FACULTAD DE CIENCIAS BIOLGICAS

Departamento de Microbiologa y Parasitologa

Quimioterpicos y Antibiticos
Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos
 Antimicrobianos
Antimicrobiano
Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su
crecimiento o destruyndolos
Antibitico
Quimioteraputico
Sustancia producida por el
Sustancia producida de
metabolismo de organismos
manera sinttica que posee la
vivos, principalmente hongos
propiedad de inhibir el
microscpicos y bacterias, que
crecimiento o destruir
posee la propiedad de inhibir el
microorganismos.
crecimiento o destruir
microorganismos.
Penicilina

Prontosilo
 DATOS HISTRICOS
1900-15 Ehrlich uso compuestos qumicos "balas mgicas.1909 descubre salvarsn (606)
efectivo contra la sfilis, un derivado del arsnico.

1930 Dubos descubre la tirotricina, B. brevis

1932-35 Domagk, descubre la accin del prontosil rubrum (la primera sulfamida) en
neumococo y otros estreptococos in vivo.

1940 Woods, mecanismo de accin de las sulfamidas. "Edad de oro de la Quimioterapia de

sntesis".

1929 Fleming descubre la penicilina.

1940 Chain y Florey purifican la penicilina.

1944 Waksman, un microbilogo de suelos, bsca microorganismos productores de

antibiticos. Descubre la estreptomicina.
Quimioteraputicos
Interferencia con el metabolismo...

Sulfonamidas y Trimetoprim: interfieren con el metabolismo del

cido flico, que es un precursor de la sntesis de purinas,
pirimidinas y aminocidos. Se bloquea la sntesis de cidos
nucleicos y pared celular.

Se usan generalmente combinados, ya que producen un efecto

sinrgico, en infecciones respiratorias, urinarias y
gastroenteritis por Shigella y Salmonella.
 Prontosil

Sulfanil amida

Penicilina
 MECANISMOS DE ACCIN

Toxicidad selectiva.

Inhibicin de la sntesis y funcin de la

membrana celular.

Inhibicin de la sntesis de protenas.

Inhibicin de la sntesis de c. Nucleicos.

 Quimioteraputicos que inhiben la sntesis de DNA:
Quinolonas y Nitroimidazoles
1. Quinolonas, cido nalidxico: se unen a la DNA girasa,
enzima que mantiene el estado de sobreenrrollamiento del DNA,
inhibiendo la replicacin del DNA.
Las quinolonas y las nuevas fluoroquinolonas, como
ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina son de amplio espectro
y especialmente utilizados en infecciones urinarias y en
infecciones por Escherichia coli y Salmonella.
2. Nitroimidazoles: el grupo Nitro es reducido por una protena
de bacterias anaerbicas; produciendo ruptura del DNA.
Son activas frente a anaerobios y protozoos.
Clasificacin de los antibiticos
Segn su mecanismo de accin...

Que alteran o inhiben la sntesis de la pared

celular
Que afectan la funcin de la membrana
citoplasmtica
Que inhiben la sntesis de protenas a nivel del
ribosoma
Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Inhiben la sntesis de la pared celular, polimerizando

el peptidoglicn
Penicilinas, Cefalosporinas, etc.

Inhiben enzimas biosintticas

Fosfomicina, Cicloserina

Se combinan con molculas carrier

Bacitracina

Se combinan con sustratos de la pared

Vancomicina
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
-lactmicos... Toxicidad
La toxicidad selectiva de estos antibiticos se basa en que
las clulas animales no poseen pared celular, as como
tampoco las enzimas de su biosntesis.

Los efectos adversos ms relevantes son:

Alergia
Diarrea
Convulsiones, disfuncin plaquetaria: a dosis altas.
 Inh. Sint. de pared celular

- lactamicos
pared celular
Proteccin y forma

Grampositivos
lisis
peptidoglucano
Gramnegativos
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma:

Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Gentamicina,
Amikacina, Tetraciclinas. :

Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma:

Cloranfenicol
Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina,
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 30S...
Aminoglicsidos: Mecanismo de Accin
i) Se une a protena S12 en la subunidad 30S del ribosoma
ii) Bloquea la formacin del complejo de iniciacin
iii) Produce lectura errnea del mensaje: protena defectuosa
iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son bactericidas
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Que actan sobre subunidad 50S...
Cloranfenicol: Estructura qumica y Mecanismo de accin
Originalmente producido por un Streptomyces, actualmente se
sintetiza qumicamente.

Se une a la enzima peptidil transferasa en la subunidad 50S

Inhibe la formacin del enlace peptdico
Detiene la sntesis de protenas. Es un agente bacteriosttico.
Antibiticos que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Que inhiben la sntesis de RNA...
Rifampicina: se une a la RNA polimerasa bloqueando la sntesis del
mRNA.
Es un antibitico de uso limitado, debido a la aparicin de mutantes
resistentes.
Es capaz de penetrar a las clulas, por esto, es til en el tratamiento de
la Tuberculosis, en combinacin con drogas antituberculosis, como
Isoniazida (inhibe la sntesis de lpidos de Mycobacterium
tuberculosis) y Etambutol.
Tambin se usa en combinacin con esta drogas para el tratamiento de
la Lepra.
 Terapia antibitica combinada
El uso de dos o ms antibiticos en una terapia est indicada slo en
determinadas situaciones. En general, es mejor usar un antibitico eficaz
que una combinacin de drogas, ya que aumenta la probabilidad de efectos
adversos y el costo, sin un efecto teraputico mayor.

La terapia combinada est indicada en los siguientes casos:

i) Tratamiento rpido en infecciones muy graves, por ej. Septicemia en
pacientes inmunodeprimidos, meningitis en nios.
ii) En infecciones crnicas, para retardar la aparicin de mutantes
resistentes, por ej. Tuberculosis.
iii) En infecciones mixtas, por ej. Despus de un traumatismo masivo.
iv) Para obtener un efecto sinrgico, por ej. Sulfas + Trimetoprim
MICROORGANISMOS PRODUCTORE DE ANTIBIOTICOS
BACTERIAS
HONGOS
Streptomyces griseus
S. erythraeus
S. venezuelae
Penicillium notatum S. aureofaciens
S. noursei
Cephalosporium acromonium
Bacillus polymyxa
P. griseofulvum Bacillus subtilis

Estreptomicina
Eritromicina
PenicilIna Cloranfenicol
Tetraciclina
Cefalosporinas Nistatina
Polimixina
Griseofulvina Bacitracina