QUINOLONAS

Farmacologa II

Facultad de Medicina BUAP 2015

Goodman Gilman 12 Edicin 2011

Capitulo 52 Seccin VII pags 1470 - 76

DC. Guillermo Muoz Zurita

Key Words:

Legionella Endoftalmitis

Gonorrea
.
 ACIDO NALIDIXICO
Farmacodinamia

Unin DNA e interfieren

Subunidad A (DNA girasa)

Alterando Replicacin:
DNA Lisis bacteriana.

Quinolnas:

Bloquean reacciones requieren

ruptura - reunin DNA

Incluyendo:

1) Superenrrollamiento
2) Relajacin
3) Encadenamiento
4) Desencadenamiento.
 ACIDO NALIDIXICO
1a. Quinolona (1963)

Inhibe:

Gram (-) ( ) 1-20Mg/ml

E. coli,
Enterobacter
Klebsiella

Proteus.
 Farmacocintica
Absorcin: G.I.

Dosis:

1g = 2 h. despus [ ] srica 20 50 mg/ml

Distribucin:
93% PP

1/3 convertido = cido hidroxinalidixico

No acumula tejidos (excepto riones)

Excreta:

Leche materna

Metabolitos Acido nalidxico = Depurados riones

(15% acido hidroxinalidxico / 85% metabolitos inactivos)

 EFECTOS ADVERSOS
Leves - Escasos

G.I:
Nauseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea.

Inmunologico:
Erupcin alrgica; eosinofilia.

Ocular:
Fotosensibilidad.

Sanguneo:
anemia hemoltica (Px deficiencia G6PD)
S.N.C.
Alteraciones visuales, exaltacin,
depresin, confusin y alucinaciones

Indicaciones

I.U. Bajas.

Agente Profilctico = IVU bajas recurrentes.

 ACIDO NALIDIXICO

Dosis:

Adulto 1g VO 4 veces al da (1-2 semanas)

Nios 30-60 mg / Kg / D.
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibles

Trastornos convulsivos

Aumenta actividad Warfarina

Antagonismo Nitrofurantoina
Acido nalidxico interferir Pruebas:

Glucosuria Falsos Positivos

No administrar:

Embarazadas / Mujeres Lactando.
 QUINOLONAS

Anlogos sintticos Acido Nalidxico Gram (+/-)

Inhiben:
DNA girasa, DNA Bacteriano.

1. Quinolonas:

Acido nalidixico, oxolinico y cinoxacina.

 Farmacocintica
Absorcin: VO

Biodisponibilidad: 50 y 95%.

Absorcin Retarda (ingestin comida)

Pueden ser bloqueadas:
Aluminio

Calcio

Hierro

Magnesio

Zinc

Administrar 2 horas antes

 Farmacocintica

Altas ( ) sricas VO = Va IV)

Permiten temprana conversin:

Terapia IV - VO
 Farmacocintica

Distribucin:

Baja unin PP 14 - 25%

Excepto:

Quinolonas 4 Generacin (alta PP).

 Farmacocintica
Quinolonas VD alta

Exceden agua corporal total

Penetran bien diferentes tejidos.

Principalmente:

Parnquima

Pulmonar

Vescula biliar

Rin

Prstata

Tracto Genitourinario.
 Farmacocintica

( ) altas:

Orina Heces

Intracelular

*Macrfagos * PMN
 Farmacocintica
Eliminacin:

Vidas medias eliminacin largas

Excepto:

cido nalidxico = Dosis 12 - 24 horas.

 QUINOLONAS
1. Generacin (no fluoradas)

Antispticos urinarios Activos Gram (-)

No alcanzan concentraciones

sistmicas y tisulares.
cido nalidixico

cido oxolinico

cido piromdico

cido pipemdico

Cinoxacino

Acrosoxacino
 FLUOROQUINOLONAS

2. Generacin (Fluoradas)

tomo Flor posicin 6 Vs Gram (+)

Poco tiles:
Cocos Gram (+)

Aerobios - bacterias anaerobias.

Norfloxacino

Pefloxacino

Ofloxacino

Enoxacino

Ciprofloxacino

Amifloxacino.
 3. Generacin
Compuestos difluorados.
Difloxacino.
Lomefloxacino.
Esparfloxacino.

Trifluorados.
fleroxacino.
Temafloxacino.
Tosufloxacino.
 3 Generacin.
Levofloxacino.
Grepafloxacino
Gatifloxacino.

4 Generacin
Moxifloxacino.
Trovafloxacino.
Cinafloxacino.
 CIPROFLOXACINA

Farmacocintica

Absorcin:

70 % VO.

( ) Sricas pico:

1-2 hr
 Farmacocinetica
250 mg 1.3 a 1.4 mg/ml.

500 mg 2.6 a 2.9 mg/ml.

750 mg 3.4 a 4.2 mg/ml.

Anticidos:

Retardan / inhiben absorcin.

 VD > agua corporal total.

Llega mayora tejidos

Incluyendo:
Prstata

SNC.
Tratamiento:

Neumona Legionarios

Inhibe microorganismos intrafagocitarios

Eliminado mltiples vas:

30 % excretado heces
30 - 45 %

Frmaco recupera Orina.

Pequeas cantidades excretan bilis.

4 metabolitos:

Actividad antimicrobiana.

Dosis repetidas:

1. Disminucin metabolismo

2. Aumento depuracin renal

Administracin Alimentos:

Demora Absorcin
 EFECTOS ADVERSOS
GI:
Nauseas , vmitos, diarrea

Dolor abdominal.

SNC:
Cefaleas, temblores, mareos, desasosiego

Confusin (geritricos)
EFECTOS ADVERSOS

Inhibidor cido g Aminobutirico

Aumentar riesgo Convulsiones

(Individuos predisposicin)
Poca frecuencia:

Erupciones y fotosensibilidad.

Artropata

Dao cartilaginoso:

Animales jvenes

Seres humanos.
 INDICACIONES
Infecciones

Respiratorias

Cutnea

seas

Articulares

Urinarias

Diarreas Infecciosas.
 INDICACIONES

Endoftalmtis

Gonorrea

Agente profilctico: Neutropnicos.

CONTRAINDICACIONES
Mujeres embarazadas.

Nios menores de 17 aos.

Hipersensibilidad Quinolnas.
 CONTRAINDICACIONES

No + Teofilina (Aumenta [ teofilina ])

No + anticidos

(Hidrxido Mg - Al bloquean absorcin)

Probencid

Bloquea secrecin tubular.

Ciprofloxacina

+ Estimulantes Cafena.

Aumenta [ warfarina ]
Prevencin, diagnstico y tratamiento de la infeccin de vas urinarias no
complicada en menores de 18 aos en el primero y segundo nivel de atencin

SS-027-08, ER- Evidencias y Recomendaciones

SS-027-08, RR- Gua de Referencia Rpida

Diagnstico y tratamiento de la infeccin aguda, no complicada del tracto

urinario en la mujer
IMSS-077-08, ER- Evidencias y Recomendaciones
IMSS-077-08, RR- Gua de Referencia Rpida
Diagnstico y tratamiento de pielonefritis aguda no complicada
en el adulto

SSA-185-10, ER- Evidencias y Recomendaciones

SSA-185-10, RR- Gua de Referencia Rpida

Prevencin, diagnstico y tratamiento de la infeccin urinaria

asociada a sonda vesical en la mujer.

IMSS-472-11, ER- Evidencias y Recomendaciones

IMSS-472-11, RR- Gua de Referencia Rpida

Diagnstico y tratamiento de la enfermedad inflamatoria

Plvica en mujeres mayores de 14 aos con vida sexual activa

IMSS-072-08, ER- Evidencias y Recomendaciones

IMSS-072-08, RR- Gua de Referencia Rpida