TEMA

FARMACOS ANTIFUNGICOS
INTRODUCCION:

 Las enfermedades infecciosas causadas por

hongos son denominadas micosis. Las más
comunes son aquellas que afectan a la piel, uñas,
pelo o mucosas (MICOSIS SUPERFICIALES).
Pero las infecciones fúngicas más complicadas
de tratar son las MICOSIS SISTEMICAS que, al
afectar tejidos más profundos u órganos, pueden
llegar a comprometer la vida del paciente.
 OBJETIVO:
 El objetivo de esta clase será conocer el mecanismo
de acción, el espectro antifúngico y los mecanismos
de resistencia de los principales antifúngicos
utilizados en el tratamiento de las micosis sistémicas
y superficiales. Se recalcará la dificultad de
administración de anfotericina B, uno de los
antifúngicos más eficaces y con espectro más amplio
frente a la mayoría de los hongos patógenos (con
excepción de los dermatofitos), lo que ha motivado el
desarrollo de nuevas formulaciones farmacéuticas de
este antifúngico.
 EN GENERAL FARMACOS
ANTIFUNGICOS:
 Antifúngicos:Las infecciones fúngicas pueden ser superficiales o
sistémicas. Las infecciones superficiales sólo afectan a la piel, cabello,
uñas o membranas mucosas, mientras que las infecciones fúngicas
sistémicas pueden afectar a todo el cuerpo.
 Las infecciones fúngicas sistémicas están producidas a veces por
inhalación, ingestión o inoculación de patógenos primarios, y a veces por
invasión oportunista de comensales en pacientes con baja resistencia del
huésped. Su prevalencia ha aumentado no sólo debido a la infección
pandémica por el VIH, sino también a causa del uso elevado de drogas
ilegales por vía parenteral en muchos países, y un mayor uso de
antibióticos de amplio espectro e intervenciones médicas invasivas.
 En pacientes inmunodeficientes, las infecciones fúngicas sistémicas
suelen ser diseminadas.
VIAS PARA LA ADMINISTRACION:
 MEDICAMENTOS ANTIFUNGICOS:

 ANFOTERICINA B
 Inyectable 50 mg
Indicaciones:
 (1) Infecciones fúngicas sistémicas : aspergilosis invasiva,
candidiasis.
 (2) Infecciones fúngicas severas del tracto urinario,
sistema nervioso central, pulmón.
CLOTRIMAZOL

 Tableta vaginal / óvulos 500 mg.

Indicaciones :
 (1)Candidiasis vulvovaginales, orofaringea, cutánea .
 (2)Tinea pedís, Tineacrusis, Tineacorporis.
 (3)Pityriasisversicolor.
FLUCONAZOL
 Tableta 150 mg .
 Inyectable 2mg/ML/ 50 ML
 Indicaciones:
 (1)Candidiasis oro faríngea, urogenital, esofágica.
 (2)Candidiasis vulvovaginal.
 (3)Candidiasis sistémica.
 (4)Meningitis criptococica.
 (5) profilaxis de candidiasis en pacientes sometidos a transplante
de medula ósea y en pacientes inmunodeprimidos.
 ITRACONAZOL
 Tableta 100 mg
 Indicaciones:
 (1)Aspergillosis.
 (2)Blastomicosis e Histoplasmosis pulmonar o
diseminada.
 (3)Onicomicosis, por dermatofitos.
 (4)Candidiasis esofágica y orofaringea.
 (5)Fiebre neutropenica.
NISTATINA
 Liq. Oral Gotas
100 000 UI/ML
 Tableta
500 000 UI
 Indicaciones:
 (1)Candidiasis gastrointestinales
y orofaringea.
 CLASIFICACION ANTIFÚNGICOS
SEGÚN EL TIPO DE MICOSIS
Denominación común / principio
activo Concentración Forma farmacéutica Presentación

ANTIFUNGICOS

ANFOTERICINA B (como 50 mg INY

deoxicolato sódico)

CLOTRIMAZOL 500 mg OVU/TAB VAG

FLUCONAZOL 2mg/mL INY 50 mL

FLUCONAZOL 50 mg TAB

FLUCONAZOL 150 mg TAB

FLUCITOSINA 500 mg TAB

GRISEOFULVINA 250 mg TAB

ITRACONAZOL 100 mg TAB

NISTATINA 100 000UI/mL LIQ ORAL Gotas

NISTATINA 500 000 UI TAB

 ANTIFÚNGICOS PARA INFECCIONES SISTÉMICAS

 - Anfotericina B
- Azoles: ketoconazol, fluconazol, itraconazol
- Flucitosina

 ANTIFUNGICOS PARA INFECCIONES SUPERFICIALES

 - Terbinafina
- Nistatina
- Griseofulvina
- Azoles: clotrimazol, miconazol, tioconazol

ANFOTERICINA B

MECANISMO DE ACCION
Se une al ergosterol de las membrana celular, originando poros que permean componentes
intracelulares esenciales (p.e, iones potasio, aminoácidos). La base de su toxicidad selectiva radica en
la mayor afinidad del antibiótico por el ergosterol frente al colesterol rol de las células eucariotas de
mamíferos).
La forma farmacéutica convencional no se absorbe por vía oral, por lo que para el tratamiento de
micosis sistémicas se utiliza la vía endo venosa lenta Se distribuye bien, pero no penetra barrera
hematoencefálica y se excreta por vía renal muy lenta.
 EFECTOS SECUNDARIOS
 Insuficiencia renal leve que suele ser reversible, escalofríos, fiebre,
cefalea y vómitos.

 MECANISMOS DE ACCION
 Interfieren con la síntesis de ergosterol, al inhibir la C14-
alfadesmetilasa, una enzima acoplada al citocromo P-450 y que
transforma lanosterol en ergosterol. Esta inhibición altera la fluidez
de la membrana, aumentado la permeabilidad y produciendo una
inhibición del crecimiento celular y de la replicación.
 KETOCONAZOL
Se administra vía oral, absorbiéndose mejor en medio ácido. Se
distribuye bien, salvo en SNC y se elimina por vía hepática con una
vida media de 8 horas. A dosis elevada pueden inhibir la síntesis de
testosterona y esteroides corticales por lo que a veces produce
ginecomastia en varones.
 FLUCONAZOL
 Se puede administrar por vía oral y parenteral.
Penetra bien en SNC y globo ocular. Tiene una vida
de 22 horas y se elimina por vía renal,
principalmente sin

 ITRACONAZOL
 Sólo se puede adminitrar por vía oral. Vida media
larga. No penetra bien en SNC, aunque puede ser
útil asociado a flucitosina en el tratamiento de
meningitis. Parece que tiene pocos efectos adversos
y que no afecta al citocromo
OTROS AZOLES
 clotrimazol, miconazol, tioconazol, son azoles de administración tópica usados exclusivamente
para el tratamiento de micosis superficiales (p.e. candidiasis mucosas vaginales, etc)
 FLUCITOSINA
 MECANISMO DE ACCION
 laflucitosina, un derivado fluorado de la citosina, se transforma en el organismo en 5-
fluorouracilo un inhibidor no competitivo de la timidilatosintetasa y de la síntesis de DNA. No
debe utilizarse en monoterapia pues los hongos pueden mutar y hacerse resistentes de forma
rápida.

 FARMACOCINETICA
 Se absorbe bien por vía oral, distribuyéndose de forma amplia y alcanzando concentraciones
eficaces en LCR. El 85% del fármaco se elimina sin metabolizar por vía renal. La vida media
es de 3-5 horas.
 EFECTOS SECUNDARIOS
 Son poco frecuentes y están relacionados con el 5-FU formado; se han descrito alteraciones
gastrointestinales, neutropenia, alopecia, etc. Suelen ser reversibles.
 TERBINAFINA
 MECANISMO DE ACCION
interfiere con las primeras etapas de la síntesis del ergosterol,
concretamente inhibiendo la enzima escualenoepoxidasa que realiza
la epoxidación del escualeno, por lo que éste no se transforma en
lanosterol sino que se acumula en la célula, lo que conlleva a la
ruptura de la membrana y a la muerte de la célula fúngica..
 EFECTOS SECUNDARIOS
 Escasa toxicidad. Los efectos adversos más frecuentes son de tipo
digestivo.

 NISTATINA
Es otro antibiótico poliénico de estructura y mecanismo de acción
similar a anfotericina B. Casi no se absorbe por vía oral. Su uso
queda restringido al tratamiento de infecciones por candida
superficiales o del tracto digestivo.
 GRISEOFULVINA
 Es un antibiótico natural producido por varias
especiesPenicillium,especialmenteP.Griseofulvum. Su espectro está restringido a
dermatofitosis, careciendo de actividad frente a otros hongos patógenos.

MECANISMO DE ACCION
Se une a los microtúbulos celulares, interfiriendo con la mitosis.

FARMACOCINETICA
Contrariamente a lo que podría parecer, la acción dérmica de griseofulvina no se
manifiesta por vía tópica sino tras su administración oral, tras la absorción y llegada del
antibiótico a sangre, ya que tiene especial afinidad por las células que contienen queratina,
a la que se fija intensamente. La griseofulvina se incorpora con gran afinidad a las células
profundas de la piel recién formadas, donde permanece largo tiempo. De aquí que los
tratamientos hayan de ser prolongados. Se metaboliza en el hígado con una vida media de
24-36 horas.
 EFECTOS SECUNDARIOS:
 poco frecuentes cefalea, fotosensibilidad, molestias gastrointestinales y ocasionalmente
reacciones alérgicas.
 OTROS FARMACOS:
 La flucitosina: es una pirimidinafluorada sintética con un
espectro de actividad antifúngica reducido, sobre todo en
hongos sensibles, se convierte en fluorouracilo por una
citosina deaminasa.
 La nistatina:, un antibiótico antifúngico es eficaz sobre
infecciones producidas por un amplio grupo de levaduras
y hongos similares a las levaduras.
 Su absorción es escasa por vía gastrointestinal y no se
absorbe a través de la piel ni de las membranas mucosas
tras su aplicación tópica.
 CREMA

 Econazol
 DESCRIPCION:El econazol (en forma de nitrato) es un antifúngico
imidazólico que se utiliza tópicamente para el tratamiento de las
micosis cutáneas, en particular, las candidiasis y las tiñas, incluyendo
la tinea versicolor. También se utiliza el econazol en las candidiasis
vaginales dada su actividad frente a Cándidas y Trichomonas vaginalis.
In vitro.PRESENTACION
 ECOTAM, crema al 1%
 ETRAMON, crema o spray al 1%, JANSSEN-CYLAG
 ETRAMOL GINECOLOGICO, óvulos de 50 y 150 mg JANSSEN-CYLAG
 OVULOS

 Econazol:Es un fármaco antifúngico de uso tópico,

derivado del imidazol, con una absorción
insignificante a través de la piel o las mucosas.
 DATOS FARMACÉUTICOS
 Cada gramo de crema contiene 10 mg de nitrato de
econazol (equivalentes a 8,58 mg de econazol base) y los
siguientes excipientes: monopalmitoestearato de
etilenglicol; macrogoles (estearato de polietilenglicol-6 y
estearato de polietilenglicol-32); macrogolglicéridos de
oleolilo; parafina líquida; butilhidroxianisol (E-320) o
ácido benzoico (E-210). Agua purificada.
GEL
 Nexcare Coldhot. 3M.: Bolsa
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caliente o frío que alivia el dolor
local de forma natural y sin uso de
analgésicos. Con gel seguro y sin
componentes tóxicos.
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de algodón del mismo tamaño.
GRACIAS POR SU ATENCION