Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
(NONSTEROIDAL
ANTI-INFLAMMATORY DRUG)
1
Stimulus
Fosfolipid
Fosfolipase
Lipooksigenase Asam Arakidonat
COX
Leukotrine
Siklik Endoperokside
LTC4
LTD4 PGI2 PGF2L PGD2 PGE2 TXA2
LTB4 LTE4
3
ANALGESIK
Jaringan rusak karena inflamasi Pada
tingkat subkortikal
Nyeri ringan sedang
Antikanker (+ opioid)
Efek sentral (-)
Adiksi (-)
4
ANTIPIRETIK
Demam patologik:
Plepasan IL-1
PG di hipotalamus
5
ANTIINFLAMASI
Vasodilator PG vasodilatasi edema
Akumulasi sel radang tidak berkurang
NSAID:
Nyeri & inflamasi simtomatik
TIDAK mbaiki kerusakan jaringan
Moskuloskeletal
6
EFEK SAMPING
7
EFEK SAMPING
GIT : nyeri, N, D, anorexia, ulkus, anemia, pendarahan
Ginjal : retensi garam & air, edema, p efektivitas ox antiHT &
diuretik, p eks as urat, hiperK
g3 autoregulasi aliran darah ginjal (PG)
Platelet : mhambat aktivasi platelet, kecenderungan untuk
memar, resiko pdarahan
Uterus : ppanjangan gestasi
CNS : nyeri kepala, vertigo, dizziness, confusion, depresi, p
nilai ambang kejang
Hipersensitivitas : vasomotor rhinitis, angioneurotic edema,
asthma, urticaria, flushing, hipotensi, syok
Vascular : penutupan ductus arteriosus 8
FARMAKOKINETIK
Asam lemah, kec Nabumetone
Makanan tidak mpengaruhi bioav
Ik dg prot
Dpt ditemukan pd car sinovial pd dosis ulangan (T
) Diclofenac
9
NONSELECTIVE COX INHIBITOR
Salicylate
Salicylic acid, Aspirin, Methyl Salicylate, Sodium
salicylate, Diflunisal, Salsalate, sodium thiosalicylate ,
choline salicylate, Magnesium salicylate, Olsalazine,
Sulfazalazine
Para-aminophenol derivative
Acetaminophen
Acetic acid derivative
Indomethacin, Sulindac, Etodolac
10
NONSELECTIVE COX INHIBITOR
Femanate (N-phenylanthranilate)
Mefenamic acid, Meclofenamate, Flufenamic acid
Heteroaryl acetic acid
Tolmetin, Ketorolac, Diclofenac
Proprionic acid derivative
Ibuprofen, Naproxen, Fenoprofen, Ketoprofen,
Flurbiprofen, Oxaprozin
11
NONSELECTIVE COX INHIBITOR
Enolic acid derivative (Oxicam)
Piroxicam, Meloxicam
Pyrazolone derivate
Phenylbutazone, Oxyphenbutazone, Antipyrine,
Aminopyrine, Dipyrone
Naphthylacetic Acid Prodrug
Nabumetone
12
COX-2 SELECTIVE INHIBITOR
1. Nimesulide, Nabumetone, Diclofenac, Meloxicam,
Etodolac
2. Lumiracoxib = Etoricoxib > Valdecoxib = Rofecoxib
>> Celecoxib
Analgesik-antipiretik, antiinflamasi
Efek ulkus GIT<
Tidak mpengaruhi fungsi platelet
M kejadian hipertensi & edema
13
ASPIRIN
Acetylsalicylic acid = ASA = Asetosal
Prototipe dari NSAID
Absorbsi :
Per oral : cepat
Topikal : cepat (salep untuk counter iritan)
Rectal : lambat & tidak sempurna
Distribusi :
Luas, mudah tembus BBB & BPB
Metabolisme : Acetic acid & salicylate
14
FARMAKODINAMIK
Efek antiplatelet:
Irreversibel antiplatelet 810 hari (umur platelet)
Efek pernafasan/ keseimbangan as-bs :
Dosis tx : ventilasi ~ latihan fisik
Dosismed. oblongataventilasi, cpt & dalam
Dosis toksik
Alkalosis respiratorik
Asidosis metabolik
15
FARMAKODINAMIK
Efek urikosurik
Dosis (5 gr) hambt reabs eks >
Dosis (1-2gr) hambt sekresi eks <
Efek metabolisme
dosis hiperglikemia glukosuri
Efek hepar :
Reye Syndr : kerusakan hati (postviral encephalitis)
Dosis : Salicylism (reversibel)
V, tinnitus, pendengaran , vertigo
16
DIFLUNISAL
Analgesik +, anti inflamasi +, anti piretik -,
ESO < Aspirin
[ ] puncak 2-3 jam, t : 8-12 jam
17
PARACETAMOL
Tidak antiinflamasi
Hambatan sintesis PG peroksid
Tidak iritasi lambung
Tidak mpengaruhi fgs platelet
Jarang alergi
18
FARMAKOKINETIK
Absorbsi :
[ ] puncak jam; t 13 jam
20-30% terikat protein
FARMAKODINAMIK
Metabolit (N-asetil-p-benzoquinon) :
Methemoglobinemia, hemolisis
Nefropati
DIPYRONE
Antiinflamasi <, analgesik-antipiretik
Hidrofilik injeksi
ESO : agranulositosis, anemia aplastik,
trombositopeni, hemolisis 20
MEFENAMIC ACID
Antiinflamasi <, analgesik
IBUPROFEN
Anti inflamasi <, analgesik
ESO: ringan
KI: Bumil, Busui
21
KETOPROFEN
Mhambat COX & jalur lipooksigenase
KETOROLAC
Analgesik pascaoperasi (~morfin)
Im, iv >, peroral
22
INDOMETHASIN
Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi,
Urikosurik (-); Hamb migrasi leukosit (+)
ES : depresi, psikosis
PIROXICAM
T > 45
[ ] puncak : 7 10
ES : g3 GIT, cefalgia, tinitus
23
ANTIGOUT
Gout akut : Kolkisin, NSAID, Steroid
Gout kronis : m as. urat plasma:
M eks as urat : Probenesid, Sulfinpirazone
Mhambat sint as urat : Allopurinol
24
COLCHICINE
Antiinflamasi (+), analgesik (-)
Hambt migrasi sel lekosit
Mengurangi rasa sakit dan peradangan arthritis gout
tanpa mengubah metab/ ekskresi as urat
Indikasi :
Tx pirai
Profilaksis serangan pirai
Profilaksis serangan ox urikosurik
ESO: N, V, D, depresi sutul, neuritis perifer, miopati
DAN FF11 25
ALLOPURINOL
Mekanisme kerja:
Mhambat xantin oksidase
Mhambat sint purin (prekursor xantine)
Awal tx: + Colchicine
26