Dr.

Gonzalo Javier Claps Snchez

Psiquiatra I
UCN 2014
 NEUROLEPTICOS o ANTIPSICOTICOS

- Son Psicolepticos y Tranquilizantes Mayores.

- Clorpromazina (CPZ) 1952.

- Accin Bloquean los receptores Dopaminergicos.

- Neurolptico produce sntomas neurolgicos.

- Uso Esquizofrenia (EQZ), Psicosis, Agitaciones, etc.

 NEUROLEPTICOS o ANTIPSICOTICOS

- Siglo XIX Anilinas Azul de Metileno Fenotiazinicos.

- 1930 Prometazina antihistaminico y sedativo.

- 1950 Reserpina, Rawolfia dbil antipsictico (se descontinuo por RAM).

- Prometazina prolonga el sueo con barbitricos.

- 1950 hibernacin y potenciacin anestsica CPZ.

 NEUROLEPTICOS o ANTIPSICOTICOS

- Laborit CPZ sueo y inters.

- 1952 Delay y Deniker CPZ Psicoticos.

- 1958 Haloperidol (Haldol).

- 1963 Carlsson y Lindquist CPZ Dopamina.

Hipotlamo
 Acciones Farmacolgicas
- Bloquean los receptores dopaminergicos ( accin Dopaminergica)

- Sedacin (CPZ, Meleril Tioridazina).

- la actividad psicomotora espontnea.

- Sntomas delirios, alucinaciones, agitaciones, catatonias, etc.

- Efecto facilitador del sueo (CPZ, Tioridazina).

- en la respuesta a los estmulos externos y de la iniciativa.

- Son antiemticos (excepto la Tioridazina).

 Acciones Farmacolgicas
- Efecto depresor (leve) de los Centros Bulbares
Cardio-vasculares y Respiratorios.

- la actividad Hipotalamica provocando hipotermia y

neurohormonas (TSH, ACTH, etc.).

- Prolactina amenorrea y galactorrea (por efecto PIF).

- Efectos Anticolinrgicos (M1) CPZ, Tioridazina.

- Efecto Alfa-Adrenoltico (1) CPZ, Tioridazina.

- Son Antihistamnicos (H1) y Antiserotoninrgicos.

Efectos Secundarios y Toxicidad
1) SNC :
- Somnolencia.
- Apata.
- Vrtigo.
- Hipertermia.
- Excitacin paradjica.
- el umbral convulsivante.
 Reacciones adversas de tipo neurolgico :
(Efecto Neurolptico)

- Distonas Agudas.

- Akatisia.

- Parkinsonismo 2 (Sind. Extrapiramidal SEP)

- Sndrome Neurolptico Maligno (SNM).

- Diskinesia Tarda.
Efectos Secundarios y Toxicidad
2) Sistema Cardiovascular.
3) Sistema Autonmico.
4) Hgado.
5) Ojo.
6) Piel.
7) Sangre.
8) Metablicos y Endocrinos.
 Efectos Teraputicos, 2 y Toxicidad
CLORPROMAZINA (CPZ) {Antipsictico tpico}

D (Bloqueo D) (Efecto Antipsicotico)

D (Bloqueo D)
M1 (Anticolinergico, Antim.)
1 (Antg. Adren. Alfa 1)
H1 (Antihistamnico)
5HT (Bloqueo 5HT)
(Parkinsonismo, amenorrea, distonas)
(amnesia, estreimiento, visin borrosa)
(Hipotensin, mareos, taquicardia)
(Sedacin, aumento de peso)
( depresogeno)
{ Atpicos efectivos sntomas (-) 5HT2}
 Antipsicoticos Tpicos Clasificacin Clnica
Sedativos
- Baja Potencia
- Accin no tan rpida
- Mas efectos M1, H1, 1
- Menor Parkinsonismo
- Menos Distonas y Diskinesias
- Menos SNM
- Mas efectos cardiovasculares
- Mas epileptogenos
- Favorecen sueo
- Mas reacciones alrgicas
- Mas efectos depresivos
- CPZ, Tioridazina
Incisivos
- Alta Potencia
- Accin rpida
- Mnimos efectos M1, H1, 1
- Mayor Parkinsonismo
- Mas Distonas y Diskinesias
- Mas Sndrome Maligno Neurolptico
- Mnimos efectos cardiovasculares
- Menos epileptogenos
- No favorecen el sueo
- Menos reacciones alrgicas
- Menos efectos depresivos
- Haloperidol, Modecate IM (Flufenazina)
 Equivalencia de Dosis Clsicos/Tpicos

- Clorpromazina (CPZ) 100 mg.

- Tioridazina (Meleril) 100 mg.

- Haloperidol (Haldol) 2-3 mg.

- Decanoato de Flufenazina (Modecate) 0,61 mg.

[1cc = 25 mg c/28 das IM 150 mg de CPZ diarios]
- Los Antipsicoticos son notablemente seguros.

- Factores individuales (Vulnerabilidad).

- No producen dependencia psquica ni fsica.

- Dosis antipsictica 300-400 mg de CPZ (equivalencia).

- Eleccin del Antipsicotico (evaluar factores).

- Fracaso del Tratamiento (tiempo, dosis).

- El uso con alcohol o con otros medicamentos.

- La CPZ NO debe aplicarse en forma EV ( P/A).

- Ampollas de CPZ IM riesgo de abscesos (Amp. 2 cc 25 mg c/u).

 Uso de Antipsicoticos cuidadoso
Nios. Cardiopatas.
Ancianos. Enf. Hematolgicas.
Embarazadas. Enf. de Parkinson.
Epilpticos. Miastenia Gravis.
Hepatopatas. Glaucoma.
Nefropatas. Enf. Prosttica.
 Indicaciones
- EQZ.

- Manas.

- Depresiones Psicticas (o Delirantes).

- Psicosis Orgnicas EPI, RM, DOC.

- Psicosis Agudas (Transitorias).

- Sndromes Paranoideos (Trastornos Delirantes).

 Indicaciones
- Sndrome de Privacin o Abstinencia.
- Agitaciones Psicomotoras.
- Cuadros Delirantes Alucinatorios.
- Impulsividad.
- Trastorno de Personalidad.
- DELIRIUM, etc.
Indicaciones NO Psiquitricas :
- Tics.
- Coreas.
- Hiperemesis.
- Sndrome Vertiginoso.
- Crisis de Cefalea Intratable.
- Singulto (Hipo).
RAM ANTIPSICOTICOS TIPICOS O CLASICOS
Efecto Anticolinergico bloqueo muscarinico bloqueo atropinico.
Antimuscarinicos (M1) efectos acetilcolina.

Toxicidad Central Anticolinrgica (Intoxicacin Atropnica) :

(Sndrome Anticolinergico Central)

- Confusin.
- Amnesia.
- Alucinaciones.
- Delirio.
(Clorpromazina, Tioridazina)
 Toxicidad Perifrica Anticolinrgica :
(Sndrome Anticolinergico Perifrico)

- Dificultades en la acomodacin del cristalino.

- Sequedad de boca y/o mucosas.

- Retencin urinaria.

- Constipacin.

- Otros (piel roja, midriasis, presin ocular, etc.).

FARMACO SEDAC. PARKINS. HIPOTEN. ANTICOL.
CLORPROMAZINA +++ ++ IM +++ ++
(CPZ)
ORAL ++

TIORIDAZINA +++ + ++ +++

(MELERIL)

HALOPERIDOL + +++ + +
(HALDOL)

D. FLUFENAZINA + +++ + +
(MODECATE)
 Antipsicoticos Atipicos
- Bloquean receptores dopamina selectivamente (mesolimbico).
- Tienen menos efectos extrapiramidales.
- Actan tambin sobre los sntomas negativos.
- Se usan en las EQZ resistentes o refractarias.

Antagonizan receptores 5-HT2, DA 1/2 (mesolimbico)

- Bloqueo 5-HT2 modula DA nigroestriatal.

- Bloqueo 5-HT2 5-HT y DA (corteza prefrontal actua sntomas {-})

 Antipsicoticos Atipicos
- Clozapina (Leponex)
- 1960, pero en 1970 muertes por agranulocitosis.
- Era la 1 eleccin : EQZ resistentes.
Sntomas Negativos.
RAM a los clsicos.

- Se instauro un riguroso monitoreo (Hemogramas).

- Sedacin (39%), hipotensin (9%), convulsiones (3%)

ALARMA Leucocit. Neutrof. TTO. Hemogra. Control Hospitaliza
GRADO mm3 mm3 Clozapina
3.000 a 1.500 a Seguir Tomar 2 48 hrs. NO
I 3.499 2.000 semana

2.000 a 1.000 a No seguir Diarios 24 hrs. NO

II 2.999 1.499

< 2.000 < 1.000 No seguir Diarios Urgente SI

III Aislar
(1%) Filgrastim
 Antipsicoticos Atipicos
- Risperidona (Risperdal) (SEP, galactorrea, amenorrea, atpico mas tpico)
- Olanzapina (Zyprexa) {Sndrome Metablico}

- Quetiapina (Seroquel) {Sndrome Metablico}

- Ziprasidona (Zeldox)
- Aripiprazole (Abilify)
- Asenapina (Saphris)
- Uso principal PSICOSIS.
- Uso Trastornos Bipolares (Monoterapia o Multiterapia)
- Uso en Depresiones Resistentes o Refractarias.
 Equivalencia Dosis Clsicos/Tpicos y Atpicos
Neurolpticos mg/dia mg/dia mg/dia mg/dia mg/dia

Aripiprazol 5 10 15 25 30

Clozapina 75 175 350 500 700

CPZ 75 175 350 500 700

Haloperidol 1,5 3,5 7,5 11,5 17

Olanzapina 5 7,5 15 20 30

Risperidona 1 2 4 6 10

Quetiapina 100 225 450 600 825

Ziprasidona 40 60 120 160 200

 Efectos Adversos Atpicos

Atipicos Prolac. Sedac. Parkins. Hipote. QT Anticol. Peso Glice. Lipid.

Olanz. 0 + 0 + 0 ++ +++ +++ +++

olanzapina

Quetia. 0 ++ 0 ++ 0 0 ++ ++ ++
quetiapina

Ziprasi. + 0 0 0 ++ 0 0 0 0
ziprasidona

Aripipr. 0 + 0 0 0 0 0 0 0
aripiprazol
 Antipsicoticos disponibles en Chile (Tpicos)

- Clorpromazina (Largactil)

- Tioridazina (Meleril, Simultan, Tinsenol, Nervosan)

- Haloperidol (Haldol)

- Sulpiride (Sulpilan, S. F., Ekilid, Alzidon, Sanblex, Aplacid)

- Flupentixol (Fluanxol)
Antipsicoticos disponibles en Chile (Tpicos)

- Pimozida (Orap Forte)

- Periciazina (Neuleptil)

- Zuclopentixol (Cisordinol)

- Amisulprida (Socian)

- Levomepromazina (Sinogan)
 Antipsicoticos Atpicos
- Clozapina (Leponex, Dicomex)
- Risperidona (Risperdal, Spiron, Dagotil, Radigen, Goval, Spax, Rispyl)
- Olanzapina (Ziprexa, Olivin, Zapinex FT, Sincris, Amulsin, Oleanz)
- Quetiapina (Seroquel, Norsic, Quetidin, Quetiazic, Asicot, Gofyl, Qutipin, Qurax,
Quetkare, Quepimax)

- Ziprasidona (Zeldox)
- Tiaprida (Sereprid)
- Aripiprazole (Abilify, Azymol, Ilimit, Viza, Arilex, Labosol, Irazem)
- Asenapina (Saphris)
 Neurolpticos Parenterales (Urgencias)

- Clorpromazina (Amp 2cc 25 mg SOLO IM ) {EV riesgo hipotensin severa}

- Haloperidol (Amp 1cc 5 mg SOLO IM) {EV riesgo arritmias t. de pointes}

- Olanzapina (Ziprexa) (Frasco Ampolla de 10 mg)

{Diluir en 2,1 cc de agua bidestilada, SOLO IM}

Corta duracin horas.

 Neurolpticos de Depsito

- Decanoato de Flufenazina (Modecate, Fludecate)

- Decanoato de Haloperidol (Haldol Decanoato)

- Palmitato de Pipotiazina (Piportyl L-4)

- Flupentixol (Fluanxol)

- Zuclopentixol (Cisordinol Acutard y Depot )

- Risperdal CONSTA (Risperidona) (nico Atpico) (Refrigerado)

Larga duracin das a semanas (liberacin lenta).

 BIBLIOGRAFIA

Psicofarmacologia Psicodinamica IV.

Julio Moizeszowicz. Ed. Paidos (2000).
Apuntes de Psicofarmacologia.
Dr. Gonzalo Javier Claps Snchez.
The Prescriber`s Guide. Stahl`s Essential
Psychopharmacology. Stephen M. Stahl.
Cambridge Medicine. Fourth Edition (2011).