FARMACOLOGIA

UTERINA

ESTIMULANTES :
OXITOCICOS
Factores que modulan la contraccin uterina
a) Automatismo
b) Uniones intercelulares
c) Sensibilidad a las hormonas ovricas
OXITOCICOS
Oxites = acelerar Tocos = parto
Farmacos que aceleran las contracciones
uterinas
OXITOCINA - PROSTAGLANDINAS
ALCALOIDES DEL ERGOT
 OXITOCINA
Nonapptido cclico secretado por la
neurohipfisis
Secretada por estmulos sensitivos a partir
del cuello uterino y vagina y de la succin de
mamas
El estradiol estimula su secrecin
La relaxina inhibe su liberacin
Dosis farmacolgicas pueden inhibir la depuracin
de agua libre por el rin y causar intoxicacin
hdrica ( grandes volumenes hipotnicos)
ACCIONES DE
LA OXITOCINA
Fisiologa y Farmacologa
Farmacocintica
No absorbible en TGI
Va de administracin : IV o infusin
Semivida : 5 a 12 minutos
Su [ ] se incrementa en lquido amnitico y
circulacin fetal al final de embarazo y en el parto.
La perdida de oxitocina hipofisiaria no interfiere con
al inicio del parto.

Metabolizada en hgado y rin por oxitocinasa

Oxitocina cont
La [ ] de oxitocinasa producida por la
placenta durante el embarazo antes
del parto
Las PGs disminuyen la actividad de la enzima
y t 1/2 de la oxitocina
Acciones
Utero : dependen de la madurez y de los
estrgenos.
La progesterona inhibe el efecto estimulante
de la oxitocina in vitro
 Utero
Mecanismo de accin
Accin mediada por receptores acoplados a
protena Gq
Facilita la entrada de calcio extracelular
Moviliza calcio de la reserva intracelular

Inicia y estimula la frecuencia y fuerza

de contraccin uterina
A la mitad del embarazo la sensibilidad del tero
a la hormona por del N de receptores
 En la glndula mamaria
La succin contrae las clulas mioepiteliales
de los alveolos mamarios la eyeccin
de leche
USOS CLINICOS
a) Induccin del trabajo de parto (de eleccin)
Para casos en que la continuacin del embarazo
sea un riesgo para la madre o feto : Ruptura
prematura de membranas, Isoinmunizacin ,
retraso de crecimiento intrauterino, insuficiencia
placentaria ( diabetes, pre o eclampsia)
Primero verificar q los pulmones estn maduros
(lecitina/colesterol > 2 en liquido amnitico )

Contraindicaciones potenciales para induccin

del parto con oxitocina
Desproporcin feto -plvica
Posicin fetal anormal
Sufrimiento fetal
Anormalidades placentarias
Ciruga uterina previa ruptura uterina
 Se administra IV lenta en soluciones diluidas
Vigilar continuamente a la madre
cuantificar la FC fetal y materna y CU y PA madre
No usada para intensificar la primera etapa del
parto

b) Trabajo de parto :Parto disfuncional ( pacientes

nuliparas) eficaz en latencia prolongada de
dilatacin cervical
c) Tercera etapa del trabajo de parto y puerperio
Reduce la incidencia y magnitud de la
hemorragia v.IM
d) Eyeccin deficiente de leche
e) Para determinar reservas circulatorias
placentarias ( diabetes , hipertensin )
Prueba de exposicin a la oxitocina

Antagonista de receptores para Oxitocina

Atosiban : til en trabajo de parto pretrmino para
disminuir las contracciones uterinas
 PROSTAGLANDINAS
Distribucin en el organismo
Liquido seminal
En el aparato reproductor femenino :
ovario, miometrio , fluido menstrual ,
concentraciones varan de acuerdo al ciclo
ovulatorio ( contraen el msculo uterino y
sensibilizan las fibras aferentes del dolor)
Al final del embarazo las [ ]s aumentan
en lquido amnitico, sangre del cordn
umbilical y sangre materna
 Acciones farmacolgicas PGs
Hormonas locales
PGs E2 y F2alfa : tero, lquido amniotico
y menstrual
PGI2: Utero,cordn umbilical y vasculatura
fetal ( proporcionan adecuado flujo de
sangre en el ductus arterioso)
Miometrio :
Administracin en 2do o 3er trimestre del
embarazo( E2, F2alfa, misoprostol provocan
fuertes contracciones uterinas
Cervix
Instilacin local de PGs a dosis bajas
inducen maduracin cervical
Ablandamiento del cuello uterino las
complicaciones fetales y maternas en el
parto
USOS CLINICOS
a) 1er y 2do trimestre :Aborto teraputico( Inf.
I.v) 80 % de efectividad , depende de dosis ,
duracin de la infusin , paridad
va intramnitica o intravaginal 100% eficaz
PGs ( Usos ).
b) Facilitacin del parto ( maduracin y dilatacin
del cuello uterino )
c) Inicio de parto en embarazos postrmino( va
intracervical)
d) En casos de muerte fetal, abortos incompletos,
gestacin molar, ruptura de membrana amnitica
e) Mantener abierto el ductus arterioso (en neonatos
con cardiopatias congnitas
f) Impotencia PGE1 alprastodil , via intracavernosa
)
 ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DEL
CENTENO
Son obtenidos del hongo Claviceps purpurea
La intoxicacin con centeno contaminado
ergotismo ( espasmos prolongados ,gangrena
alucinaciones, demencia , estimulacin
uterina)
Derivados amdicos del cido lisrgico
Frmacos : Ergotamina, ergonovina ,
metilergonovina
Agonistas parciales de receptores alfa y 5HT
Farmacocintica (Alcaloides del Ergot)
Ergotamina :poco absorbida en TGI ,
su absorcin y biodisponibilidad mejoran
con la cafena
Ergonovina y metilergonovina : absorcin
rpida en TGI
Dosis de 200 ug oral produce efecto
uterotnico a los 10 minutos
Semivida : 0.5 a 2 horas
Acciones Farmacolgicas ( Alcaloid. del ergot
Utero: Aumentan notablemente la actividad
motora del utero
Dosis pequeas la frecuencia y fuerza de
contraccin seguidas de relajacin
Dosis mayores : el tono en reposo y
aparece contractura sostenida ( tetanizacin )
Sensibilidad del tero depende de la madurez
y estado de gestacin
La ergonovina y su derivado son mas activas
y menos txicas que la ergotamina
Mecanismo de accin ( Alcaloid. del ergot)
Estimulacin de receptores alfa 1
Usos Clnicos
Para prevenir hemorragias posparto y
facilitar la involucin uterina en el puerperio
Ergotamina : tratamiento de migraa
Contraindicaciones :
Induccin y trabajo de parto
FARMACOLOGIA
UTERINA

INHIBIDORES :
TOCOLITICOS
 TOCOLITICOS
Tokos : parto( nacimiento) lisis= disolucin
Agentes utilizados para disminuir la motilidad
uterina entre la 24 y 37 semanas de gestacin
Finalidad : Favorecer la maduracin fetal
Aumentar la produccin del
surfactante pulmonar
Asegurar mayor crecimiento y
ganancia de peso intrauterino
 RIESGOS EN INHIBIR EL PARTO
Propios del frmaco y de mantener el feto en
el tero , cuando sera mejor su salida ( ejm.
corioamnionitis , abrupto placentae ,
hemorragia incoercible , muerte fetal,
enfermedad grave de la madre, sufrimiento
fetal)
RIESGOS EN NO INHIBIR EL PARTO
Pueden ser mas graves:
Si la edad gestacional es menor de 34-36
semanas y las membranas no estn rotas
 TOCOLITICOS
1. AGONISTAS BETA 2 ADRENERGICOS
Ritodrina, Isosxuprina, Salbutamol,
fenoterol , orciprenalina
Acciones farmacolgicas
Efecto es dependiente de dosis
Disminuyen la motilidad uterina
espontnea
Antagonizan la contraccin uterina y
revierten la hipertonia producida por
oxitocina, alcaloides del ergot,5HT, PGs
Acciones farmacolgicas / Agonistas beta2
Aumentan el flujo sanguneo en la arteria
iliaca interna , en la arteria uterina ;
Facilitan la irrigacin utero-placentaria
mejorando el estado metablico fetal
Deprimen la actividad elctrica en los
marcapasos uterinos por aumento del
potencial en reposo y disminucin de la
velocidad de depolarizacin
 Mecanismo de Accin (Beta 2 adrenrgicos )
Dependientes de AMPc
del AMPc PK* fosforilacin de protenas
la actividad de la ATPasa Na+/K+ [K+] i
y la [Na+] i activa el intercambio Na+/Ca++

entrada de sodio y la salida de calcio la

contractilidad

del AMPc estimula captacin de Ca++ por RE

la [Ca++] libre inhibe la fosforilacin de la

CLM y el acoplamiento actina- miosina
Agonistas B2
USOS TERAPEUTICOS
a) Parto prematuro
Todos muestran la misma eficacia en la
disminucin de las contracciones uterinas
Son mas eficaces que los inhibidores de la
sntesis de prostaglandinas y el etanol
Disminuyen notablemente la mortalidad
neonatal .Mejoran la tasa de membrana
hialina , nmero de nios con peso superior a
2,500g al nacer
Usos Terapeuticos B2 agonistas ( cont)
b) Utiles en profilaxis de parto pretrmino en
embarazos mltiples
c) Hipertona por oxitocina, PGs, prolapso
d) Para facilitar la versin en la presentacin
no deseada
e) Trasporte de embarazadas
Va de administracin :Infusin i.v ( aguda )
oral ( mantenimiento)
 AGONISTAS BETA2
Reacciones adversas
a) Hipotensin taquicardia arritmias
b) Edema agudo de pulmn (5%)
( retencin de agua , taquicardia la presin
osmtica capilar)
( Potenciado por corticoides y AINEs )
c) Hiperglucemia , acidosis lctica
d) En feto, recin nacido : Hipotensin , taquicardia,
hipoglicemia transitoria
e) Temblor de manos , cefalea ,nauseas ( 10%)
 AGONISTAS BETA2
Contraindicaciones
a) Gestacin inferior a 20 semanas
b) Dilatacin del cuello de 4 cm o mas
c) Eclampsia, preeclampsia
d) Enfermedad cardiaca grave
e) Diabetes mal controlada
f) Tirotoxicosis
g) Hipovolemia
2. SULFATO DE MAGNESIO
El Mg++ a concentraciones crecientes afecta la
excitabilidad, el acoplamiento excitacin
contraccin y la contractilidad del miometrio
es un espasmolitico uterino
El Mg++ es vasodilatador sistmico y placentario
Relajante del msculo esqueltico
Mecanismo de accin :
Reduce la frecuencia de los potenciales de accin
la entrada de Ca++ y la movilizacin de Ca++ i
Farmacocintica ( Sulfato de Magnesio )
Se administra por va iv
Pasa la placenta
Se elimina por el rin rpidamente , su
eliminacin en insuficiencia renal
Farmacodinamia
En [ ]s de 4 8 mg /dL inhibe las contraccio-
nes uterinas espontneas y por oxitocina
Con membranas intactas y dilatacin menor
de 4 cm. ,el embarazo se prolonga una
semana o mas
El uso de sulfato de Mg exige monitoreo (
reflejos tendinosos profundos) y
determinacin de [ Mg++ ] srico
Reacciones adversas
Sensacin de calor y rubor, nauseas,
cefalea y palpitaciones ,sudoracin,
nistagmo, mareo, sequedad de boca
[> de 4- 8mg/ dL] progresiva depresin
cardiaca paro cardiaco 30 mg/dL , la
transmisin neuromuscular
El feto esta igualmente afectado
Tratamiento de sobredosis de magnesio :
Gluconato de calcio i.v
CONTRAINDICACIONES (sulfato de Mg)
Mujeres con insuficiencia renal y bloqueo
de la conduccin
Uso prolongado puede producir
demineralizacin del feto
USOS CLINICOS
Preeclampsia
Parto pretrmino
3. Inhibidores de Sntesis de Prostaglandinas
Indometacina , aspirina, ibuprofeno y otros
Eficacia menor que los Beta2 agonistas
Indometacina : cierre prematuro del ductus
arterioso , hipertensin pulmonar, ditesis
hemorrgica,
4. Bloqueadores de canales de calcio
5. Alcohol :Inhibe la liberacin de oxitocina
hipofisiaria .
Puede causar insuficiencia respiratoria en el
feto y muerte neonatal.