ANALGESIK-ANTIPIRETIK

ANALGESIK
 menghilangkan/mengurangi
nyeri ringan sampai sedang tanpa menghilangkan
kesadaran.

 istilah yang digunakan untuk mewakili sekelompok obat

yang digunakan sebagai penahan sakit. Obat analgesik
termasuk oban antiradang non-steroid (NSAID) seperti
salisilat, obat narkotika seperti morfin dan obat sintesis
bersifat narkotik seperti tramadol.
 NYERI
 merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik yang tidak
menyenangkan, berhubungan dengan adanya potensi kerusakan
jaringan atau kondisi yang menggambarkan kerusakan tersebut.
 jika organ tubuh, otot, atau kulit terluka oleh benturan, penyakit,
keram, atau bengkak. Rangsangan penimbul nyeri umumnya punya
kemampuan menyebabkan sel-sel melepaskan enzim proteolitik
(pengurai protein) dan polipeptida yang merangsang ujung saraf
yang kemudian menimbulkan impuls nyeri. Senyawa kimia dalam
tubuh yang disebut PG beraksi membuat ujung saraf menjadi lebih
sensitif terhadap rangsangan nyeri oleh polipeptida ini.
 Gejala : rasa benda tajam yang menusuk, pusing, panas seperti
rasa terbakar, menyengat, pedih, nyeri yang merambat, rasa nyeri
yang hilang – timbul dan berbeda tempat nyeri.
 RASA NYERI : gejala untuk melindungi tubuh ( peradangan, infeksi
atau kejang otot).
 Mediator nyeri/autocoida
 PG : mirip struktur dengan asam lemak
dan terbentuk dari asam arachidonat.
 Bradikinin : polipeptida (rangkaian asam
amino) yang dibentuk oleh protein
plasma.
 Keduanya berkhasiat vasodilatasi kuat dan
memperbesar permeabilitas kapiler yang
melibatkan radang dan udem.
 PENGGOLONGAN
 Analgetik perifer (non-Narkotik) , terdiri
dari obat – obat non narkotik dan tidak
bekerja sentral.
 Analgetik narkotik : khusus untuk
menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada
kanker.
 Penanganan Rasa Nyeri
Berdasarkan proses terjadinya,
1. Merintangi terbentuknya pada reseptor
nyeri perifer dengan analgetik perifer.
2. Merintangi penyaluran rangsangan di
saraf – saraf sensoris dengan anastesi
lokal,cth : kokain, prokain dan benzokain
3. Blokade pusat nyeri di SSP dengan
analgetik sentral (narkotik) atau dg
anastesi umum.
 ANTIPIRETIK :
 obat yang dapat menurunkan demam
(suhu tubuh yang tinggi). Pada umumnya
(sekitar 90%)
 analgesik mempunyai efek antipiretik.
 ANALGESIK OPIOID :
 sifat
seperti Opium/Morfin
 menghilangkan nyeri sedang
sampai berat
 dapat menimbulkan adiksi
 Cedera Jaringan

Pelepasan mediator kimia Vasokostriksi

Hist, Kinin, PG (sementara)

vasodilatasi permeabilitas nyeri demam

kapiler ↑

eritema edema nyeri panas

(kongesti (penimbunan (uj. syaraf& (vasodi
darah) car&sel) bengkak) latasi)

hilangnya fungsi
 Stimulus

Gangguan pd membran sel

Phospholipase inhibitors Phospholipids

Corcoticosteroids
Phospolipase
Fatty acid substitution (diet) Arachidonic acid
NSAID. ASA
Lipoxygenase inhibitors Cyclo-oxygenase
Lipoxygenase

Leukotrienes
Receptor level antagonists

LTB4 LTC4 / D4 / E4 Prostaglandins Thromboxane Prostacyclin

Alteration of vascular
Phagocyte permeability, bronchial Leukocyte
attraction, constriction, increased modulation
activation secretion
Colchicine

Bronchospasm,
Inflamasi congestion, Inflamasi
mucus plugging
Enzim Siklo-Oksigenase

 Siklo
– oksigenase 1 (COX-1) :
Lambung , Usus, Ginjal, Platelet

 Siklo– oksigenase 2 (COX-2) :

inflamasi
 Nonselective COX Inhibitors
 Salicylicacid derivates : aspirin, sodium
salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine,
olsalazine
 Para-aminophenol derivatives : acetaminophen

 Indole & indene acetic acids : indomethacin,

sulindac
 Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac,
ketorolac
 Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen,
flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin
 Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid,
meclofenamic acid
 Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam)

 Alkanones : nabumetone
 Selective COX-2 Inhibitors
 Diaryl-substituted furanones : rofecoxib
 Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib

 Indole acetic acids : etodolac

 Sulfonanilides : nimesulide
 ASPIRIN
 Asam Asetil Salisilat = Asetosal
 Batang pohon willow (Leroux; 1829)

 Antipiretik
 Prototipe dari NSAID

 Penghambat non-selektif

COX-1 & COX-2

 Farmakodinamik
 Efek Analgesik :
 menghambat sintesis PGE&PGI

 Efek Antipiretik :
 memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus,
hambatan sintesis PGE2
 me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer

 Efek Antiinflamasi :
 hambatan sintesis PGE2 & PGI2

 tidak menghambat migrasi sel

 Efek pada darah :
 waktu perdarahan >>
 hipoprotrombinemia

 platelet disfungsi  menghambat

agregasi

 Efek pada metabolisme :

 dosis >  hiperglikemia  glukosuria
 Efek pada kelenjar endokrin :
 dosis >  hiperglikemia
 rangs hypothalamus  steroid bebas
darah >

 Efek pada SSP :

 dosis >  intoksikasi
 salisilismus  pusing, bingung, tinitus,
vertigo
 Efek anti Gout :
 dosis > (5 gr)  hambt reabs  urikosurik
 dosis < (1-2gr)  hambt sekresi  eks <

 Efek pada G.I. tract :

 iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke
mukosa  kerusakan jaringan
 sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2
(hambatan sekresi asm lambung &
merangsang sekresi mukus bersifat
sitoprotektif)
 Efek pada pernapasan :
 dosis tx  respirasi alkalosis terkompensasi
 dosis > → depresi pernafasan

 Efek pd hepar & ginjal :

 hambatan PGE2  gangguan hemostasis
ginjal
 SGOT & SGPT ↑  hepatomegali, ikterus
 Farmakokinetik
 Topikal : Asam salisilat; Metil salisilat
 Distribusi :
 Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular
 Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI
 Menembus sawar otak & uri
 Metabolisme : di hepar
 Ekskresi :
- Urine >>>> - Keringat > - Empedu >
 Efek samping :
 Iritasi lambung
 Allergi

 Kemungkinan peningkatan perdarahan

 Penggunaan klinis :
 Analgesik- Antipiretik
 Demam reumatik akut

 Reumatoid artritis

 Mencegah trombus

 Kontra Indikasi :
 Ulkus peptikum
 Haemophylia

 Allergi
 PARA AMINO FENOL
 Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid

Parasetamol
 Digunakan pertama tahun 1893
 Menghambat sintesis PG di sentral
 Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin
 Antiinflamasi <<<
 Parasetamol vs Aspirin
 Tidak  antiinflamasi
 Tidak  anti gout
 Tidak  iritasi lambung
 Tidak  gangguan pernafasan
 Tidak  gangguan keseimbangan asam basa
 Tidak  efek metabolisme karbohidrat
 Hambatan sintesis PG  peroksid ↓
 Efek Samping
 Jarang terjadi alergi
 Anemia hemolitik , Methemoglobinemia
 Nefropati
 Hepatotoksik
 PIRAZOLON
 Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin

Fenilbutazon & Oksifenbutazon

 Efek analgesik <
 Efek antiinflamasi, efek urikosurik
 Retensi Na, Cl & air  edema  payah jantung
 Iritasi lambung >>, alergi
 Dipiron
 Analgesik-antipiretik
 Antiinflamasi lemah
 Penggunaan klinis :
menurunkan demam  penyakit hodgkin
ASAM MEFENAMAT
 Analgesik
 Antiinflamasi <
 ESO: iritasi lambung, diare pada px tua,
hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal
 jangan > 7 hari
 KI: bumil, < 14 tahun
 AS. PROPIONAT
 Ibuprofen, Naproksen  kurang toksik
 Ketoprofen, As. Tiaprofenat
 Analgesik, Anti inflamasi <<
 Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <
 Furosemid & Tiazid; mengurangi efek
antihipertensi
 KI: bumil, busu
 Ketoprofen: antiinflamasi sedang
 INDOMETASIN
 Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi
 Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin)
 ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik
anemia, trombositopenia, alergi
 Gangguan funsi ginjal:
 hiperkalemia
 diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid;
mengurangi efek antihipertensi
 KI: bumil, busu, < 14 tahun
 DIKLOFENAK
 Derivat asam fenil asetat
 KI: Bumil
 Penggunaan Klinis :
 Reumatoid Artritis

 Osteoartritis
 PIROKSIKAM
 NSAID unsur baru  Oksikam
 T 1/2 > 45 jm  1/hari
 Penggunaan klinis
 reumatoid artritis
 osteo artritis
 spondilitis ankilosa
 KI: bumil
 NABUMETON
 Pro-drug  metabolitnya aktif hambat
enzim COX
 Tidak bersifat asam
 Tidak menghambat prostasiklin yang
bersifat sitoprotektif
 ESO relatif <
 Penggunaan klinis:
 Reumatoid Artritis

 Osteoartritis
 MELOXICAM
(MOVI - COX)
 Selektif menghambat COX-2
 Efek saluran cerna & ginjal (-)
 Penggunaan Klinis:
 Reumatoid Artritis

 Osteoartritis
 CELECOXIB
(CELEBREX)
 Hambat PG terutama COX-2
 Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
 Pengaruh agregasi platelet; edema (-)
 Penggunaan klinis:
Reumatoid Artritis, Osteoartritis
Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan
jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun
 NIMESULIDE
 Golongan Sulfonanilide
 Antiinflamasi, analgesik & antipiretik
 Hambat PG terutama COX-2
 Iritasi lambung <
 GOUT
Penumpukan asam urat pada
sendi-sendi, ginjal dan pada
jaringan lain
 Pengobatan
1. Mengatasi serangan gout akut
 Kolkisin
 NSAID
 Steroid

2. Menurunkan kadar asam urat dalam darah

1. Mengatasi serangan gout akut

2. Menurunkan kadar asam urat dalam

darah, 2 cara:
1. Meningkatkan ekskresi asam urat:
 Probenesid

 Sulfinpirazon

2. Menghambat sintesa asam urat :

 Alopurinol
 why where

what

who

how

TERIMA KASIH