FARMACODINAMIA

Es el estudio de los mecanismos de accin y efectos de los frmacos en

los sistemas corporales, desde el nivel sistmico al molecular.
Efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos
Mecanismos de accin.
Relacin entre la concentracin del frmaco y el efecto de ste sobre un
organismo.
Como una molcula de una droga o sus metabolitos interactan con
otras molculas originando una respuesta.
RECEPTOR

Componente de una clula u

organismo que interacta con un
frmaco e inicia una cadena de
fenmenos bioqumicos que
originan los efectos observados de
frmaco.
Est conectado a elementos de
respuesta celular como enzimas
segundos mensajeros o canales
inicos.
PROPIEDADES DE INTERACCIN: FRMACO -
RECEPTOR
AFINIDAD:
Capacidad de unin o fijacin del frmaco al receptor.
Depende de propiedades moleculares de la droga.
Los receptores estn en constante reproduccin y recambio.
EFICACIA:
Capacidad para producir la accin fsico-farmacolgica despus de la
fijacin o unin del frmaco.
Las caractersticas qumicas que determina la eficacia de la droga son
diferentes a las que determina la eficacia por el receptor.
Por ejemplo, puede un frmaco poseer afinidad pero carecer de
actividad especfica.
FRMACOS SEGN INTERACCIN

Agonistas: Poseen afinidad y eficacia.

Antagonista: Posee afinidad pero no eficacia, contrarresta o bloquea
receptor.
Agonista parcial: tiene afinidad y poca eficacia.
Agonista antagonista: distintas afinidades, uno ocupa primero receptor y
antagoniza al otro.
Agonista inverso: afinidad y eficacia pero efecto es contrario al del
agonista.
VAS QUMICAS DE LA BIOTRANSFORMACIN

REACCIONES DE FASE 1: oxidacin, reduccin e hidrlisis.

Enzimas microsomales (baja especificidad)
Enzimas no microsomales (alta especificidad)
RESULTADOS
Inactivacin del frmaco
Conversin: inactivo activo
Conversin: activo - activo
Oxidacin

REACCIONES:
Hepticas: monooxigenasas (C-P450)
Plasmticas, tisulares o renales: hidroxilacin aromtica y aliftica, N y O
desalquilacin, N-oxidacin. N-hidroxilacin, desaminacin oxidativa,
desulfuracin.
Inters: hidroxilacin con un anillo aromtico por va de un epxido
intermedio.
Reduccin

REACCIONES:
Prdida de Oxgeno o adicin de Hidrgeno
Transforma aldehdos, cetonas, compuestos azoicos.
Flavoprotenas
NADPH
Hidrlisis

REACCIONES:
Hidrolasas: modificacin qumica (microsomas, plasma, hemates, flora
gastrointestinal)
Producto para conjugacin.