FÁRMACOS TIROIDEOS Y

ANTITIROIDEOS
 FISIOLOGÍA DE LA TIROIDES

• Triyodotironina T3
• Tiroxina T4
• Calcitonina
• Consumo recomendado de yoduro diario 150ug
• En el embarazo 200 ug
• La glándula tiroides capta 75 ug para síntesis de
hormonas
• La producción diaria de tiroxina 80 a 100 ug
• La triyodotironina 30 a 40 ug
• T3 y T4 se transportan en la sangre por medio de una
globulina transportadora
• El 40 % de T4 es convertida a T3 o rT3; y el 20 % es
metabolizada a través de otras vías: glucoronidación
hepática y excreción biliar
FISIOLOGÍA DE LA TIROIDES
 FARMACOLOGÍA
HORMONAS TIROIDEAS

• T4 se absorbe en duodeno e ileon, se modifica con

alimentos, fármacos, flora y acidez
• Biodisponibilidad 80% T4 y 95% en T3
• El hipertiroidismo aumenta la eliminación metabólica
mientras que el hipotiroidismo hace lo contrario
• Los inductores enzimáticos hepáticos aumentan el
metabolismo
• Penetra en las células por transporte activo
• T4 se convierte en T3 por una enzima 5 deyodinasa
• T3 penetra en el núcleo por m3edio de una proteína
receptora de T3.
• Receptores de hormonas tiroideas: Hipófisis, hígado,
riñones, corazón, músculo estriado, pulmones, intestino,
etc.
 FARMACOLOGÍA
HORMONAS TIROIDEAS

• Crecimiento y desarrollo: favorece el crecimiento encefálico e inducen el crecimiento, desarrollo, la

función y conservación de todos los tejidos corporales
• Efecto termógeno, estimulación del apetito y lipogénesis
• Cardiovascular:
• Hipertiroidismo: taquicardia, aumento del volumen sistólico, incremento del índice cardíaco, hipertrofia cardíaca,
disminución de RVP
• Hipotiroidismo: bradicardia, disminución del índice cardíaco, derrame pericárdico, Incremento de la RVP, elevación
de TAM
• Estimulan la expresión de LDL hepáticas y el metabolismo del colesterol a ac biliares
 PREPARADOS TIROIDEOS

• Compuestos sintéticos: • Dosios equieficaces:

• Levotiroxina: (T4)
• 100 ug de levotiroxina
Primera elección en tratamiento de sustitución y para supresión de TSH
• 100 mg de tiroides disecada
no tiene proteínas alergénicas, semivida larga (7 días), administración QD
• 37.5 ug de liotironina
En el interior de las células T4 se transforma en T3
• Liotironina(T3)
• 3 a 4 veces más potente
• No se utiliza en tratamientos de sustitución… vida media breve (24 horas)
• Se administra varias veces al día, mayor dificultad para dosificaciones en
sangre
• Mayor riesgo de efectos tóxicos en el corazón
• Mayor utilidad para la supresión a corto plazo de TSH
• Liotrix
• Mezcla de T3 y T4
• Origen animal
• Mayor antigenicidad, concentraciones variables de hormona y dificultad para
realizar controles
 FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS

• Fármacos que interfieren en la síntesis hormonal

• Fármacos que modifican la respuesta tisular a las hormonas
• Destrucción glandular por radiación o cirugía

• TIOAMIDAS
• PROPILTIOURACILO
• METIMAZOL
• CARBIMAZOL

• YODUROS
• YODO RADIOACTIVO
 FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS
TIOAMIDAS

• Propiltiouracilo, metimazol, carbimazol

• Metimazol de primera elección para tratar
tirotoxicosis…10 veces más potente que el tiouracilo
• Inhiben las reacciones catalizadas por la peroxidasa
tiroidea y bloquean la organificación de yodo
• Bloquean el acoplamiento de las yodotirosinas pero
no anulan la captación de yodo por la glándula
• El propiltiouracilo inhibe la desyodación de periférica
de T4 en T3
• Inhiben la síntesis de hormonas y no su liberación
• Se necesita de 3 a 4 semanas para que se agoten las
reservas de T4
FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS
TIOAMIDAS
 FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS
TIOAMIDAS

• EFECTOS TÓXICOS

• 3 al 12% de pacientes
• Náusea y molestias GI, disgeusia y alteración del olfato
• Erupción pruriginosa maculopapulosa y fiebre
• Urticaria, vasculitis, reacción lupoide, linfadenopatía,
hipoprotrombinemia, artralgias
• Con el PTU riesgo de hepatitis grave
• Agranulocitosis (0.1 a 0.5 % de pctes)
 FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS
INHIBIDORES ANIÓNICOS

• Perclorato (ClO4), Pertecnetato (TcO4) y Tiocianato

(SCN)
• Bloquean la captación de yoduros por la tiroideso por
inhibición competitiva del mecanismo de transporte de
yoduro
• Eficacia inpredecible
 FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS
YODUROS
• Inhiben la organificación y liberación de hormonas al anular la
proteólisis de tiroglobulina
• Reducen el volumen y vascularidad de la glándula
hiperplásica….útiles en la preparación antes de intervenciones
quitrúrgicas
• En sujetos pueden inducir hipertiroidismo o desencadenar
hipotiroidismo
• Indicado en crisis tiroideas
• Desventajas: Incremento de las reservas intraglandulares de yodo
• Comenzar su uso después de haber iniciado una tioamida
• No usar en mujeres embarazadas
• Las reacciones adversas al yodo (yodimo)….poco comunes
• Desaparecen cuando se interrumpe el uso de productos yodados
• Erupción acneiforme, inflamación de las glándulas salivales, úlceras en
mucosas,conjuntivitis, rinorrea…..y en contados casos reacciones
anafilactoides.
 FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS

IODO RADIACTIVO
• Se absorbe con rapidez por vía oral
• Se concentra en la tiroides y se y se incorpora a los folículos de
almacenamiento
• Produce emisión de rayos beta
• En semanas hay destrucción del parénquima , turgencia y necrosis epitelial,
rotura de folículos, edema e infiltración por leucocitos
• Ventajas
• Administración fácil, eficacia y ausencia de dolor
• No administrarse a mujeres embarazadas y en períodos de lactancia
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Los Beta bloqueadores (metoprolol, propranolol, atenolol)
Son complementos terapéuticos en el tratamiento de la tirotoxicosis
Mejoran los síntomas del hipertiroidismo pero no las concentraciones de hormonas
tiroideas
 FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS
HIPOTIROIDISMO

Deficiencia de hormonas tiroideas, lentifiación de todas las funciones corporales

Retraso intenso del desarrollo y crecimiento en niños y lactantes, enanismo y retraso mental
irreversible
Disminución de la concentración de Tiroxina y elevación de TSH
Tratamiento:
Eliminaciónón del compuesto lesivo y reposición
Levotiroxina ….10 a 15 ug/Kg/d (lactantes)
1.7 ug/kg/d (adultos)
Administración en ayunas; 30 min antes de una comida o 1 h después
Semivida larga, administración una vez al día
Mantener niveles de TSH entre 0.5 a 2.5 mU/l
Precaución en ancianos y cardiópatas
PROBLEMAS DURANTE EL TRATAMIENTO
Mixedema y cardiopatía coronaria
Coma mixedematoso
Hipotiroidismom en el embarazo
Hipotiroidismo subclínico
Hipotiroidismo fármaco inducido
 FÁRMACOS ANTI TIROIDEOS
HIPERTIROIDISMO

• ENFERMEDAD DE GRAVES
• Trastorno autoinmunitario en el que se producen anticuerpos en contra de
antígenos tiroideos
• El tratamiento:
• Fármacos antitiroideos (metimazol, propiltiouracilo)
• Tiroidectomía
• Destrucción con yodo radioactivo