Facultad de Farmacia y Bioanálisis

Escuela de Bioanálisis

Cocaína
Anfetaminas

Prof. José Rafael Luna

 Drogas Simpaticomiméticas
Adrenergicas

Según su mecanismo de acción

• Aminas de acción directa:

– Actúan directamente sobre los receptores

adrenergicos:
• Catecolaminas: adrenalina,
noradrenalina, dopamina
• No catecolaminas: fenilefrina
• Aminas de acción indirecta:

– Actúan incrementando la liberación del

neurotransmisor fisiológico (tiramina)

– Actúan bloqueando la recaptación del

neurotransmisor fisiológico (cocaína)
• Aminas de acción mixta:

– Actúan a nivel de los receptores y sobre las

terminaciones nerviosas adrenergicas, liberando
noradrenalina endógena (efedrina, anfetamina)
 Psicoestimulantes
• Sustancias capaces de reducir los
umbrales de alerta o de vigilia, de modo
que el individuo responde con más
facilidad o prontitud a los estímulos
exógenos o endógenos.
Clasificación de los
psicoestimulantes
• Acaloides naturales
– Cocaína
– Tropacocaína
– Nicotina
• Anfetaminas y analogos
– Dextroanfetamina
– Metanfetamina (MDA)
– Metilenedioximetanfetamina (MDMA)
– Fenmetracina
– Fendimetracina
– Metilfenidato
– Fentermina
– pemolina
• Metilxantinas
– Teobromina
– Teofilina
– Cafeína
– teína
 Descripción
• Obtención: se obtiene a partir de la hoja
de coca (Erythroxylon coca lam y
Erythroxylon novogranatense) que es
originaria de Perú y Bolivia.

• El principio activo (metilester de

benzoilecgonina) fue aislado por primera
vez por el químico alemán Niemann.
 Anfetamina

Benzoil metil ecgonina

Ecgonina

1. Anillo fenilo no substituido

2. Grupo alfa metilo
3. Grupo amino primario.

Ácido benzoico

MDMA
• Fue consumida vía intravenosa durante 12
años por Sigmund Freud (1856-1939).

• Fue suministrada como medicamento para

la tuberculosis a Robert Louis Stevenson
(1850-1894).
– La isla del tesoro (1883)
– El extraño caso del doctor Jeckyll y mister
Hyde (1886)
 Usos de la cocaína

• Como anestésico local

• Como droga de abuso

En la actualidad es una droga clasificada bajo la Lista II en Estados Unidos

 Usos de la anfetamina
MDMA: Los efectos de MDMA, resultan algo distintos a los
de las anfetaminas en general, ya que además de ser
psicoestimulante produce una sensación de
acercamiento a los demás, un mayor deseo de contacto
con los otros, mayor facilidad de intimación, una mayor
empatia (Efectos entactógenos).
Obtención
 Consumo
• Hoja de Coca: masticación, acullico.

• Pasta de Coca, pasta base, sulfato de cocaína

• Clorhidrato de cocaína

• Cocaína Free-Base

• Crack
 Contenido de Forma de Combinaciones
Sinónimos
cocaína consumo frecuentes

hojas de coca
Hojas de Masticación mezcladas
Coca 0,5-1,5 % con harina
Coca Infusión
de caliza

Pasta de 40-90 % Sulfato de Tabaco

Pasta Basuco Fumada
coca cocaína Marihuana

12-75 %
Coca Inhalación Heroína
Cocaína Clorhidrato
Nieve Endovenosa (speed-ball)
de cocaína

Cocaína Freebase 10-80 % Alcaloide Inhalación

base Crack de cocaína Fumada
 1903: Un litro de Coca Cola contenía 250 mg de cocaína

Una botella de 235 mL contiene 23 mg de cafeína, mientras que 235 mL

de café común, no descafeinado, contienen entre 61 y 164 mg de
cafeína.
 Absorción

1.Mucosas
2.Mucosa del TGI
Distribución
• Hígado
• Riñón
• Corazón
• Pulmones
• placenta
 Biotransformación
• Vida media: 1 hora
• Se metaboliza en plasma y también en el hígado

Cocaína Metabolitos
• Ecgonina
• Ester metilo
de la ecgonina
• Benzoil ecgonina
• norcocaína
 Excreción
• Inalterada en pequeñas cantidades

• Metabolitos
 Efectos farmacológicos
• Acción anestésica local:

– Actúa por bloqueo de la conducción del

impulso nervioso debido a la disminución de
la entrada de sodio a la célula.
• Efectos:

– Estabiliza la membrana de la fibra nerviosa

– No hay despolarización ni conducción del
impulso nervioso
• Acción sobre el sistema nervioso Central:

– Cocaína: actúa por bloqueo de la recaptación

de la dopamina.
– Incrementa la concentración sináptica de
dopamina y norepinefrina, actúa como falso
neurotransmisor.
• Las sustancias adictivas se comportan
de manera similar a las recompensas
naturales. Sin embargo inducen
sensibilización dopaminérgica sobre
todo cuando se consumen en forma
repetida e intermitente.

• Inducen un proceso de
condicionamiento pavloviano.
• Efectos: origina una acción simpático mimética:

– Midriasis
– Aumento de la presión sanguínea y frecuencia
cardiaca.
– Aumento de la respiración
– Aumento de la temperatura corporal
Intoxicación aguda

Los efectos de la cocaína intranasal se empiezan

a percibir al cabo de 3-5 min y alcanzan su
máximo a los 10-20 min.

Fumada o vía intravenosa se producen a los 8-10

seg y desaparecen en pocos minutos.
• Los efectos euforizantes de las
anfetaminas aparecen a los 30-60 min y
duran de 8 a 24 horas.

• Se hidroliza y desmetila en el hígado.

• Tiene una vida media de 10 horas

• Estimulación psíquica
(acción sobre la corteza cerebral)

– Ansiedad
– Inquietud
– Excitación
– Locuacidad
Sistema Cardiovascular

•Taquicardia o bradicardia
•Hipertensión
•Arritmias
•Vasoconstricción periférica
•Paro cardíaco
• Metabolismo

• Hipertermia
• Acidosis láctica
Ojos

•Midriasis (Dilatación de la pupila)

•Vasoconstricción
•Nistagmus vertical
Aparato respiratorio

•Respiración irregular
•Aumento de la frecuencia respiratoria
•Parada respiratoria
• Aparato gastrointestinal

• Anorexia
• Nauseas
• Vómitos
• Diarreas
Sistema Nerviosa Central

• Ansiedad
• Confusión
• Excitabilidad
• Euforia
• Alucinaciones: halo alrededor de los objetos
• Alteraciones de las sensaciones táctiles
• Convulsiones tónico-clónicas
Intoxicación Crónica
• Euforia:

– Excitación placentera
– Labilidad afectiva
– Anorexia
– Insomnio
– Hipersexualidad
• Disforia:

– Angustia, tristeza, melancolía.

– Anorexia
– Insomnio
– Apatía
– Agresividad
– Indiferencia sexual
• Alucinosis:

– Alucinaciones visuales y táctiles

– Excitación psicomotriz
– Agresividad
– Indiferencia sexual (disminución del libido)
• Psicosis:

– Paranoias
– Alucinaciones
– Insomnio
– Agresividad
– Delirio persecutorio
• Dependencia psiquica:

ABSTINENCIA DE COCAINA
("Crash and blues post coca")

• Estado de ánimo disfóricos

(depresión, irritabilidad, ansiedad)
• Apatía
• Astenia
• Insomnio o Hipersomnia
• Alteración de la concentración
• Alteración de la memoria
• Ansiedad / Agitación