QUIMIOTERAPIA

ANTIBIOTICOS

DR. NAGE AUN QUICENA

MEDICO CIRUJANO
DOCENTE FARMACOLOGIA
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 GENERALIDADES 1

 QUIMIOTERAPICO

 SUSTANCIA DE ESTRUCTURA CONOCIDA QUE

INTRODUCIDA AL ORGANISMO, SUPRIMIERA LOS
AGENTES PATOGENOS SIN LESIONAR AL
HOSPEDERO (1)

 ANTIBIOTICO
 ES UNA SUSTANCIA QUIMICA PRODUCIDA POR
BACTERIAS, HONGOS O ACTINOMICETOS, QUE
INHIBE EL CRECIMIENTO O DESTRUYE A OTROS
MICROORGANISMOS
 UN ANTIBIOTICO PUEDE SER USADO COMO
QUIMIOTERAPICO (1)

(1) ISAZA CARLOS, FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA 3

 GENERALIDADES 2

 CLASIFICACION
 SEGÚN ACTIVIDAD MICROBIANA
 BACTERICIDAS
PENICILINAS, CEFALOSPORINAS
QUINOLONAS, AMINOGLUCOSIDOS

 BACTERIOSTATICOS (1)
CLORANFENICOL, TETRACICLINAS
ERITROMICINA, SULFONAMIDAS

(1) ISAZA CARLOS, FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA 4

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 GENERALIDADES 3

 CLASIFICACION
 SEGÚN ESPECTRO DE ACTIVIDAD
TETRACICLINAS
 DE AMPLIO ESPECTRO CEFALOSPORINAS 3ª
IMIPINEM

 DE ESPECTRO INTERMEDIO SULFONAMIDAS

MACROLIDOS
 DE ESPECTRO REDUCIDO (1)

PENICILINA G
AMINOGLUCOSIDOS
CEFALOSPORINAS 1ª Y 2ª
VANCOMICINA

(1) ISAZA CARLOS, FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA 8

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GENERALIDADES 4

ANTIBIOTICOS

MECANISMOS DE ACCION

INHIBIDORES DE LA PARED BACTERIANA

PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
VANCOMICINAS
FOSFOMICINA
AZTREONAM
BACITRACINA
CICLOSERINA
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GENERALIDADES 5

MECANISMOS DE ACCION
SINTESIS PROTEICA
RIBOSOMA 50S
MACROLIDOS
CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
RIBOSOMA 30S
TETRACICLINA
AMINOGLUCOSIDOS (IRREVERSIBLES)
INHIBICION ARNt
MUPIRICINA
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GENERALIDADES 6

MECANISMOS DE ACCION
INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ACIDO FOLICO

DIAMINOPIRIMIDINAS
SULFONAMIDAS
TRIMETROPIN
ACTUA EN DOS PUNTOS
DIFERENTES
POR LO QUE
TIENE 2 OPORTUNIDADES
PARA INHIBIR LA BACTERIA

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GENERALIDADES 7

ANTIBIOTICOS

MECANISMOS DE ACCION

MEMBRANA CITOPLASMATICA PERMEABILIDAD

BETA LACTAMICOS

POLIMIXINA

NISTATINA

ANFOTERICINA B

IMIDAZOLES
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GENERALIDADES 8

ANTIBIOTICOS
MECANISMOS DE ACCION

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ACIDOS

NUCLEICOS
BETA LACTAMICOS
QUINOLONAS
*CIPROFLOXACINO
*MOXIFLOXACINO
*NORFLOXACINO
RIFAMPICINA
METRONIDAZOL
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 GENERALIDADES 9

 FACTORES QUE ESTABLECEN

SENSIBILIDAD Y RESISTENCIA DE
MICROORGANISMOS A ANTIBIOTICOS:

 CONCENTRACION DEL ANTIBIOTICO

 INMUNOCOMPETENCIA DEL HUESPED
 DURACION DEL TRATAMIENTO
 SI CONCENTRACION CON EFECTO
TERAPEUTICO SENSIBLE SINO
RESISTENTE
 FARMACOCINETICA – ABSORCION Y SITIOS

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 GENERALIDADES 10

 RESISTENCIA BACTERIANA A ANTIBIOTICOS

 MEDIANTE LA MODIFICACION DEL OBJETIVO

 MEDIANTE LA MODIFICACION DEL ANTIBIOTICO
 MEDIANTE EL EFLUJO DE ANTIBIOTICOS
 PRODUCCION ENZIMATICA QUE DESACTIVAN ANTIBIOTICOS
 MUTACIONES
 TRANSDUCCION

 MECANISMOS
 INHIBICION DE SINTESIS PROTEICA
 INHIBICION DE SINTESIS DE PRECURSORES DE ADN
 INHIBICION DE SINTESIS DE ADN Y ARN
 INHIBICION DE SINTESIS DE PAREDES CELULARES

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 GENERALIDADES 11

 PRINCIPALES TIPOS DE BACTERIAS RESISTENTES

 STAPHYLOCOCUS AUREUS RESISTENTE A LA METICILINA

(MRSA)

 STREPTOCOCUS NEUMONIE RESISTENTE A FARMACOS

(DRSP)

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GENERALIDADES 12

 SELECCIÓN ADECUADA DE UN ANTIBIOTICO

 DIAGNOSTICO PRECISO
 LABORATORIO CLINICO
 TIEMPO DE ADMINISTRACION NECESARIO

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GENERALIDADES 13
EJEMPLO DE DURACION DE LA TERAPIA DE ACUERDO A
LA PATOLOGIA (1)
PATOLOGIA TIEMPO
TUBERCULOSIS 6-9 MESES
OSTEOMIELITIS 2-6 SEMANAS
OTITIS MEDIA 7-10 DIAS
ENDOCARDITIS ESTAFILOCOCCICA 4-6 SEMANAS
ENDOCARDITIS S VIRIDANS 4 SEMANAS
NEUMONIA GRAM - 3-4 SEMANAS
ARTRITIS SEPTICA 2-3 SEMANAS
PERITONITIS 10-14 DIAS
MENINGITIS NEUMOCOCICA 7-10 DIAS
MENINGITIS H INFLUENZAE 10-14 DIAS
SINUSITIS BACTERIANA 10-14 DIAS

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(1) ISAZA CARLOS, FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA
 GENERALIDADES 14

 FARMACOCINETICA ES EL ESTUDIO DE LA RELACION QUE

EXISTE ENTRE LA DOSIS TERAPEUTICA DE UN ANTIBIOTICO
Y LA CONCENTRACION EN PLASMA Y EN EL SITIO DE LA
INFECCION A LO LARGO DEL TIEMPO

 FARMACODINAMICA ES EL ESTUDIO DE LA RELACION QUE

EXISTE ENTRE LA CONCENTRACION DE ANTIBIOTICO EN EL
PLASMA O LUGAR DE LA INFECCION Y LOS EFECTOS
BIOLOGICOS (2)

(2) PALADINO, HOLMES, SCHMITZ USO APROPIADO DE LOS ANTIBIOTICOS

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 GENERALIDADES 15

 ESTRATEGIAS PARA EL FOMENTO DE USO

RAZONABLE DE LOS ANTIBIOTICOS:

 EVALUAR NECESIDADES MEDICAS DEL PACIENTE

 DISEÑAR DIRECTRICES PARA IMPEDIR EL

DESARROLLO DE RESISTENCIA BACTERIANA

 PAUTAS PARA REGULAR USO DE ANTIBIOTICOS

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FAMILIAS DE ANTIBIOTICOS 1

AMINOGLUCOSIDOS Y AMINOCICLITOLES
GENTAMICINA
AMIKACINA
KANAMICINA
NEOMICINA
ESPECTINOMICINA
ESTREPTOMICINA
ISEPAMICINA
NETILMICINA
SISOMICINA
TOBRAMICINA
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FAMILIAS DE ANTIBIOTICOS 2

CEFALOSPORINAS
1a CEFALEXINA/CEFRADINA
1a CEFADROXILO/CEFALOTINA
2a CEFACLOR/CAFAMANDOL
2a CEFUROXIMA/CEFPROZIL
2a CEFONICID/CEFOXITINA
2a LORACARBEF/CEFOTIAM
3a CEFOPERAZONA/CEFTRIAXONA
3a CEFTAZIDIMA/CEFETAMET
3a CEFTIBUTENO/CEFMENOXIMA
3a MOXALACTAM
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FAMILIAS DE ANTIBIOTICOS 3

FENICOLES
CLORANFENICOL
TIANFENICOL
LINCOSANIDOS
LINCOMICINA
CLINDAMICINA
MACROLIDOS
AZITROMICINA/KLARITROMICINA
ERITROMICINA/DIRITROMICINA
ESPIRAMICINA/JOSAMICINA
MIOCAMICINA/ROXITROMICINA
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FAMILIAS DE ANTIBIOTICOS 4
PENICILINAS
AMOXACILINA/AMPICILINA
BACAMPICILINA/CARBENICILINA
CLOXACILINA/DICLOXACILINA
FLUCOXACILINA/MEZCLOCILINA
OXACILINA/PENICILINA FENOXIMETILICA
PENICILINA G BENZATINICA
PENICILINA G CLEMIZOL
PENICILINA G PROCAINICA
PENICILINA G SODICA O POTASICA
PIPERACILINA/PIVMECILINAM
TICARCILINA
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
ACIDO CLAVULANICO
SULBACTAM
TAZOBACTAM
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FAMILIAS DE ANTIBIOTICOS 5

QUINOLONAS
TROFLOXACINA
CINOXACINA
CIPROFLOXACINA
MOXIFLOXACINO
ENOXACINA
ESPARFLOXACINA
FLEROXACINA
GEMIFLOXACINA
LOMEFLOXACINA
NORFLOXACINA
OFLOXACINA
PEFLOXACINA
TROVAFLOXACINA
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FAMILIAS DE ANTIBIOTICOS 6
SULFONAMIDAS
SULFADIAZINA
SULFAFURAZOL
SULFAMETIZOL
SULFAMETOXAZOL
SULFISOXAZOL
SULFACETAMIDA
SULFASALAZINA
SULFADOXINA
TETRACICLINAS
DOXICICLINA
MINOCICLINA
OXITETRACICLINA
TERACICLINA
LIMECICLINA
RIFAMICINAS
RIFAMICINAS
RIFAMPICINA
RIFAXIMINA
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FAMILIAS DE ANTIBIOTICOS 7

OTROS ANTIBIOTICOS
AZTREONAM
FOSFOMICINA
ACIDO FUSIDICO
MEROPENEM
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
IMIPENEM
LINEZOLID
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 CEFALOSPORINAS EN COLOMBIA
PRIMERA GENERACION

CEFALOTINA AMP X 1 GR – KEFLIN

CEFACLOR SUSP/CAPS 125, 250, 500 MGR – DISTACLOR

CEFADROXILO CAPS SUSP 125, 250, 500, 1000 MGR

CEFAZOLINA AMP 1 GR KEFZOL CEFAZOL

CEFALEXINA SUSP TABS 250, 500 1000 MGR KEFLEX

CEFRADINA SUSP CAPS TABS AMPS 250, 500 Y 1000 MGR

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 CEFALOSPORINAS EN COLOMBIA
 SEGUNDA GENERACION

 CEFOXITINA CEFOXIN VIAL 1000 MGR

 CEFUROXIMA VIAL 750 Y 1500 MGR ZINACEFF

 CEFUROXIMA AXETIL SUSP TABS 250, 500 MGR ZINNAT

 CEFPROZIL SUSP TABS 125, 250, 500 Y 1000 MGR

PROCEF

 LORACARBEF CAPS 200 – 400 MGR LORFEB

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 CEFALOSPORINAS EN COLOMBIA
 TERCERA GENERACION

 CEFIXIMA SUSP 100 MGR CAPS 400 MGR DEVOXIM

 CEFOPERAZONA/SULBACTAM SULPERAZON AMP

1000/500 MGR

 CEFOTAXIMA CLAFORAN VIAL 500 1000 MGR

 CEFTAZIDIMA FORTUM AMP 1 GR

 CEFTRIAXONA ROCEFIN AMP 500 /1000 MGR

 CEFTIBUTENO CILECEF SUSP Y CAPS 400 MGR

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 CEFALOSPORINAS EN COLOMBIA
 CUARTA GENERACION

 CEFEPIME / MAXIPIME AMP 1000 MGR

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 OTROS ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS

 MONOBACTAMICOS
 AZTREONAM

 CARBAPENEMS
 IMIPENEM
 MEROPENEM

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 OTROS INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

 VANCOMICINA
 PRODUCIDO POR STREPTOCOCCUS ORIENTALIS
 ES ACTIVA CONTRA BACTERIAS GRAM +
 ESPECIALMENTE STAPHILOCOCUS

SU MECANISMO DE ACCION INHIBE SINTESIS DE LA PARED

PETIDOGLUCANOS INHIBIENDO LA TRANSGLUCOSILASA.
LA RESISTENCIA SE DEBE A MODIFICACION DEL SITIO D-
ALA-D-ALA DEL PEPTIDOGLUCANO
ES BACTERICIDA PARA GRAM + EN CONCENTRACIONES DE
0,5 A 10 MCG/ML

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 OTROS INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

 VANCOMICINA
 ES ABSORBIDA POR EL TGI DE MANERA ESCASA Y SE
ADMINISTRA VO SOLO PARA TRATAMIENTO DE
ENTEROCOLITIS POR ATB PRODUCIDA POR
CLOSTRIDIUM DIFFICILE SIN EMBARGO SE INICIA
MANEJO CON METRONIDAZOL.

 DOSIS IV DE 1 GR PRODUCE CONCENTRACIONES DE 15 A

30 MCG/ML EN 2 HORAS

 SE DISTRIBUYE POR TODO EL CUERPO EN LCR 30%

PERO EN MENINGITIS 90% SE EXCRETA POR FILTRACION
GLOMERULAR CONTRAINDICADO EN FALLA RENAL SE
DEBE AJUSTAR DOSIS
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 OTROS INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

 VANCOMICINA
 LA PRINCIPAL INDICACION DE VANCOMICINA
PARENTERAL ES SEPSIS O ENDOCARDITIS POR
ESTAFILOCOCO METICILINO RESISTENTE.

 NO ASI EN ESTAFILOCOCO SUCEPTIBLE A METICILINA

 ASOCIADA A GENTAMICINA ALTERNATIVA PARA TTO DE

ENDOCARDITIS ENTEROTOXICA EN ALERGICOS A
PENICILINA

 CON CEFALOSPORINAS O RIFAMPICINA EN MENINGITIS

POR NEUMOCOCO RESISTENTE
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 OTROS INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

 VANCOMICINA
 DOSIS RECOMENDADA 30 MGR/KGR/DIA EN 2 O 3 DOSIS
EN ADULTOS CON FUNCION RENAL NORMAL ES DE 1GR
CADA 12 HORAS EN NIÑOS 40 MGR/KGR/DIA EN 3 DOSIS.

 LA DOSIS SE AJUSTA EN PACIENTES CON DAÑO RENAL YA

QUE SU FILTRACION ES PROPORCIONAL A LA DE LA
CREATININA.

 DOSIS LIMITE PARA CONTROL EN TTO PROLONGADO 20 A

50 MG/ML MAXIMO Y 5 A 15 MCG/ML MINIMO.

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 OTROS INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

 VANCOMICINA
 REACCIONES ADVERSAS

 IRRITACION TISULAR
 FLEBITIS
 FIEBRE Y ESCALOFRIOS
 NEFROTOXICIDAD
 OTOTOXICIDAD

 HOMBRE ROJO O CUELLO ROJO POR LIBERACION DE

HISTAMINA SE REDUCE PROLONGADO EL TIEMPO DE
INFUSION 1 A 2 HORAS.


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 OTROS INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

 TEICOPLANINA

 MUY SIMILAR A LA VANCOMICINA EN SU MECANISMO DE

ACCION Y SU ESPECTRO ANTIBACTERIANO

 SE PUEDE ADMINISTRAR IM E IV

 VIDA MEDIA PROLONGADA 45 A 70 HORAS

 OTROS SON LA FOSFOMICINA – BACITRACINA Y

CICLOSERINA.

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