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Giuliana Bottino
Especialista pela SBD
Preceptora ambulátório cosmiatria IDPA
Retinóides
• Conceito: todos os componentes naturais ou
sintéticos com atividade semelhante à da vitamina A,
ou seja, capazes de ativar os receptores nucleares de
retinóides.
Vitamina A
• Pode ser obtida através do caroteno (vegetais) e
produtos animais, no intestino são convertidos,
respectivamente, em retinal e retinol (análogo mais
potente e principal forma de armazenamento).
Metabolismo da vitamina A
• O retinol é transportado para os tecidos alvos através
da proteína carreadora de retinol (RBP) e
transtirretina.
• A conversão do retinol para ácido-retinóico all-trans
(tretinoína), forma biologicamente ativa, ocorre em 2
fases:
• Retinol é oxidado a retinoaldeído (reversível).
• Retinoaldeído é convertido em ácido retinóico
(irreversível).
Metabolismo da vitamina A
• No interior da célula o retinóide é transportado para
o núcleo por proteínas citosólicas. Essas proteínas
carreadoras são responsáveis pela regulação da
atividade dos retinóides endógenos.
Receptores dos Retinóides
• Existem dois tipos de receptores nucleares de
retinóides: receptor do ácido retinóico (RAR) e
receptor X do ácido retinóico (RXR).
• Os RAR e RXR funcionam como fatores de transcrição
gênica e de regulação da transcrição do DNA. Esse
processo dará origem a síntese de proteínas que
serão agonistas, neutras ou antagonistas em
situações, como produção de ceratina, oncogênese,
apoptose, produção de sebo, dentre outros.
Ações farmacológicas dos Retinóides
• Antiproliferativasdiminuição da proliferação da
epiderme e inibição da expressão de oncogenes.
• Queratinizaçãoos retinóides diminuem o
conteúdo total de queratina dos queratinóctos e
modificam o padrão de expressão dessas queratinas.
• Aparelho pilo-sebáceoredução do tamanho e
função das glândulas sebáceas e modificam a
composição do sebo.
• Imunológicas
Classificação dos Retinóides
• 1a Geração: ácido retinóico (tretinoína) ou vitamina A
ácida, ácido 9-cis-retinóico (alitretinoína) e ácido 13-
cis-retinóico (isotretinoína).
ÁCIDO RETINÓICO
• Leucemia promielocítica aguda.
Indicações uso sistêmico
ACITRETINA
• Psoríase (pustulosa generalizada ou localizada,
eitrodérmica, recalcitrante grave e em placas
extensas).
• Doenças de ceratinização (Darier, PRP, ictiose e
ceratodermias).
• Quimioprevenção (xeroderma pigmentoso, síndrome
do carcinoma basocelular, Muir-Torre,
epidermodisplasia verruciforme e outros).
Indicações uso sistêmico
ISOTRETINOÍNA
• Acne
• Rosácea (pápulo-pustulosa e granulomatosa)
• Foliculite por gram negativo
• Foliculite eosinofílica associada ao HIV
• Foliculite dissecante do couro cabeludo
• Hidroadenite supurativa (resultado insatisfatório)
• Doença de Darier, Pitiríase Rubra Pilar, Ictioses
Outras indicações menos ortodoxas da ISOTRETINOÍNA:
• Dermatite seborréica
• Fotoenvelhecimento
• Doença de Behçet
• Doença Enxerto versus Hospedeiro
• Escleromixedema
• Esteatocistoma múltiplo
• Granuloma anular
• Líquen escleroatrófico
• Líquen plano
• Lúpus eritematoso
• Papilomatose de Gougerot e Carteaud
• Infecções pelo HPV
Isotretinoína oral na Acne
• .
Efeitos colaterais
• Oculares (uso de colírios ajuda a melhorar as
manifestações).
• Teratogenicidade
Retinóides tópicos
• Retinol
• Retinoaldeído
• Tretinoína
• Isotretinoína
• Adapaleno
• Tazaroteno
• Alitretinoína
Fotolábeis por isso devem ser aplicados à noite.
Retinol
• Vitamina A na forma livre, não esterificada.
• O retinol é facilmente oxidado pelo calor e luz, por
isso as formulações cosméticas são elaboradas na
forma esterificada da vitamina A palmitato de
retinol (0,5-5%) maior estabilidade, porém menor
absorção.
• Outra tecnologia é o retinol encapsulado
ultrasferas ou lipossomas de retinol (2-10%).
• Na pele retinol oxidação ácido retinóico.
Retinoaldeído
• Precursor da tretinoína.
.
Adapaleno
• Ação antinflamatória, comedolítica e
antiproliferativa.
• Muito irritativo.