efectividad
DICLOFENACO

Aplicaciones: Rx. Adversas:

AINEs mejor
Artritis
tolerados.
reumatoide,
Artrosis. Lesin GI.
Dismenorrea, Mdula sea.
Clico renal, Efecto heptico/
Postoperatorio. reversible.
DICLOFENACO
Va A. Oral. IM clico renal.
Distribucin Vd: .17l/kg. Lquido sinovial.
Vida media: 1-2h
Metabolismo Hidrlisis-Conjugacin heptica.
Excrecin Orina 65%; Bilis 35%.

Biodisponibilidad 54%

Dosis 50mg/8h
IM 75 mg 1-2da
MELOXICAM
Oxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.
Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.

Aplicaciones: Rx. Adversas:

Artritis
reumatoide; Poco
Artrosis. frecuentes:
Inflamacin y Lesin GI,
dolor crnicos. funcin renal.
MELOXICAM
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 20h.
Metabolismo Heptico CYP450.
Excrecin Orina y heces 50%

Biodisponibilidad 89%
Dosis Artrosis 7.5mg/da.
Artritis 15mg/da.
CELECOXIB
Inhibicin selectiva COX-2

Analgsico
Toxicidad
Antiagregante
Antiinflamatorio Plaquetario
GI
Renal
Antitrmico Uricosrico
Hemorrgica
CELECOXIB

Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Dolor,
inflamacin Edema, dolor
artrosis y abdominal,
artritis. diarrea.

Reduce plipos Cardiovasculares:

en colon y recto. HTA, IAM.
(Prostaciclinas)
CELECOXIB- Mx ACCION. cox2
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.
Metabolismo Heptico CYP2C9.
Excrecin Orina 27% , heces 57%

Biodisponibilidad 22-40%

Dosis Artrosis 100-200mg/da.

Artritis 200-400mg/da.
 AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.
Clase Dosis Duracin Analgesia Anti. Anti
Nom. Genrico VO (mg) inflamat. pirtico

SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER. PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
GRACIAS