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Benzodiacepinas

Sr. Jorge Lana Ext. Med.


Composicin
O Las benzodiazepinas estn compuestas por
un anillo bencnico (A) unido a un anillo
diazepinico (B).
Mecanismo de Accin
O Las BZ son agentes
GABA agonistas
indirectos (GABA:
cido gamma amino
butrico) es decir que
potencian o
amplifican la
neurotransmisin
gabargica
inhibitoria.
O El GABA es el neurotransmisor inhibitorio
ms importante del SNC de los mamferos y
se estima que entre el 30 y 50% de las
sinapsis del cerebro son gabargicas.
Mecanismo de Accin
La farmacologa de un
receptor GABA concreto
depende de las
isoformas de las
subunidades proteicas
que lo constituye.

Se conocen hasta 7
clases distintas de
subunidades con
mltiples variantes (1-
6, 1-3,1- 3,1-
3,, y )
Subtipos de Receptores GABA

Actividad
Alfa 1
Sedante
Receptor
Actividad
Alfa 2
Ansioltica
Subunidades Receptores GABA
Farmacocintica
Absorcin

Las BZD se absorben muy bien por via oral.

La velocidad de absorcin depende de la liposolubilidad (entre 30 y 240 minutos).

El equilibrio plasma/SNC se alcanza rapidamente.

Por va i.m. la absorcin es lenta e irregular.

En situaciones de emergencia (convulsiones) puede utilizarse la va intravenosa.


Farmacocintica

Se unen en elevada
proporcin (90%) al
sitio II de la albmina
humana

Distribucin
Farmacocintica
Estos frmacos se metabolizan a nivel microsomal heptico por
oxidacin, desalquilacin e hidroxilacin.

Despus son conjugados con glucurnico o sulfato y posteriormente


eliminados por el rin.

A veces los metabolitos hidroxilados y desalquilados son muy


activos, algunos de ellos con vidas medias superiores a las del
frmaco original.
Clasificacin
O Benzodiacepinas Principalmente Hipnticas

Vida media Vida media


Vida media
prolongada intermedia
corta (< 6h)
(>24h) (<24 h)
FLUNITRAZEPAM MIDAZOLAM
(Rohypnol, Primun) 15 h (Dormicum) 1.9h +-
NITRAZEPAM 0.6h
(Mogadan) 26h
ESTAZOLAM
(Somnatrol) 6-24 h
QUAZEPAM(Hipnodane)
6h
FLURAZEPAM (Natan, LORMETAZEPAM
Somlan) 2 a 3 hs pero (Loramet)
el metabolito activo n- TRIAZOLAM < 6h(se
desalkil-flurazepam retir del mercado por
LOPRAZOLAM reacciones adversas
dura 74 +/- 24h (Dormonoct) t 15 h severas en SNC)
ACCIONES FARMACOLGICAS

Ansiolsis

Sedacin.

Hipnosis.

Efectos
anticonvulsionantes.

Miorrelajacin
central.
ANSIOLSIS
O Dosis teraputicas.
O No alteran la realizacin de ejercicios fsicos o
mentales.

Dosis mayores.
Letargia.
Sopor.
Sueo.
Ataxia.
Debilidad muscular.
ACCIN MIORRELAJANTE
Accin sobre el SNC
En la mdula Formacin En los ganglios
En el cerebelo.
espinal. reticular. basales.

Relajacin msculo esqueltico

Con dosis que producen sedacin puede limitar su


utilidad.
ACCIN ANTICONVULSIONANTE

O Requiere altas concentraciones cerebrales.

ACCIN GENERALIZADA.

Frente a convulsiones por


agentes txicos.

Frente a convulsiones
febriles.

Frente a convulsiones
provocadas por el
sndrome de abstinencia.
Accin Orexigena

Producen un incremento del


apetito posiblemente por
activacin de receptores
hipotalmicos del centro del
apetito
Sedacin- hipnosis

Estos efectos se desarrollan por


activacin de los receptores BZ1
ubicados en rea gris reticular del
mesencfalo, centro de la vigilia

producen sedacin (etapa previa al


sueo) y tambin son inductoras del
sueo
OTRAS ACCIONES ANESTESIA

O Personas sanas: No afectan al Ap. Circulatorio.


O Cardipatas: hipotensin, reduccin del gasto
cardiaco.

O Depresin del centro respiratorio.


O Administracin IV rpida: depresin respiratoria aguda
y apnea.
Como anestsicos Generales

Se utilizan como inductores


de la anestesia general
No producen profunda
debido a que a dosis altas
analgesia o anestesia
aumentan sus efectos
depresores sobre el SNC
Estos agentes deterioro en la
producen consolidacin de
amnesia la memoria
antergrada, reciente,

creando una
ilusin de
anestesia.
Actualmente se utiliza en anestesiologa una BZ
de vida media corta,

como el MIDAZOLAM,

para producir induccin a la anestesia


Efectos de BZ sobre la Respiracin

Pueden afectar el control ventilatorio


durante el sueo en pacientes con
enfermedad pulmonar obstructiva crnica
(EPOC), en insuficientes cardacos y en
ancianos pudiendo producir apneas
peligrosas durante el sueo
Efectos Cardiovasculares
disminuir la presin
arterial

aumentar la frecuencia cardaca


Otras Acciones
Efectos depresores sobre
el tero, especialmente el
grvido.

Si se utilizan durante el
parto pueden producir
hipotona, hipotermia y
depresin respiratoria en
el neonato
Midazolam

O Dosis de Induccin
O 0.2 0.3 mg/kg
O Acta a los 2 a 3 minutos de la
administracin
Diazepam

O El diazepam puede utilizarse como inductor


a la anestesia general.
O Induccin

Se administran 20 mg de diazepam, por


va intravenosa, previo a la anestesia
general con lquidos voltiles o gases
anestsicos.
Efectos Adversos de Benzodiacepinas

FRECUENTEMENTE

sedacin
somnolencia

ataxia
Efectos Adversos de Benzodiacepinas
OCASIONALMENTE

O Mareos
O Cefalea
O depresin
O desorientacin
O disfasia o disartria (alteracin del lenguaje),
temblor
O diarrea o estreimiento
Contraindicaciones
Alergia a Benzodiacepinas

Pacientes con glaucoma


de ngulo cerrado

Hipotona muscular o
miastenia gravis

Insuficiencia respiratoria
severa y apnea del sueo.

Insuficiencia heptica
severa