ANTIPSICOTICOS

FARMACOS ANTIPSICOTICOS
Llamados también neurolépticos por su
capacidad para afectar los sistemas de
integración del cerebro
Usados en esquizofrenia y otros trastornos
psiquiátricos
Esquizofrenia : alteración caracterizada por
desordenes del pensamiento , alucinaciones ,
ideas delirantes ( síntomas positivos )
Indiferencia afectiva y social , amotivación
, pobre capacidad de comunicación
 MECANISMO DE ACCION DE FARMACOS
ANTIPSICOTICOS
a) Antagonismo en receptores D2 en sistema
limbico y mesofrontal
• Su eficacia clínica esta relacionada con la
afinidad por receptores D2
• Pueden interactuar con otros receptores :
muscarínicos, histainérgicos, alfa adrenérgicos ,
serotoninérgicos
b) Modificación de las funciones serotoninérgicas
( inhibidores selectivos de la recaptación de
5HT)
► ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
• Sin efectos neuroléptico ( poco síntomas
extrapiramiales )
• Prototipo :CLOZAPINA
◘ Es más efectiva que otros
neurolépticos típicos a en algunos pacientes
con psicosis , que son resistentes o con
hipersensibilidad a otros medicamentos
• Antagonista importante de receptores 5HT3 ,
interactúa con receptores 5HT2A
CLASIFICACION DE LOS F. ANTIPSICOTICOS
Fármaco Bloqueo S.Extrapi Bloqueo Observaciones
Muscarin. - ramidal Alfa
Clorpromazina ++ ++ +++ Sedación , se
deposita en córnea
----------------- ------------ ----------- ----------- ------------------------
Tioridazina +++ + +++ Intensa sedación Se
deposita en retina
Cardiotoxicidad
Flufenazina + +++ +
Haloperidol + +++ +
Clozapina + +/- +++ Agranulocitosis
Risperidona +/- + ++ Mejora sinto. (-)
Olanzapina Mejora sinto.(-)
+ +/- ++
Quetiapina No agranuloscitosis
ANTIPSICOTICOS FARMACOCINETICA
• Son muy liposolubles
• Se absorben en TGI en forma incompleta
• Biodisponibilidad : Clorpromazina y Tioridazina
30 -40 %
Haloperidol 65 %
• Sufren metabolismo de primer
paso
• Extensa fijación a proteínas plasmáticas
• Metabolizados completamente a nivel hepático
 ANTIPSICOPITOS
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Bloqueo D2 : Mejora el comportamiento , alucinaciones ,
deluciones
TRANQUILIDAD
EMOCIONAL

SINDROME
NEUROLEPTICO

Indiferencia Menor actividad

Afectiva psicomotriz
 ANTIPSICOTICOS

Todos,
Particularmente particularmente Particularmente
Tioridazina,clor- haloperidol Prometazina
promazina flufenazina Clorpromazina

Particularmente Risperidona,
Clorpromazina clozapina
clozapina

_ _ _ _ _

H1
MUSC. α DOPAMINA 5HT
REACCIONES ADVERSAS
Bloqueo D2 ( R. Extrapiramidales )
Somnolencia Hiperprolactinemia
Tremor
Bloqueo H1
del umbral convuls
ANTIPSICOTICOS
Alteraciones del
Bloqueo alfa ECG ( tioridazina)
disfunción sexual
Bloqueo muscarínico
Hipotensión Taquicardia
postural reflejo Retención urinaria
ANTIPSICOTICOS Reacciones adversas extrapiramidales
Agudas
Distonias agudas ( torticolis)
Discinesias agudas
Acatisia ( inquietud motora )
Parkinsonismo ( temblor , rigidez , acinesia)
Sindrome neuroleptico maligno
En pacientes extremadamente sensibles
amenazante de la vida
Parkinsonismo severo
Inestabilidad autonómico
Hipertermia, estupor

TRATAMIENTO : Bromocriptina
REACCIONES ADVERSAS EXTRAPIRAMIDALES
TARDIAS

DISCINESIAS TARDIAS
Tratamiento Crónico ( Incapacitante )
MOVIMIENTOS INVOLUNTARIOS DE
ROSTRO, TRONCO

TEMBLOR OROFACIAL
USOS CLINICOS DE LOS ANTIPSICOTICOS
I) Indicaciones Psiquiatricas
A) Esquizofrenia
Tratamiento inicial oral a bajas dosis y ajustar la dosis
progresivamente
Ataques agudos requieren administración paranteral a
dosis mayores
B) Cuadros esquizoafectivos ( componente esquizofrénico y
trastorno maniaco .depresivo)
C) Psicosis de ancianos ( agitación, ideas delirantes )
mejoran los trastornos de conducta
D) Psicosis toxicas
E) Estados maniaco -depresivos
F) Depresión aguda con agitación
 II. Indicaciones NO Psiquíatricas
A) Antieméticos
B) Sedantes en preoperatorio
C) Neuroleptoanalgesia ( Neurolept. + analgesico)
D) Neuroleptoanestesia ( Neurolept. + analgesico +
Oxido Nitroso )
Analgésico : fentanilo
Neuroléptico : droperidol