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CÁTEDRA DE

FARMACOLOGÍA I

Farmacéutica Graciela Revuelta


Universidad Kennedy
FARMACOLOGÍA I
• OBJETIVO DE APRENDIZAJE:
• General : Conocer los aspectos generales de la Farmacología: para
una terapéutica racional.
• Específicos:
• Conocer la terminología propia de la Farmacología
• Conocer el origen de los fármacos
• Conocer la historia de la Farmacología,
• Definir los términos: fármaco, droga, medicamento
• Conocer la importancia de la Farmacología
• Conocer las relaciones de la Farmacología con otras ciencias.
FARMACOLOGÍA I
• Definición:
• Ciencia que estudia los fármacos
• Ciencia que estudia la actividad biológica selectiva de las
sustancias químicas en los organismos vivos.
• Actividad biológica: a pequeñas dosis, inicia cambios
celulares y sub-celulares.
• Selectiva: Cambios en algunas células, en otras no.
• PHARMAKON: Purgante, purificante. La purificación
más primitiva fue la religiosa. Fármaco, medicamento
FARMACOLOGÍA I
• Terapéutica:
Therapeía (griego): Servicio, cuidado (therápaina:
sirvienta, esclava)

• Tratamiento:
therapeía (griego), curatio (latín)
FARMACOLOGÍA I
Fármaco:
• Phármakon: Purgante, purificante
• Primeros fármacos fueron los purgantes
• Sustancia concebida para su uso en el diagnóstico,
curación, mitigación y prevención de la enfermedad
(Webster)
• Agente químico que tiene acción sobre los seres vivos
• Sustancia activa de origen natural, semi-sintética o sintética
que interactúa con organismos vivos
FARMACOLOGÍA I
Fármaco:
• AUTACOIDES: Producidos por el propio organismo
y actúan localmente: Histamina, PGs , 5-HT,
Angiotensina, Interleucinas. etc.
• XENOBIÓTICOS: Agentes químicos extraños al
organismo, que administrados producen efectos
biológicos
FARMACOLOGÍA I
Fármaco:
• AUTACOIDES: Producidos por el propio organismo
y actúan localmente: Histamina, PGs , 5-HT,
Angiotensina, Interleucinas. etc
• XENOBIÓTICOS: Agentes químicos extraños al
organismo, que administrados producen efectos
biológicos
FARMACOLOGÍA I
• Medicamento:
• Medicamentum = Medicina
• Agente químico que teniendo acción sobre los seres vivos,
puede usarse para curación, mitigación y prevención de las
enfermedades o durante embarazo, en determinada
presentación farmacéutica

• Droga: principio activo del medicamento Sustancia de


abuso
Partes de FARMACOLOGÍA
• Farmacognosia: materia médica
• Farmacotecnia
• Farmacocinética
• Farmacodinamia
• Farmacoterapia
• Toxicología
Tipos de FARMACOLOGÍA

• Farmacología pura
• Farmacología aplicada
• Farmacología experimental
• Farmacología clínica
• Farmacología molecular
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• CULTURAS PRIMITIVAS: Farmacoterapia: “Empírica” y “Mágica".
Emplearía: Experiencia. Experiencia: No prerrogativa de seres humanos
• Aristóteles: En libro 1º de la METAFÍSICA, dice que es el resultado de
la oísteis o sensación y máneme o memoria (el gato escaldado, del agua
fría huye)
• Humanos más primitivos: Australopitecos: no tuvieron creencia
religiosa o moral
• Neandertales: Ritos mágicos y religiosos. La enfermedad se concibió
como castigo o como posesión por espíritus malignos, o como pérdida
parcial del alma. La terapéutica en: penitencia, ritos de neutralización de
espíritus malignos o fortalecimiento del alma del paciente
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• CULTURAS PRIMITIVAS: Empírica y Mágica
• TEORÍA de las “Signaturas” Se origina de una mezcla del empirismo y la
magia, básico para entender la Terapéutica Primitiva: “Las cosas de la
naturaleza tienen diferentes carácter-rústicas: formas, colores, tamaños,
etc. que no someramente accidentales o casuales, sino que obedecen a
designios divinos. A través de ellos hablan las cosas o los poderes ocultos,
las deidades.
• Aparece el principio “homeopático”, “simpático” o curación por los
similares: similla similitud curan tur
• La terapéutica ha sido en parte empírica y por otra mítica y mágica. En
Grecia se dio el salto a un nuevo tipo de concepción de las cosas, la
enfermedad y su remedio
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• CULTURA MODERNA: Orígenes de la nueva Farmacología.
• Entre S XVI y XVIII sientan las bases de la Farmacología
moderna, conforme a los cánones de la “nueva ciencia”:
• LA EXPERIMENTACIÓN. Cambios en todos los campos de la
medicina.
• Descubrimiento de América. Gran número de plantas con valor
curativo: Mondares: “Historia medicinal de las cosas que se traen
de nuestras indias occidentales”.
• Organización de la Materia Médica con los nuevos criterios
taxonómicos introducidos por Linneo (S XVIII)
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• CULTURA CONTEMPORANEA: ”Farmacología Experimental.
• “Nada podía considerarse terapéutico, si antes no había demostrado su
eficacia, y que ésta sólo podía conocerse a través de los experimentos,
especialmente diseñados para tal fin”
• Tercer principio: alopático: diversa diversiis curantur
• Método experimental: aislamiento de principios químicos purificados,
FARMACOLOGÍA DEL SIGLO XX:
• Terapéutica experimental,
• Obra de Paul Ehrlich.
• Ensayos clínicos
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• HORIZONTE DEL S.XXI:
• ¿ nueva revolución farmacológica?
• ¿ Se hará realidad el viejo sueño de Ehrlich?
ENCONTRAR LA BALA MÁGICA.
• El gran desarrollo de la genética permitirá que la
especificidad farmacológica pase a convertirse en individual.
• ¿ Diseño de fármacos a medida?
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• MATERIA MÉDICA
• Código de Hammurabi (2000 AC)
Monarca babilónico: estudio plantas
medicinales
• Papiro de Smith: (1600 AC):CIRUGÍA Y
OTROS (1)
• Papiro de Ebers(2) (1550 AC): aceite de ricino,
escila, opio (700 remedios)
• UP’ ei I Ts’aug Chin Chien (500 AC): 40
volúmenes.
• Corpus Hippocraticum (400 AC): griego:
estudio de gran cantidad de plantas y principios
terapéuticos
Historia de la
FARMACOLOGÍA
Teofrasto de Efeso: (372-287 a.c) “Hisotoria de las plantas”
recopiló los conocimientos de la época sobre plantas medicinales
Dioscórides: (57-90 dc): griego: recopiló 500
plantas y y más de 1000 medicamentos: “De Universo Medicina”
(De Materia Médica)
Galeno (131-201 dc): Teoría de la enfermedad: “contraria
contraris curantur”, poli-farmacia; escribió más de 500 libros sobre
medicina y farmacia
Paracelso(1500dc): alquimista: “La misión de la Química es
producir medicinas para tratar la enfermedad, puesto que las
funciones esenciales de la vida, son fundamentalmente de
naturaleza química.
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• “.. Todas las cosas son venenos, porque
no existe nada sin cualidades venenosas.
Sólo la dosis es lo que convierte a una
cosa en veneno.”

Phillipus Aureolus Theofrastus Bombastes


Von Hoheinheim

PARACELSO
Patriarca de la Farmacología
1493- 1541
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• Thomas Dover (s XVIII): polvos de opio
• Sertürner (1783-1841): aisló la morfina pura
• William Whithering: estudió la digital, padre de la
farmacología clínica (1741-1799)
• François Magendie: estudió efecto de alcaloides en
animales: Farmacología experimental (1783-1855)
• Claude Bernard (1813-1878): curare, estricnina, nicotina,
anestésicos generales, opio, hidrato de cloral
Historia de la
FARMACOLOGÍA
FARMACOLOGÍA EXPERIMENTAL
Rudolf Buchheim (1820-79)
Schmiedeberg (1838-1921)
John Newport Langley (1852- 1925)
Paul Ehrlich (1854- 1915)
Clark (1885-1941)
Domagk (1935 ): sulfas
Bayer (1950): tiacidas
Black (1960 ): propranolol
Historia de la
FARMACOLOGÍA
AVANCES EN LOS CONCEPTOS FARMACOLÓGICOS
• En las plantas u otros materiales biológicos existe un principio activo fundamental
responsable del efecto. FÉLIX FONTANA (1720-1805)

• Relación evidente entre dosis y efecto de un fármaco JOHN ANDREW DARIES


(1776)

• PARACELSO. Curva dosis respuesta Concepto de relación Estructura-actividad


farmacológica

• JAMES BLAKE: (1825- 1841): Modificó una serie de sales inorgánicas y observó
distintos efectos farmacológicos
Historia de la
FARMACOLOGÍA
• ÉPOCAS DE LA MEDICINA
• Empírico-Mágica (an.S VI AC) Mesopotamia, Egipto, China
• Técnica DioscóridesGaleno
• Renacimiento Paracelso: iatroquimia
• Sistemas Terapéuticos: S XVIII
Alopatía: heroico, sintomático: James Gregory

Homeopatía (Hahnemann) “similia-similibus-curantur”

Galénica “contraria-contraris -curantur”

Nihilismo (XIX): Josef Skoda, vienésTerapéutica Científica Racional: actual


Relación entre estructura y
actividad farmacológica
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Término propuesto por John Newport Langley (1852-1925)
continuado por Paul Ehrlich (1854-1915)
- “Sustancia receptiva”
ISOMERÍA ESTRUCTURAL Orto, para, meta
ÓPTICA: S (levo), R (dextro)
GEOMÉTRICA: Cis, Trans
CONFORMACIONAL: Alfa, Beta
ORIGEN DE LOS
FÁRMACOS

• NATURALES
• VEGETAL
• ANIMAL
• MINERAL
• SEMISINTÉTICOS
• SINTÉTICOS
ORIGEN DE LOS
FÁRMACOS
PLANTA PRINCIPIO ACTIVO
NOMENCLATURA DE LOS
FÁRMACOS

 DESIGNACIÓN CODIFICADA
 Número de código
 Iniciales de Laboratorio. o equipo de
Investigación

 NOMBRE QUÍMICO
 NOMBRE GENÉRICO (DCI)
 NOMBRE REGISTRADO O COMERCIAL
IMPORTANCIA DE LA
FARMACOLOGÍA
DESARROLLO DE
NUEVOS FÁRMACOS
DESARROLLO DE NUEVOS FÁRMACOS
Pre clínico Clínico
Fase I Fase II Fase III Fase IV

cientos a miles Varios miles de


10-100 personas 50-500 pacientes
pacientes pacientes

Farmacocinética,
farmacodinamia, Al azar con Grupo Al azar, con grupo
toxicidad, estudios por lo Abierto testigo, puede ser testigo, puede ser Abierto
menos en dos especies ciego ciego
animales

Reacciones
Seguridad y Eficacia ye Confirmación de
adversas,
tolerabili dad intervalo de dosis eficacia
interacciones

2-3 años meses-año 1-2 años 3-5 años ?


10 millones de 20 millones de
50-100 millones
dólares dólares
DEFINICIONES
• Un fármaco, de acuerdo con la farmacología, es cualquier sustancia que produce efectos
medibles o sensibles en los organismos vivos y que se absorbe, puede transformarse,
almacenarse o eliminarse.
• Esta definición se acota a aquellas sustancias de interés clínico, es decir aquellas usadas para
la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de enfermedades , y se prefiere el
nombre de tóxico para aquellas sustancias no destinadas al uso clínico pero que pueden ser
absorbidas accidental o intencionalmente; y droga para aquellas sustancias de uso social que
se ocupan para modificar estados del ánimo.
• Los fármacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por otros
organismos y utilizadas por el hombre. De esta forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas
y vacunas son considerados fármacos al ser administrados en forma farmacéutica. En
resumen, para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe
administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.
• Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la forma de medicamentos, los cuales
contienen el o los fármacos prescritos por un facultativo en conjunto con excipientes
DOSIS
• Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no
produce efecto farmacológico apreciable.
• Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que
empieza a producir un efecto farmacológico evidente.
• Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin
provocar efectos tóxicos.
• Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis
mínima y la dosis máxima.
• Dosis tóxica: constituye una concentración que produce
efectos indeseados.
• Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
TOXICOLOGÍA

• “Los tóxicos son sustancias capaces de producir en


un órgano o sistema de órganos lesiones
estructurales o funcionales e incluso provocar la
muerte”. Sin embargo, potencialmente casi todas las
sustancias conocidas pueden provocar daño y/o la
muerte si están presentes en el organismo en una
cantidad suficiente. De acuerdo con las enseñanzas
de Paracelso, la dosis correcta es la que diferencia a
un veneno de un remedio.
TOXICOLOGÍA

La ciencia que estudia los efectos adversos,


(o la toxicidad), de las sustancias y productos
químicos sobre los organismos vivos así
como los mecanismos de acción,
diagnóstico, prevención y tratamiento de las
intoxicaciones
TOXICOLOGÍA

• “No hay sustancias inocuas, sólo hay formas inofensivas


de manejarlas”. No es posible, por tanto, clasificar a las
sustancias químicas como inocuas y tóxicas, sin embargo,
se han creado grados de toxicidad, basados en la DL ,
DL 50 , que poseen un cierto valor práctico.
• Dosis letal (DL) es aquella cuya administración causa la
muerte.
• Dosis Letal 50 (DL 50) es la dosis que causa la muerte al
50% de los individuos que la reciben..
TOXICICIDAD

Rango de toxicidad Dosis letal oral probable en


humanos
1-.Prácticamente no tóxico 15 g/kg
2-.Levemente tóxico 5 g -15 g/kg
3-.Moderadamente tóxico 500 mg - 5 g /kg
4-.Muy tóxico 50 mg - 500 mg /kg
5-.Extremadamente tóxico 5 mg - 50 mg/kg
6-.Supertóxico <5 mg /kg
DEFINICIONES
• Receptor: designa a las proteínas o glicoproteínas que permiten
la interacción de determinadas sustancias con los mecanismos
del metabolismo celular. Están presentes en la membrana
plasmática, en las membranas de los orgánulos, en el citosol
celular o en el núcleo celular, a las que se unen específicamente
otras sustancias químicas llamadas moléculas señalizadoras,
como las hormonas y los neurotransmisores.
• La unión de una molécula señalizadora a sus receptores
específicos desencadena una serie de reacciones en el interior de
las células (transducción de señal), cuyo resultado final depende
no solo del estímulo recibido, sino de muchos otros factores,
como el estadio celular, la presencia de patógenos, el estado
metabólico de la célula.
TIPOS DE DOSIS
DOSIS MEDIA o DOSIS
EFECTIVA 50

 Es aquella que
produce un efecto
determinado en el
50% de la población.
DOSIS TOXICA 50 (DT50)

 Cantidad de droga que


ocasiona la aparición de
efectos tóxicos en 50% de los
pacientes.
• Para cada fármaco existe una
DOSIS TERAPEUTICA
MAXIMA por encima de la
cual aparecen efectos tóxicos.
DOSIS MEDIA o DOSIS
EFECTIVA 50

 Es aquella que
produce un efecto
determinado en el
50% de la población.
DOSIS LETAL:
Cantidad de fármaco que produce la muerte del paciente.
• DOSIS LETAL MEDIA O DOSIS LETAL 50:
Dosis de fármaco que produce la muerte en el 50% de la
muestra.
• EJEMPLOS:
1. La DL50 de plomo absorbida es de unos 0.5 gramos.
2. DL50 oral del alcohol (etanol): 10,6 g/kg en ratas
jóvenes, 7,06 g/kg en ratas viejas.
3. DL50 oral de la nicotina: 50 mg/kg en ratas.
4. DL50 oral de la sal (sal común): 3000 mg/kg en ratas.
INDICE TERAPEUTICO
• INDICE TERAPEUTICO: relación entre DL50 Y DE50.
• Si es mayor a 10, la droga es segura, si es menor a 10 el fármaco es de uso
delicado.
Calcula la seguridad de un fármaco. Constituye una medida del margen de
seguridad de un medicamento. Se expresa numéricamente con la relación ya
descrita. (X y Y).
• Este se expresa así:
AGONISTAS
El agonista no es la sustancia original de
nuestro cuerpo pero actúa de forma parecida,
la imita. Las sustancias que produce nuestro
cuerpo actúan sobre los receptores. Si un
agonista imita a la sustancia producida de
forma natural , estimula al receptor y se
logran los efectos que esa sustancia natural
produce en las células Tenemos un claro
ejemplo en la Dopamina, una sustancia
producida por nuestro cuerpo pero que
también está presente en muchos
medicamentos como los antidepresivos.
AGONISTAS
Es un fármaco que produce un efecto combinándose y
estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados como:
• Agonistas Completos: los que producen la máxima
respuesta posible.
• Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran
alcanzar el E max (efecto máximo)de los agonistas
completos.
• Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los
producidos por los agonistas completos y parciales
AGONISTAS
Los agonistas tienen la capacidad de
activar el mismo receptor que el
principio activo principal ejerciendo
por ello el mismo efecto.
Agonistas completos: capaces de
ejercer un efecto máximo sin necesidad
de ocupar todos los receptores.
Ayudan a multiplicar la respuestas.
Agonistas Parciales: son menos
eficaces y producen efectos máximos
menores. Se acerca a los antagonistas
sin serlo, puesto que lo que produce es
una disminución de la respuesta, sin
anularla
ANTAGONISTAS
Es un fármaco que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por
lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas.
• Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los
agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor, se dividen en
dos tipos.
• Antagonistas reversibles: Que pueden ser desplazados del receptor por
dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas
competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas
hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar
la Emax y eficacia del agonista.
• Antagonistas irreversibles: Que no pueden ser desplazados del receptor
por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los
antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del
agonista.
ANTAGONISTAS

• Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto


de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de
fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax (la eficacia).
Estos a su vez, se dividen en dos tipos:

• Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al


suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido
aislado.
• Irreversibles: Que se fijan permanentemente o modifican
covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado
y tiene que ser reemplazado por uno nuevo