AINES

PROFESOR: Q.F. ARAM ISRAEL CONDE ESCOBAR

 AINES

Fármacos, en su mayoría antiinflamatorios, con

actividad analgésica y antitérmica.
 AINES

Los fármacos del grupo tienen eficacia relativa para cada acción.

Toxicidad dependiente del grupo, o específica.

No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales= Corticoides.

No pertenecen al grupo de opiodes.

Actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas.

MECANISMO DE ACCION
 COX-1
• Constitutiva de riñón y TGI. Produce
prostaglandinas:
Protección del epitelio gástrico.
Mantenimiento del flujo renal.
Agregación plaquetaria.
Migración de neutrófilos.
Endotelio vascular.

Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.

 COX-2
• Inducible. Se expresa por inducción de
mediadores de inflamación. Interferónγ
TNF-α e IL-1.
• Media procesos de inflamación.
• Constitutiva SNC y riñón.

Bloqueo produce efecto terapéutico.

 ACCIÓN ANALGÉSICA
Inhibición de la síntesis de PGs. (PGE2)

Impiden acción sensibilizante de terminaciones nerviosas

nociceptivas.

Disminuyen acción de bradicinina, histamina, etc.

Activa vías que bloquean la información dolorosa.

Útil dolor articular, muscular, cefaleas, dental. Dismenorrea,

metástasis ósea.
 ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA
• Inflamación infección, lesión, isquemia.
• a) aguda Vasodilatación.
• b) subaguda Infiltración leucocitaria.
• c) crónica Degeneración tisular.
Inhiben actividad vasodilatadora,
permeabilidad tisular, liberación de
mediadores, quimiotaxis.

Más útil en inflamación aguda.

 ACCIÓN ANTITÉRMICA
• Fiebre
• Pirógenos.
• Inhibición de PGE2, en región preóptica
hipotalámica.
• No disminuye temperatura en estados
normales, ejercicio o ambiente.
• Antiagregante Plaquetaria: Inhibe síntesis de
TXA2. Acción COX-1.

• Uricosúrica: Aumentan la excreción de ac.

Úrico por la orina.
 CLASIFICACIÓN

SALICILATOS

PARAAMINOFENOLES

DER. PIRAZÓLICOS

DER. AC. PROPIÓNICO

AINE’s
DER. AC. ACÉTICO

DER. AC. ANTRANÍLICOS

OXICAMS
COXIBES
(SELECTIVOS COX-2)
 METAMIZOL
• GRUPO FARMACOLOGICO: PIRAZOLONA
• GRUPO TERAPEUTICO: ANTIPIRETICO,
ANALGESICO.
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 GOTAS ORALES 500mg/1ml
 JARABE 250mg/5ml
 TABLETAS 500mg
 AMPOLLAS 1g
 SUPOSITORIOS 350mg (SUPOSITORIO)
 METAMIZOL
• DOSIS ADULTOS:
• 500mg c/6 a 8 h V.O.
 METAMIZOL
• Derivados Pirazólicos.
Analgésico
Antitérmico Espasmolítico

AAS= Metamizol > Paracetamol.

Menos lesivo Mucosa G.

No complicaciones hemorrágicas.
 PARACETAMOL
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO DEL
PARA-AMINOFENOL
• GRUPO TERAPEUTICO: ANTIPIRETICO,
ANALGESICO.
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 GOTAS ORALES 100mg/1ml
 JARABE 120mg/5ml
 TABLETAS 500mg
 TABLETAS MASTICABLES 80mg
 PARACETAMOL
• DOSIS ADULTOS:
• 500mg c/6 a 8 h V.O.
 ACIDO ACETIL SALICILICO(AAS)
• GRUPO FARMACOLOGICO: SALICILATO
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE, ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO.
• FORMAS FARMACEUTICAS:
TABLETAS 500mg (AINE)
TABLETAS 100mg (antiagregante plaquetario)
 ACIDO ACETIL SALICILICO(AAS)
• DOSIS ADULTOS:
• TRATAMIENTO SINTOMATICO DE LA FIEBRE Y EL
DOLOR: 500mg c/ 8 h V.O.
• INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA:
100 mg/d V.O.
• RECOMENDACIONES:
• EN PEDIATRIA: EL AAS puede estar asociado al
síndrome de REYE en niños con enfermedades
febriles, especialmente gripe y varicela.
 ACIDO ACETIL SALICILICO(AAS)
Síndrome de Reye
El síndrome de Reye es un daño cerebral súbito (agudo) y problemas con la
actividad hepática que NO TIENEN UNA CAUSA CONOCIDA.
El síndrome se ha presentado en niños a quienes les han dado ácido
acetilsalicílico cuando tenían varicela o gripe. Este síndrome se ha vuelto
muy raro ya que el ácido acetilsalicílico dejó de recomendarse para uso
rutinario en niños.
Causas
El síndrome de Reye se observa con más frecuencia en niños de 4 a 12
años de edad.
La mayoría de los casos que ocurren con varicela se dan en niños de 5 a 9
años. Los casos que se presentan con la gripe por lo general se dan en
niños de 10 a 14 años.
 ACIDO MEFENAMICO
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO
ANTRANILICO
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 TABLETAS 500mg (AINE)
 ACIDO MEFENAMICO
• DOSIS ADULTOS:
• 500mg c/8 h V.O.
 CLONIXILATO DE LISINA
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO
ANTRANILICO
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 TABLETAS 125mg
 AMPOLLA 100mg/2ml
 CLONIXILATO DE LISINA
• DOSIS ADULTOS:
• 125mg c/8 h V.O.
 DICLOFENACO
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO DEL ACIDO FENILACETICO
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 TABLETAS 50mg
 TABLETAS liberación retardada 100mg
 GOTAS ORALES 15mg/ml
 SUSPENSION 9mg(diclofenaco potásico)/5ml
 AMPOLLA 75mg/3ml
 GEL 1% Y 2%
 GOTAS OFTALMICAS 0,1%
 PARCHE 1%
 AEROSOL 1,16%
 DICLOFENACO
• DOSIS ADULTOS:
• Estándar 50mg c/8 h V.O.
• Liberación prolongada 100 mg 1 v/d V.O. en la mañana o en la
noche.
• Parenteral 75 mg I.M. 1 a 2 v/d x 2 o 3dias y continuar con
tratamiento oral.
• Tópica 1 aplicación 3 a 4 v/d
• NOTA:
Potente.
Inhibe lipooxigenasa leucotrienos
Inhibe fosfolipasa A2 efectividad
 IBUPROFENO
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO DEL
ACIDO PROPIONICO
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 TABLETAS 200mg,400mg,600mg,800mg
 SUSPENSION 100mg/5ml
 GOTAS ORALES 40mg/ml
 GEL 5%
 IBUPROFENO
• DOSIS ADULTOS:
• 200 a 400 mg c/ 4 a 6 h V.O.
• Estándar 400 mg c/8 h V.O.
• 800 mg/12 h V.O.
 INDOMETACINA
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO DEL
ACIDO INDOLACETICO
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 CAPSULAS 25mg
• DOSIS ADULTOS
25mg c/8 h V.O.
 NOTA: INDOMETACINA
• Potente inhibidor de síntesis PG’s.
• Acción típica de AINE’s. Cefalea.
• No Uricosúrico.
• Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vértigo, aturdimiento, mareo,
confusión.
Agravan epilepsia, depresión,
Parkinson.
Lesión GI. Agranulocitosis, anemia
aplásica.
Daño renal.
Teratogénos, fetotóxicos.
Alergias.
 KETOPROFENO
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO DEL
ACIDO PROPIONICO
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 TABLETAS 100mg
 GEL 2,5%
 AMPOLLA IM IV 100mg
• DOSIS ADULTOS:
• 100 mg V.O. / I.M. C/12 h
 KETOROLACO
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO PIRROLICO
• GRUPO TERAPEUTICO: ANALGESICO, AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 TABLETAS 10mg
 AMPOLLAS 30mg y 60mg
• DOSIS ADULTOS:
• 10 mg V.O. c/8 h
• Dolo agudo severo 60 mg I.M.
• Dolor moderado 30 mg I.M.
 MELOXICAM
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO OXICAM
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
TABLETAS 7,5mg y 15mg
• DOSIS ADULTOS:
• Iniciar 15 mg V.O. 1 v/d
• Dosis mantenimiento 7,5 mg V.O. 1 v/d
 NAPROXENO
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO DEL
ACIDO PROPIONICO
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
TABLETAS 275mg y 550mg (naproxeno sódico)
SUSPENSION 125mg/5ml
Gel 10%
 NAPROXENO
• DOSIS ADULTOS:
• 550mg c/8 a 12 h

• Nota:
• El NAPROXENO SÓDICO contiene 25mg de
sodio por cada 275 mg.
 PIROXICAM
• GRUPO FARMACOLOGICO: DERIVADO DEL
OXICAM
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
 TABLETAS 10mg, 20mg
 AMPOLLAS 20mg, 40mg
 GEL 0,5%
 TABLETAS Sublingual 20mg (feldene flash)
 SUPOSITORIOS 20mg
 PIROXICAM
• DOSIS ADULTOS:
• 20mg/d V.O. o via rectal
• 10mg c/12h V.O.
• 20mg/d I.M.
• TOPICAMENTE 1 aplicación c/ 6 a 8 h
 CELECOXIB
• GRUPO FARMACOLOGICO: COXIBS
• GRUPO TERAPEUTICO: AINE
• FORMAS FARMACEUTICAS:
TABLETAS 200mg, 400mg
• DOSIS ADULTOS:
• 200 mg V.O. 1 v/d
 NOTA: CELECOXIB

Inhibición selectiva COX-2

Analgésico
Toxicidad
Antiagregante
Antiinflamatorio Plaquetario
GI
Renal
Antitérmico Uricosúrico
Hemorrágica
 AINES: clasificación, dosis, duración del efecto y efectos.
Clase Dosis Duración Analgesia Anti. Anti
Nom. Genérico VO (mg) inflamat. pirético

SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER. PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPIÓNICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACÉTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANÍLICO
Acido
500 6-8 ++ ++ +
mefenámico
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
• GRACIAS 