Inhibidores

Selectivos de
Ciclooxigenasa 2
Jordy Merino Cedeño
Farmacología clínica Grupo 11
Subgrupo 2
 Historia

1 2 3 4

Entre 1893 y 1897 el En el siglo XX, desde la En la década de los 70 se En 1971 Vane publicó sus
químico alemán Félix década del 50 surgió el describieron los roles de observaciones acerca
Hoffman (Bayer) resto de los las prostaglandinas del efecto inhibitorio
convierte el acido antinflamatorios no sobre la enzima
salicílico en acido esteroideos (AINE) ciclooxigenasa (COX)
acetilsalicílico
 COX

COX-1 COX-2

CONSTITUTIVA INDUCIDA

Se encuentra en la mayoría
Es inducida en el lugar del
de los tejidos en condiciones
daño celular para mediar la
normales cumpliendo un
respuesta inflamatoria
papel protector
 Para mejorar la acción antiinflamatoria de los
AINE minimizando los efectos adversos se han
desarrollado:

Los Los
inhibidores inhibidores
preferentes de selectivos de
la COX-2: la COX-2:
(meloxicam y (celecoxib y
nimesulida) rofecoxib)
Inhibidores selectivos de Cox-2
Son comúnmente utilizados como antiinflamatorios en
el tratamiento de enfermedades reumáticas
CARACTERISTICAS Al afectar únicamente a la Cox-2 no presentan los
efectos adversos que si tienen fármacos que ejercen
acción sobre la Cox-1

OXICAM: meloxicam
SULFOANILINA: nimesulida
INDOLACÉTICOS: etodolaco
COXIBS: celecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib CLASIFICACIÓN
y parecoxib

Están indicados solo en adultos

Está contraindicado su uso en pacientes que cuenten
con enfermedades gastrointestinales, enfermedad de
Crohn o la Colitis ulcerosa, embarazadas y en lactancia
CONTRAINDICACIONES
Se debe tener cuidado al administrarlo si el paciente
utiliza anticoagulantes
 Pertenece a los derivados de acido
enólicos (oxicam)
MELOXICAM Posee mayor selectividad por inhibir la
cox-2
Su dosis es de 7.5-15mg/día

Clasificación Del grupo de sulfoanilinas

posee acciones antioxidantes
su dosis es de 100 mg/día NIMESULIDA
retirado de algunos países por efectos
adversos hepáticos

Pertenece a los derivados por acido

acético
posee efectos similares a los anteriores
ETODOLACO además de tener acción uricosúrica
eficaz en tratamiento de artritis y
artrosis
dosis de 200/400mg al día
 La indicación es el alivio sintomático en el
tratamiento de la artrosis o artritis
reumatoidea
Celecoxib La dosis recomendada en la artrosis es 200
mg/día
La dosis recomendada en la AR es de 200-
400 mg administrados en dos tomas

tiene propiedades analgésicas,

antiinflamatorias y antipiréticas
Parecía es indicado para: Manejo
Clasificación
Coxibs
(prevención y tratamiento) del dolor
agudo, o como preoperatorio para prevenir Parecía
o reducir el dolor post-cirugía y
conjuntamente con analgésicos opioides
para reducir los requerimientos de éstos.

aunque rechazado por la FDA y la EMEA

Lumiracoxib debido a su potencial toxicidad hepática.
 Usos terapéuticos Aines
ESTADOS FEBRILES

• son de potencia media se utilizan en arralgias,

DOLOR mialgias, cefaleas, dolores post operatorios

PROFILAXIS • La aspirina es utilizada en profilaxis de ataques

TROMBOEMBOLICA tromboembólicos

Enfermedad • Algunos derivados de salicilatos se utilizan en

inflamatoria intestinal tratamiento de la colitis crónica

Procesos dermatológicos
 Efectos adversos
 Se han descrito efectos no deseados. Los que
aparecen con mayor frecuencia son: dolor de cabeza,
estreñimiento o diarrea, mareos y dolor abdominal.
 Los pacientes que toman estos medicamentos
pueden notar que se le hinchan las piernas. Como
cualquier medicamento puede dar alergia en forma de
urticaria, ahogo o picores.
 De forma similar a los Aines pueden provocar
incremento de la tensión arterial por lo que debe ser
vigilada .
Riesgo Cardiovascular de los Inhibidores de la COX-2
• Los resultados muestran:
• VIGOR: Se observó una mayor incidencia de episodios trombóticos
cardiovasculares confirmados (angina inestable, muerte súbita) con el
rofecoxib que con el naproxeno

• CLASS: No hubo diferencias entre celecoxib, diclofenaco e ibuprofeno

• En los otros dos ensayos no hubo diferencias entre rofecoxib, nabumetona
y placebo
Celecoxib, Rofecoxib, Valdexocib
Parexocib

Inhibidores selectivos de la Cox-2

Inhibición selectiva de la Cox-2 disminuye el riesgo de
gastritis y úlcera en el uso prolongado

Nombres comerciales: Celecoxib (Celebra o Celebrex)

Rofecoxib (Ceoxx)
Valdexocib (Bextra)
Parexocib (Pro-Bextra) IM o IV
 Interacciones con otras sustancias
• La mayoría de los AINE se unen en una proporción alta a las proteínas
plasmáticas por lo que suelen desplazar a otros fármacos de su unión y
provocar interacciones farmacodinámicas
 Interacciones farmacológicas
• Aumenta el riesgo de hemorragia gástrica
Alcohol

• Aumento de incidencia de efectos G.I.

Otros aines
• Aumento del riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva en la segregación plaquetaria

• Aumento de riesgo de hemorragia G.I.

anticoagulantes
• Desplazamiento de anticoagulantes en unión de proteínas

• Disminuye la semivida de eliminación del AINES a través de enzimas microsomales hepáticas

Fenobarbital
(Evitar siempre que sea posible)