Uso de antibióticos

Mecanismo de acción
• BACTERICIDAS: destruyen las bacterias
– (-) Síntesis: B-lactámicos y glicopéptidos
– Lesión ADN: nitroimidazoles, quinolonas,
rifampicina (ARN)
• BACTERIOESTÁTICOS: inhiben el crecimiento
bacteriano
– Inhibición subunidad 50´S
– Inhibición subunidad 30´S
– Síntesis ac. fólico: sulfas
 B- Lactámicos
1. Penicilina (espectro reducido)
2. Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas,
ureidopenicilinas.
3. Cefalosporinas (1°-4°)
4. Carbapenémicos
5. Monobactámicos
6. Glicopéptidos
 B- Lactámicos
1. Penicilina (espectro reducido)
a) Cocos GP
Infecciones por Staph: dicloxacilina

2. Aminopenicilinas (amplio espectro)

a) GN entéricos
b) Listeria
c) Enterococo
 CARBAPENÉMICOS
1. Imipenen / cilastatina
1. Pancreatitis
2. Cocos GP CONVULSIONES
3. Pseudomonas

2. Meropenem

3. Doripenem
1. Bacilos GN resistenetes a mero /imi

4. Ertapenem
1. Posología
2. No activo contra Pseudomonas
 RESISTENCIA

• B-lactamasas
– Asociar un (-) B-lactamasas
• Amoxicilina/clavulanato, Tircarcilina/clavulanato,
Ampi/sulbactam
 RESISTENCIA
• B-lactamasas
– Asociar un (-) B-lactamasas
• Amoxicilina/clavulanato, Tircarcilina/clavulanato,
Ampi/sulbactam

• Alteración de las PBP

– Neumococo
– Stafilococo
• MRSA (VANCOMICINA / TEICOPLANINA)
 RESISTENCIA
• B-lactamasas
– Asociar un (-) B-lactamasas
• Amoxicilina/clavulanato, Tircarcilina/clavulanato, Ampi/sulbactam

• Alteración de las PBP

– Neumococo
– Stafilococo
• MRSA (VANCOMICINA / TEICOPLANINA)

• Permeabilidad Memebrana
– Bombas de eflujo de GN
 GLICOPÉPTIDOS
• Inhiben la formación de la pared celular al interferir
con el ligando ala-ala

– Vancomicina: MRSA
• “Hombre rojo”
• Neutropenia
• Ototoxicidad – Nefrotoxicidad
– Teicoplanina: vida media más larga
– Daptominicina: surfactante

SOLO GRAM POSITIVOS

 MONOBACTÁMICOS

• Aztreonam
–ÚNICO B-lactámico que no tiene
actividad cruzada
–Mayor actividad contra GN
 SUBUNIDADES
• Buy AT 30 CELL at 50

• AT: Aminoglucosides Tetraciclines

• CELL: Chloranphenicol, Eritromicine,

Linconsamines, Linezolide
 AMINOGLUCÓSIDOS
• Nunca se usan solos!!!!!
• Actividad contra Pseudomonas
– Amikacina
• Casi no se recomienda
– GN algunos casos de pielonefritis

• Grandes sinergistas
– Tx con Penicilina/Vanco para endocarditis
Nefrotoxicidad / Ototoxicidad / Bloqueo Neuromuscular
 MACRÓLIDOS
• Gérmenes intracelulares
• Mycoplasma y Chlamydia
– Legionella
• Relativamente útil en neumococo?????
• Protozoos
– Toxoplasmosis

• Eritromicina: Bloquea P450

 LINCOSAMINAS
• CLINDAMICINA
– Gran anaerobicida (Bacteroides fragilis?)
– Ciertas cepas de P. falciparum

• Efectos adversos
– Diarrea asociada a antibióticos
– Hepatotoxicidad y neutropenia
 Cloranfenicol
• Atraviesa barrera hematoencefálica
• “No es de elección en ninguna afección hoy en día”
– Se usó para meningitis neumocócica, meningocóccica

• Efectos adversos:
– Anemia aplásica
– “Síndrome del niño gris” coloración gris, dificultad
respiratorio, hipotensión y muerte
– Neuritis óptica
 TETRACICLINAS

• Granulona inguinal, brucelosis, cólera,

espiroquetas.

• INDX: Uretritis no gonocóccica

 QUINOLONAS
• Inhiben la DNA girasa/Topoisomerasa IV
• Primera generación: ácido nalidíxico, ácido pipemídico.
• Segunda generación: norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino.
levofloxacino
• Tercera generación: gatifloxacino
• Cuarta Generación: moxifloxacino.

• Elección de fiebre tifoidea

• FQ respiratorias: moxi, levo, gati.
• Cipro: Pseudomonas

• EA: gastrointestinales, SNC (irritabilidad, insomnio, ansiedad,

entesitis, fotosensibilidad.
– Cartílago en niños??
 METRONIDAZOL
• Genera intracelularmente productos metabólicos
intermedios que dañan el ADN

• INDX: C. difficile, Bacteroides, Campylobacter, H

pilory, Giardia, tricomonas, Gardnerella

• GI: colitis, estomatitis, diarrea, efecto antabús.

 ANTITUBERCULOSIS
 Isoniazida (INH)

 Inhibe la producción de ácido

micólico
 Piridoxina B6

 Hepatotoxicidad (x5)

 ANA´S
 ANTITUBERCULOSIS
 Rifampicina (RIF)

 Inhibe la síntesis de ARN

SINERGISTA por unión a la polimerasa
de ARN dependiente de
ADN bacteriana

 Hepatitis,
hipersensibilidad,
pseudogripal
 Secrecreciones naranjas
ANTITUBERCULOSIS
 Etambutol (EMB )

 Inhibe la producción de
arabinogalactano (PARED
CELULAR) y ARN

 Neuritis óptica
ANTITUBERCULOSIS
 Pirazinamida (PZA)

 Prodroga
 Activa en pH ácido (esto es, in vivo, no in
vitro)
 Acúmulo de la forma activa, ácido
pirazinoico, reduce el potencial de
membrana

Hiperuricemia
Hepatotoxicidad
ANTITUBERCULOSIS
• Estreptomicina
(SM)

– Aminoglucósido
– Interfiere con la
proteína S12
ribosomal y el
ARNr16S
(subunidad 30S)
TAES (Tratamiento Acortado
Estrictamente Supervisado)

• FASE INTENSIVA 60 DOSIS

– Generalmente de lunes a sábado

• FASE DE SOSTEN 45 DOSIS

– Generalmente 3 veces a la semana
 Esquema Fijo
• DOTBAL* FASE
INTENSIVA

– Rifampicina 150 mg
– Isoniacida 75 mg
– Pirazinamida 400 mg
– Clorhidrato de
Etambutol 300 mg

(4 tabletas)
 Esquema Sostén
• DOTBAL-S* FASE
DE SOSTEN

– Rifampicina 300 mg
– Isoniacida 400 mg

(2 tabletas)
 ANTIMICÓTICOS
• Azoles: (-) ergosterol
• Terbinafina: (-) escualeno oxidasa

• Anfotericina B: Poro en membrana

– Micosis sistémicas
– Nefrotoxicidad, arritmias
• Formas liposomales
 ANTIMICÓTICOS
• Nistatina: se une al ergosterol y rompe la
membrana

• 5-fluocitocina: (-) síntesis de DNA

• Equinocandinas: (-) beta 1-3 glucano

 ANTIVIRALES
• Aciclovir: (-) DNA polimerasa
– Solo la tiene los herpesvirus
– Neuro/nefrotoxicidad

• Valaciclovir: profármaco del aciclovir

• Penciclovir/famciclovir: mejor FC por VO con mayor
vida media
• Ganciclovir: elección en CMV
• Foscarnet: útil en resistencia a aciclovir y ganciclovir
 ANTIVIRALES
• Interferón: sustancia endógena
producida como defensa por los
leucocitos

• Ribavirina: análogo de nucléosidos

 ANTIRETROVIRALES
1. Inhibidores de la trascriptasa inversa
análogos de nucleósidos
A. Nucleótidos (Tenofovir)
2. Inhibidores de la transcriptasa inversa no
análogos de nucleósidos
3. Inhibidores de proteasa
4. Inhibidores de fusión
5. Inhibidores de CCR5 y CCR4
ITRAN
• 1° ARV

• Mitocondrial

• Backbone

• Embarazo
ITRAN

• Nuevos
– Emtricitabina

• Nucleótidos
– Tenofovir
 ITRNN

En desuso

• Terapia estándar
• Teratogénico
 IP´s

• Grupo: hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia,

lipodistrofia, metabolismo gastrointestinal.
 IP´s

• Grupo: todos ritonavir BOOSTED