Catedrtico: Dr.

Fernando Gamboa Ortiz

Alumno: Juan Andrs Jasso Alfaro
Clasificacin de frmacos
Bromurode
Ipatropio
Broncodilata Bromurode
dores Tiotropio
Salbutamol
Salmeterol

Frmacos en Indacaterol
aerosol
Glucocortico
ides
Fluticasona
Agonistas de
receptores de
leucotrienos e
inhibidoresde Montelukast
su sntesis
Bromuro de Ipatropio

Derivado sinttico de la atropina que se administra por

inhalacin oral o nasal.

Mecanismo deaccin:
antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los
receptores muscarnicos colinrgicos. Ocasionandouna
reduccin en la sntesis de la guanosina monofosfato
cclica (cGMP), reduciendo la contractilidad de
msculos lisos.
Bromuro de Ipatropio
No es selectivo para subtipos de receptores
muscarnicos, pero administrado por inhalacin sus
efectos se limitan al tractorespiratorio.

Produce unos efectos parasimpticolticos

reduccin de la hipersecrecin de agua
de las glndulas mucosas de lanariz
Bromuro de Ipatropio
Farmacocintica:
Despus de la inhalacin la mayor parte de la dosis es
ingerida y excretada en las heces sin alterar.
Seabsorbe muy poco en pulmones.
Los efectos broncodilatadores aparecen a los 15-30
minutos de su inhalacin y permanecen entre 4 y 5
horas.
Debido a su carcter polar penetra muy poco en el SNC.
Se elimina en la orina sin alterar.
La semi-vida de eliminacin es de unas 2 horas.
Bromuro de Ipatropio
Interacciones
Efecto broncodilatador aumentado por:-adrenrgicos
y derivados dexantinas.
Aumenta accin de: anticolinrgicos.
Reacciones adversas
Tos, faringitis, irritacin garganta, sequedad boca,
cefalea, mareos, broncoespasmo paradjico, nuseas,
trastornos de motilidad gastrointestinal.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
No indicado en ataqueagudo.
Bromuro de Tiotropio
Broncodilatador
anticolinrgico con una
especial afinidad hacia los
receptores muscarnicos.

Mecanismo deaccin:

Agente antimuscarnicode
accin prolongada conuna
gran afinidad hacia los
receptores M1 a M3.

Inhibe M3 enclulas
musculares lisas

broncodilatacin.
Bromuro de Tiotropio
FARMACOCINTICA:
Biodisponibilidad absoluta del 19.5%.
Unin a protenas plasmticas en un 72%
Por va intravenosa se metaboliza en citocromo P-450
Vida media de eliminacin es de entre 5 a 6 das.
Excrecin urinaria del 74% Va intravenosa
Excrecin urinaria del 14% Vanasal
Y resto del frmaco no absorbido Por heces.
 Interacciones
No estudiada asociacin con otros anticolinrgicos, no
se recomienda.

Reacciones adversas
Sequedad de boca.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a tiotropio, atropina o derivados,
como ipratropio u oxitropio.
Salbutamol o albuterol
Mecanismo deaccin

Estimula selectivamente los receptores beta2-

adrenrgicos situados en pulmones, tero y msculo liso
de los vasos.
Salbutamol o albuterol
FARMACOCINETICA
Absorbido gradualmente (en el curso de varias horas) en las
vas respiratorias; sin embargo, la mayor parte de la dosis es
deglutida y se absorbe en el tubo digestivo.
Efectos en un lapso de 5 a 15 minutos,
E-max: 30-2 horas
Accin: 3-6 horas
Metabolizado: en hgado
Se excreta
70% en orina sincambio
10% se elimina en las heces.
Su vida media de eliminacin es de unas 4 horas.
 Interacciones
No administrar con: -bloqueantes noselectivos
(propanolol).
Interacciona con: hidrocarburos anestsicos porinhalacin,
maprotilina, antihipertensivos y glucsidosdigitlicos.

Reacciones adversas
Temblor, cefalea, Taquicardia, palpitaciones, calambres
musculares.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Salmeterol
Farmacodinamia:

2-agonista adrenrgico de accin prolongada (12horas)

Inhibidor potente y de larga duracin de la liberacin de

histamina, leucotrienos y prostaglandina D2..
Salmeterol
Farmacocintica:
Acta localmente en el pulmn y, por tanto, los niveles
en el plasma no son una indicacin de los efectos
teraputicos.

Metabolismo: Heptico a travs de la isoenzima 3A4 del

citocromo P-450 (CYP3A4).

No se conocen ms datos de farmacocintica por la

dificultad en el manejo del frmaco invitro
Salmeterol
Interacciones
Efecto antagonizado por: -bloqueantes selectivos y no
selectivos, evitar.

Reacciones adversas
Cefalea, temblor, palpitaciones, calambres musculares.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Indacaterol
Mecanismo deaccin:
Agonista adrenrgico 2 de accin ultra prolongada

Estimulacin de la adenilato-ciclasa intracelular, la enzima

que cataliza la conversin del trifosfato de adenosina (ATP) en
3,5-monofosfatode adenosina (AMP) cclico (monofosfato
cclico). Al aumentar la concentracin de AMP cclico el
msculo liso bronquial serelaja.

Cuando se inhala, el indacaterol acta localmente en los

pulmones como broncodilatador.
Indacaterol
Propiedades farmacocinticas:
E-max: 15 min

La biodisponibilidad en promedio, de43%.

Unin a protenas plasmticas es: entre 95.1 y 96.2%,

respectivamente.

Metabolismo: heptico a travs deCYP3A4

Eliminacin: Renal
Indacaterol
Interacciones
Otros simpaticomimticos, otros agonistas 2 adrenrgicosde
larga duracin, bloqueantes -adrenrgicos (incluso colirios)
salvo que sea necesario (preferibles los cardioselectivos
aunque con precaucin).

Reacciones adversas
Rinofaringitis, sinusitis, infeccin de vas respiratoriasaltas,
cefalea, isquemia coronaria, tos, dolor faringolarngeo,
rinorrea, congestin respiratoria, espasmos musculares,
edema perifrico.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Montelukast
Mecanismo deaccin:

Inhibe potentemente las acciones fisiolgicas de los

leucotrienos LTC4, LTD4, LTE4 en los receptores CysLT1,.
inhibiendo la broncoconstriccin.

Broncodilatacin causada por -agonista. En 2 horas.

Con propiedades antiinflamatorias

 Propiedades farmacocinticas:
Porva oral es absorbido rpidamente y casi por completo.

Biodisponibilidad por va oral es de 64%.

Unin a protenas plasmticas en un 99%

Metabolismo heptico a travs de los citocromos P-450 3A4 y 2C9.

Eliminacin en un 85% tras recoger muestras de 5 dias y en un 0.2%

en orina

Vida media plasmtica de 2.7 a 5.5 horas en adultos jvenes sanos.

 Interacciones
Biodisponibilidad disminuida por: fenitona, fenobarbital, rifampicina.

Reacciones adversas
Ads. y adolescentes 15 aos: cefalea, dolorabdominal.
Nios 6-14 aos: cefalea.
Nios 2-5 aos: sed, dolorabdominal.
Nios 6 meses-2 aos: diarrea, eccema, erupcin cutnea,asma,
hiperquinesia.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, trastornos de la hemostasia, epistaxis, infecciones
virales, oculares o bacterianas del tracto respiratorio superior, as como
en rinitis atrfica.
Fluticasona
Farmacodinamia:
Inhibe la sntesis deleucotrienos.

Reduce el nmero de mastocitos, y por lo tanto histamina y

heparina.

Reduce el nmero de eosinfilos y basfilos, mejorando la

sintomatologa inflamatoria.

Tiene poca o ninguna supresin del eje hipotalmico-

hipofisiario-suprarrenal cuando se administra por va nasal.
Fluticasona
Farmacocintica:
La absorcin directamente de la nariz es nfima debido a
la escasa hidrosolubilidad del compuesto, y la mayor
parte de la dosis se traga a la larga. La absorcin tanto
nasal como oral de la dosis tragada es insignificante.
Unin a protenas en un91%
Metabolismo: metabolismo heptico por parte dela
enzima CYP3A4 del citocromo P-450.
Vida media de eliminacin es de 7.8 horas.
Excrecin: La principal va de eliminacin es por la bilis.
 Interacciones
Inhibidores de la CYP 3A4: ritonavir o ketoconazol, ya
que stos tienen el potencial de incrementar la
exposicin sistmica al propionatode fluticasona.

Reacciones adversas:
Prurito nasal, cefalea, epistaxis (-2%), resequedad e
irritacin de nariz y garganta, sabor u olor
desagradables, reacciones anafilcticas, incluyendo
exantema, edema facial ybroncoespasmo.