ANALGSICOS

OPIOIDES
Opio
Clasificacin de los Opioides
Alcaloides naturales del opio
Morfina
Tabaina
Codeina o Metilmorfina
Derivados semisinteticos de opiaceos
Herona o Diacetilmorfina
Hidromorfona o dihidromorfinona (Dilaudid)
Hipnoanalagesicos sinteticos similares a los opiaceos
Metadona
Tramadol
Fentanilo
Antagonistas de narcticos
Nolaxona
Receptores opioides
Receptores Peptidos
Opioides
Endogenos

(mu):
Encefalina

(Delta):
Endorfinas

(psilon):
Dinorfinas

(Kappa):
Pptidos Opiodes endgenos
neurotransmisores moduladores de diferentes

Encefalinas
acciones como por ejemplo: sensibilidad
dolorosa, euforia, depresin respiratoria.
Activa con mayor afinidad los receptores delta.

se liberan en grandes cantidades en situaciones

clnicas de stress y ansiedad , un clsico ejemplo
Endorfinas es la aparente insensibilidad al dolor o trauma,
en estas situaciones.
Tienen afinidad con el receptor Mu

La dinorfina se involucra en respuestas a cambios en el

balance hidrosalino y en la liberacin de ADH y se

Dinorfinas asocia con el parto y la lactancia, donde se libera en

grandes cantidades.
Activa principalmente los receptores Kappa
receptores

(mu): (Delta): (Kappa): (psilon):

Analgesia Analgesia Analgesia Este receptor es
supraespinal, supraespinal espinal activado
depresin sedacin selectivamente
respiratoria, ligera miosis por el
miosis, depresin ligera benzomorfan y la
dependencia respiratoria depresin bendorfina. An se
fsica, y euforia. respiratoria. desconoce el rol
que desempean
Codena
Analgsico narctico, antitusivo

Acta en la manera en que el

cerebro percibe el dolor y en las
races neuronales de la tos.

Se suele combinar con drogas

como la prometazina
(antihistamnico)

Se suele administrar cada 4 a 6

horas

En nios es recomendable no
administrar de manera continua
durante el da , limitando como
mximo a 6 dosis en 24 horas.
Codena : Uso recreacional
Purple Drank Codeina con Prometazina
 FENTANILO
Usos : este es un narctico
sinttico opioide utilizado en
analgesia y anestesia general. Su
efecto es de 80 a 100 veces mas
poderoso que la morfina y al igual
que esta es un agonista del
receptor .
Via de administracin : Es utilizado
por va. Recientemente se ha
introducido el fentanilo por va
transdrmica
Su mecanismo de accin
produce analgesia y sedacin,
esto se debe a la afinidad que
tiene con los receptores opioides ,
este en particular tiene un gran
efecto en los receptores mu y
levemente en el kappa.
 Tramadol
Se utiliza para aliviar el dolor moderado o
intenso. Este es un agonista opiceo y
acta cambiando la manera en que el
cuerpo percibe el dolor.
El tramadol viene envasado en forma de
tabletas de liberacin lenta (accin
prolongada) para tomar por va oral. Las
tabletas regulares por lo general se toman
cada 4 a 6 horas segn sea necesario, sin
alimentos.
La metabolizacin de tramadol tiene lugar
en el hgado, Tramadol y sus metabolitos se
eliminan casi completamente por va renal
(90%).
Es un agonista puro, no selectivo sobre los
receptores opioides , y , con mayor
afinidad por los receptores . Otros
mecanismos que contribuyen a su efecto
analgsico son la inhibicin de la
recaptacin neuronal de noradrenalina as
como la intensificacin de la liberacin
de serotonina.
Herona o Diacetilmorfina:
Es un medicamento muy
euforizante y analgsico. La
prefieren los toxicmanos, que
la toman por va intravenosa
para obtener una sensacin
peculiar orgsmica referida al
abdomen. Dada a su enorme
tendencia adictiva ,
legalmente la herona no
puede preparase ni importarse
en la mayoras de pases en el
mundo.
 Meperidina o Petidina
Es un narctico analgsico que
acta como depresor del sistema
nervioso central y se utiliza para
aliviar el dolor de intensidad media o
alta. Este frmaco se conoce sobre
todo por los nombres
comerciales Dolantina, Demerol y
Dolosal, .
La meperidina pertenece al grupo
de los opioides sntticos, entre los
que tambin se encuentra
la metadona.
MORFINA
MORFINA
La morfina es un agonista de los receptores opioides
que acta preferiblemente sobre los receptores (Mu),
aunque tambin se unen a los receptores (Delta),
(Kappa).

Esta se obtiene de las semillas no maduras de la

adormidera papaver somniferum.

Este frmaco solo se vende bajo receta mdica.

Su uso a medida que pasan los aos ha disminuido ya

que este frmaco crea dependencia y posee muchos
efectos secundarios.
Nombres comerciales: Kadian, avinza, MS Contin, Roxanol, MST
Continus.

Presentacin: cpsulas de Sulfato de Morfina de 10, 30, 60, 100 mg.

Ampollas de 1 ml que contienen Clorhidrato de Morfina a 10-20 mg.

Vas de administracin: oral, rectal, subcutneo, intravenoso,

intramuscular, intrarraqudeo.
 Usos teraputicos
La morfina se emplea legalmente con fines medicinales, como
analgsico en hospitales para tratar dolencias, como:
Dolor en el infarto agudo de miocardio.
Dolor post-quirrgico.
Dolor asociado con golpes.
Como analgsico para tratar dolores agudos.
Dolor provocado por el cncer.
 Posologa
Dolor post-quirrgico, dolor asociado con golpes o como analgsico
para tratar dolores agudos: se utiliza en un adulto entre 5-20mg/kg por
va intravenosa o intramuscular cada 3 o 4 horas, generalmente se utiliza
10mg como dosis inicial. Se va aumentado la dosis dependiendo segn
la necesidad del paciente.
Cpsulas de liberacin prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas va
oral.
Nios: IM: 0.1 mg/kg cada 3-4 horas
IV: 0.05-0.1 mg/kg cada 3-4 horas.
Dolor en el infarto agudo de miocardio: Inicialmente 2-5mg cada 5-30
minutos por va intravenosa, segn sea necesario para controlar el dolor.
Algunos pacientes requieren dosis de mantenimiento de 4 a 8 mg cada
4-6 horas.
Dolor provocado por el cncer: Por va oral se administran de 15-30mg
cada 12 o 24 horas.
Nota: si se administran dosis mayores de 30 mg/da de morfina,
la discontinuacin del tratamiento se debe hacer lentamente
para evitar los signos y sntomas de abstinencia de opiceos. Se
recomienda disminuir las dosis en un 50% durante uno o dos das,
al 25% durante otros dos das ms hasta alcanzar una dosis baja
por da. Despus, puede interrumpirse el tratamiento.
 Farmacocintica
Absorcin: la morfina se absorbe a travs del tubo digestivo.
Metabolismo: la morfina se metaboliza por va heptica en
conjugacin con cido glucurnico. Los dos metabolitos principales
formados son morfina-6-glucurnido (M-6-G) y morfina-3-glucurnido
(M-3-G), ambos con capacidad para traspasar la barrera hemato-
encefalica. La morfina-6-glucoronido es el metabolito ms importante
ya que este es el que produce en su mayora el efecto farmacolgico
de la morfina.
La semivida de la morfina es de 2 horas, aunque la morfina-6-
glucoronido dura un poco ms de tiempo.
Excrecin: la morfina se elimina por filtracin glomerular el 90% como
morfina-3-glucurnido, en un periodo de 24 horas, el resto de morfina se
elimina en las heces.
Efectos

Efectos
Alteraciones en el estado neuroendocrinos
de nimo

Respiratorios
Nauseas y vmitos Aparato Tubo digestivo
cardiovascular

Piel
 SNC: nivel de la sustancia gris :
Acueducto de Silvio : aumenta la nusea y el vmito.
CIRCULATORIO
La frecuencia cardiaca disminuye en un 14 %, no afecta el ritmo ni excitabilidad, se
produce vasodilatacion y disminucin de la presin venosa central y de la circulacin
menor por disminucin de la resistencia periferica total; la diuresis es normal si la volemia
es normal.
GASTRO INTESTINAL
A nivel del estmago hay disminucin de la motilidad y secreciones gstricas. A nivel del
intestino delgado hay aumento del tono en la primera porcin del duodeno, se dificulta
el vaciamiento hasta por 12 hrs. produciendo estreimiento. Hay aumento de las
contracciones no propulsivas, y disminucin de las propulsivas, con aumento en la
reabsorcin del agua. A nivel del intestino grueso hay disminucin de las ondas
propulsivas y aumento de las ondas no propulsivas, provocando espasmo. Estos efectos
son por accin de los plexos nerviosos que liberan 5 - hidroxi-triptamina a nivel local. La
atropina antagoniza la accin espasmognica de la morfina.
SISTEMA RESPIRATORIO
La morfina deprime la respiracin por accin directa en el tallo cerebral, dando una
disminucin en la capacidad de respuesta al aumento en la presin parcial del CO2.
Deprime los centros protuberanciales y bulbares, reguladores del ritmo respiratorio;
adems deprime la capacidad de respuesta de los centros respiratorios a la
estimulacin elctrica.
El control voluntario de la respiracin se altera, los pacientes respiran si se les ordena que
lo hagan. A nivel de la musculatura bronquial produce broncoconstriccin, por lo que se
debe tener cuidado con los pacientes asmticos. Todos los parmetros respiratorios se
deprimen
Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la morfina u otros opiceos.

Depresin respiratoria.
Asma aguda o severa.
Enfermedad heptica aguda.
Hipotensin arterial.
PENTAZOCINA
Es otro analgsico derivado de la morfina surgido de la
investigacin farmacutica para hallar un frmaco eficaz
contra el dolor intenso que no tuviera los efectos
secundarios de la morfina, principalmente, su capacidad
de ser utilizado como droga y la dependencia que pro-
duce; tampoco en esta ocasin se consigui, aunque la
Pentazocina no causa tanta adiccin como la morfina. Su
efecto empieza entre quince minutos y una hora despus
de su inyeccin, y tiene una vida media corta, es decir, se
mantiene poco tiempo en la sangre.
Presentacin
Puede verse lactato de pentazocina en ampollas de un
ml. Que contienen una dosis de 40 MG, bajo el nombre
comercial de pentazocina FIDES.
Tambin podemos encontrar comprimidos y supositorios
con 50 MG de pentazocina y ampollas de 1 ml y 30 MG
todo ello denominado sosegon
su uso teraputico se basa en el alivio de los dolores moderado a
intenso
Vas de administracin
Esta puede administrarse tanto va oral, intravenosa,
intramuscular y rectal.

La va de administracin idnea en este caso es la intramuscular (15-30

MG a intervalos de 3 horas), por va oral se pautan entre (50 y 100 MG 3 a
4 horas) hasta un mximo de 600 MG por da y por va rectal 50mg por 6
horas.

Como dosis inicial de recomienda una dosis nica de 30mg.

Dosis mxima, 360 MG/da

farmacocintica

Va oral, im., iv, rectal: La biodisponibilidad es del 20%, ya que

sufre un amplio metabolismo de primer paso.
Absorcin:Su velocidad de absorcin es rpida (Tmax=1-3
horas, oral; 15 min.-1 hora, im.). El tiempo preciso para que
aparezca la accin es de 15-30 min. (Oral), 15-20 min. (im.), 2-3
min. (iv) y la duracin de la misma es aproximadamente 3 h
(oral), 2 h (im.) y 1 h (iv).
 Efectos adversos
Confusin: cansancio extremo: mareos:

Entre otros como son:

Dificultad para somnolencia Cambios en el estado de nimo
mantener la Cefalea (dolor de cabeza)
atencin Malestar estomacal
Vmitos
Estreimiento
Dolor del estmago
Sarpullido (erupciones en la piel)
Dificultad para orinar
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a opioides

Depresin respiratoria

Enfermedad pulmonar obstructiva crnica.

Los efectos depresores respiratorios de los

opiceos, pueden exacerbar estas situaciones.
 Advertencias y precauciones
Alcoholismo crnico o dependencia a opiceos: debido
a la predisposicin del paciente a la drogadiccin.
Hiperplasia benigna de prstata u obstruccin uretral: los
opiceos pueden producir retencin urinaria.
Asma: los analgsicos opiceos pueden deprimir la
funcin respiratoria y aumentar la resistencia de las vas
respiratorias en estos pacientes.
Hipotiroidismo: aumento del riesgo de depresin
respiratoria y de depresin prolongada del sistema
nervioso central.
Discinesia biliar: puede producir contraccin de la
vescula biliar.
Enfermedad inflamatoria intestinal grave: puede
aumentar el riesgo de megacolon txico, especialmente
con dosis repetidas.
Advertencias y precauciones
Insuficiencia coronaria: puede provocar un aumento de la presin
sangunea pulmonar y artica, as como del trabajo cardaco.
Insuficiencia heptica: dado que se metaboliza mayoritariamente en
el hgado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad
funcional del mismo.
Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por va
renal, debe ajustarse la posologa de acuerdo al grado de
funcionalismo renal. Adems los opiceos causan retencin urinaria.
Porfiria: su metabolizacin heptica puede potenciar la sntesis de
determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a
aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbacin de la
enfermedad.
Hipertensin intracraneal o lesin cerebral: elevan an ms la presin
del lquido cefalorraqudeo. Adems tambin pueden producir
sedacin y cambios en las pupilas que pueden enmascarar el curso
clnico de la lesin craneal.
NALBUFINA
Presentacin

Ampollas desde 1 ml. Con 10mg.

De clorhidrato de nalbufina.
Uso teraputico

Es un analgsico til para los cuadros de dolor leve y moderado.

Postoperatorio
Preoperatorio
Procedimientos obsttricos
Como suplemento de la anestesia general balanceada.
Dosis y va de administracin

La dosis usual para un adulto de 70 Kg. es de 10 MG

administrados cada 6 u 8 horas por va IM., SC. o I.V. Esta dosis
puede repetirse dependiendo de la necesidad de analgesia.
El uso de NALBUFINA como parte de la anestesia general
balanceada requiere de dosis ms altas de las recomendadas
como analgsico.
 La dosis de induccin est en los lmites de 0.3 MG/Kg. a
3 MG/Kg. I.V., que se deben administrar durante 10 a 15 minutos.
La dosis de mantenimiento debe ser de 0.25 a 0.5 MG/Kg. I.V.,
administrados de acuerdo con las necesidades.
El uso de NALBUFINA puede causar depresin respiratoria
reversible con NALOXONA.
Farmacodinamia
La nalbufina es un potente analgsico que acta de forma mixta
ya sea como agonista o antagonista. Produce analgesia al
parecer mediante acciones agonistas en los receptores
opiceos kappa y acciones antagonistas en los receptores
mucarinicos.
Farmacocintica
Despus de ser administrada por va intravenosa, su accin inicia
aproximadamente a los 2 minutos. Cuando se administra por va
subcutnea o intramuscular su efecto inicia antes de 15 minutos.
La duracin de la accin analgsica se prolonga de tres a seis
horas.
Farmacocintica
La nalbufina se une a las protenas plasmticas en 30%
aproximadamente. Se metaboliza a nivel heptico, con una vida
media plasmtica de 5 horas. Se excreta principalmente a travs
de la heces sin experimentar cambios y en 7% a travs de la
orina como nalbufina sin cambios, como conjugados y como
metabolitos.
Indicaciones y posologa

Tratamiento del dolor moderado:

adultos nuevos en los opioides: 10 MG intravenosa c/6 horas para

adultos de 70mg.

adultos tolerantes a los opioides: una dosis inicial de 2.5mg. iv. Im.

nios nuevos en los opioides: 0.1 a 0.15mg/Kg. de peso cada 2 a 6

horas

nios tolerantes a los opioides: administrar inicialmente el 25% de la

dosis normal de nalbufina. Es decir, 0.0.25 a 0.0375mg/Kg. im. Iv. Y s.c)
 Como pre anestsico o como adyuvante para la induccin de
anestesia general:

Adultos: 0.3-3mg/Kg. Iv en 10 a 15 minutos

Nios: de 1-14 aos0.2mg/Kg. iv e im.
Efectos adversos
Las reacciones ms frecuentemente reportadas incluyen:
sedacin
sudacin
nusea
vmito
sequedad de la boca
vrtigo
En el SNC.
Nerviosismo
inquietud
depresin
llanto
euforia
sueos extraos
confusin
alucinaciones

Cardiovasculares: Hipertensin, hipotensin, bradicardia y edema

pulmonar.
Gastrointestinales: Calambres abdominales, dispepsia, disgeusia.
Respiratorio: Depresin, disnea y asma.
Dermatolgico: Prurito, sensacin de ardor y urticaria
Contraindicaciones

La nalbufina no debe administrarse a pacientes con

hipersensibilidad a los componentes de la formula, o cuando
existan alteraciones de la ventilacin, enfermedades hepticas,
en el embarazo o en la lactancia.

Debe evitarse en pacientes en estado de coma, trauma o tumor

craneal, en pacientes con infarto al miocardio, entre otros.
NALOXONA
Naloxona
La naloxona es un antagonista de los receptores opioides,
muy usado en el tratamiento de la intoxicacin aguda
por opiceos.
Nombre comercial: Narcan, NARXONA
Presentacin:
La naloxona viene en ampollas de 1 ml conteniendo 0.4mg
clorhidrato de naloxona.
Vas de administracin

La naloxona se administra por las siguientes vas:

Intravenosa.
Intramuscular.
Subcutnea.
 Farmacodinamia

La naloxona es el N-alil derivado de la oximorfona. Es, por lo

menos, 10 a 20 veces ms activo que la nalorfina. La naloxona
es un antagonista puro de los opiceos sin ninguna actividad
agonista. Inhibe competitivamente los narcticos en los sitios
receptores mu, delta y kappa, y revierte y previene los efectos
indeseables y/o colaterales de los morfnicos, incluyendo la
depresin respiratoria, la sedacin, la hipotensin arterial
sistmica, la analgesia y el espasmo de vas biliares.
Usos teraputicos
Tratamiento para intoxicacin por opioides, ya que esta
revierte la depresin respiratoria causado por lo opioides.
En el diagnstico de dependencia por opioides, ya que
desencadenan el sndrome de abstinencia.
Se utiliza en la reduccin de los efectos perifricos
causados por los analgsicos opioides.
 Posologa
Intoxicacin por opioides: En adultos se utilizan dosis entre 0.4-
2mg/kg, en intervalos de 2 0 3 minutos, hasta conseguir ventilacin
y estado de conciencia adecuados. En nios 0,01 mg/kg, si no
mejora se le puede administrar 0,1 mg/kg.
Personas dependiente de opioides: Se administra 0.5mg/kg hasta
que se desencadene el sndrome de abstinencia.
Efectos secundarios de opioides: se administra entre 0.1- 0.8mg/kg.
 Farmacocintica
Se absorbe con facilidad por el tubo digestivo, este frmaco
se absorbe con rapidez desde los sitios de administracin
parenteral y se metaboliza en el hgado, de modo primordial
por conjugacin con cido glucurnico: se producen otros
metabolitos en cantidades pequeas.
La semivida de la naloxona es de alrededor de 1h.
Se elimina en su mayora por va renal, y una pequea parte
por va biliar.
Accin 30-45 minutos.
Precauciones
Se debe tener precaucin en pacientes
cardipatas.
Administrar la naloxona siempre a dosis-
respuesta, ya que una dosis excesiva de
naloxona revierte el efecto analgsico de los
opiceos y provocando otros efectos
colaterales indeseables (taquicardia,
hipertensin arterial, arritmias cardiacas,
edema agudo pulmonar, nusea, vmito,
etc.).
 Los pacientes que han respondido satisfactoriamente a la naloxona
deben ser cuidadosamente monitorizados pues la duracin de
accin de algunos opiceos es mayor que la misma naloxona,
pudiendo presentarse depresin respiratoria, apnea y muerte, a
pesar de la reversin con naloxona. Deben administrarse las dosis
repetidas necesarias para evitar esta depresin respiratoria tarda.
Si no se tiene acceso a una va intravenosa la naloxona (diluida
con sol. salina fisiolgica) puede administrarse endotraquealmente.
La absorcin, duracin y efectos farmacolgicos de esta ltima va
son similares a la endovenosa.
Se debe inyectar con cautela en aquellos pacientes con
dependencia fsica crnica a opiceos ya conocida, incluyendo a
los recin nacidos de madres narcodependientes, ya que su
administracin provoca sndrome de privacin de opiceos.