Fármacos

Agonistas y
Antagonistas
 INTRODUCCIÓN

• La respuesta farmacológica comienza tras la formación de un complejo entre la molécula del

fármaco y su sitio de acción.

¿Qué determina la especificidad de la respuesta farmacológica?

EL RECONOCIMIENTO
 AGONISTAS

Fenfluramina
• Dan lugar al inicio de una respuesta

• Agonistas Puros: Capaces de ejercer un efecto máximo

sin necesidad de ocupar todos los receptores.
Ayudan a multiplicar la respuestas.

Albuterol
• Agonistas Parciales: Son menos eficaces y producen
efectos máximos menores.
Se acerca a los antagonistas sin serlo, puesto que lo que
produce es una disminución de la respuesta, sin anularla.
 ANTAGONISTAS

• Los antagonistas ocupan el receptor, pero al bloquearlo

impiden que el agonista ejerza su acción.

Ipratropio
Antagonismo
• Ocupan el receptor sin activarlo, por lo que la única manera de “vencerlos” es
aumentando la dosis del principio activo principal. A su vez puede ser reversible,
cuando la intensidad de la unión es baja y se produce el bloque por poco tiempo;

competitivo
o irreversible, si por el contrario la intensidad de bloqueo es muy alta y se
prolonga mucho en el tiempo. Suelen utilizarse para desplazar el principio activo
principal del receptor generalmente en intoxicaciones.

• En este caso el antagonista se une al receptor pero por otro punto

Antagonista no de unión distinto al del principio activo principal. Produce la
anulación del efecto de este principio activo y no se puede evitar ni
competitivo aun elevando su dosis. Sirven para disminuír el efecto máximo del
principio activo.

Agonistas • Se unen al receptor y producen un efecto totalmente inverso al del

principio activo principal (vasoconstricción por vasodilatación por

inversos ejemplo) porque son más afines al estado inactivo del receptor. Su
efecto es parecido al de un antagonista competitivo.
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS

Propanolol Norepinefrina

ANTAGONISTAS NO
COMPETITIVOS Fenoxibenzamida Histamina
AGONISTA INVERSOS