ANTIBIOTIKA

( ANTIMIKROBA )
 Definisi
a. Antimikroba :
obat pembasmi mikroba yg merugikan manusia
b. Antibiotika
- zat yg menghambat pertumbuhan atau membunuh
bakteri baik yang dihasilkan oleh mikroba maupun
modifikasi semi sintetik.sintetik dari berbagai
senyawa alam
 Mekanisme kerja
a. Menginhibisi sintesis dinding sel dan aktivasi enzim yg hancur-
kan dinding sel ( spt penisillinase)
- Cth : penisillin, sefalosporin, vankomisin
b. Tingkatkan permeabilitas membran sel
- Cth : polimiksin
c. Halangi sintesis protein
- Cth : aminoglikosida, makrolid, tetrasiklin, kloramfenikol
d. Mengganggu metabolisme asam nukleat ( DNA, RNA)
Cth : rifampisin, kuinolon
e. Menggangu metabolisme sel mikroba ( sulfonamida, TMP ) →
bakteriostatik
Aktivitas antimikroba
a. Bakteriostatik
- Hambat pertumbuhan mikroba

- Cth : kloramfenikol, sulfonamid

b. Bakterisid
- Membunuh mikroba

- Cth : gol penisillin

Spektrum kerja antimikroba

a. Sempit : hanya aktif membunuh / hambat gol bakteri ttt
- Cth : streptomisin, sefadroksil

b. Spektrum luas : aktif membunuh / hambat > 1 gol bakteri

- Cth : tetrasiklin, kuinolon
 Pemilihan antibiotika

- Identifikasi mikroorganisma patogenik

* biakan kuman dan tes kepekaan antibiotika
* spesimen diambil sblm terapi
- Keparahan penyakit
- Toksisitas obat
- Riwayat hipersensitivitas
- Biaya
 ANTIBIOTIKA  - LAKTAM

 Golongan Penisillin
- Penisillin G, ampisillin, ampisillin-sulbaktam, amoksisillin,
amoksisillin-klavulanat, cloxacillin, dicloxacillin
- Mek kerja : menghambat pembentukan mukopeptida yg
diperlukan utk sintesis ddg sel mikroba
- Bakterisida
- Spektrum :
* utk infeksi krn bakteri gram (+)  streptococcus,
staphylococcus yg tdk hasilkan penisillinase,
pneumococcus, meningokokkus ( Penisillin G )
* gram (-) Haemofillus influenzae yg tdk hasilkan
penisillinase, E.coli, Salmonella, shigella ( Penisillin G )
 Ampisillin
- Indikasi sama dgn penisillin G
- Tdk efektif lawan Klebsiella, Enterobacter, Pseudo-monas
- Dirusak olh betalaktamase yg diproduksi kuman gram (+)
dan (-)
- Penambahan inhibitor -laktam, klavulanat / sulbaktam
utk perkuat aktivitas thd staph. penghasil penisillinase,
Klebsiella, H.influenzae
- Faktor risiko kehamilan : B
- Makanan turunkan kec absorpsi ampisillin
- Dosis : oral BB > 20 kg, 250-500 4x1; injeksi 1-2 g tiap
4-6 jam (dewasa)
- ESO : anafilaksis, urtikaria, dermatitis eksfoliatif
- Interaksi obat : probenisid akan tingkatkan kdr
ampisillin
- Farmakokinetik
*Absorpsi : oral 50%
* Distribusi : luas ke seluruh organ tbh
* Metabolisme : dilakukan olh mikroba berdasarkan
pengaruh enz penisillase dan amidase
* ekskresi : tubulus ginjal
- ESO : rash, alergi, gangguan fgs hati, anafilaktik
syok
 Amoksisillin
- Mirip dgn ampisillin tp absorpsinya lbh baik di sal
cerna, kurang aktif lawan shigella
- Faktor risiko kehamilan : B
- Dosis : 750-100 mg/hari dlm 3 dosis terbagi ( dws)
- Absorpsi : oral : cepat, tdk terpengaruh makanan
- Distribusi : luas ke hampir seluruh bagian tbh
- Metabolisme : hati scr parsial
- ESO : erythema multiforme, SJS, dermatitis
eksofoliatif dll
- - Interaksi obat : probenesid tingkatkan kdr
amoksisillin
 Penisillin resisten penisillinase
- methicillin, oxcacillin, nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin

- Utk infeksi staph koagulase (+) penghasil pensillinase

 Strept. pneumoniae, strept grup A, Staph. epidermidis.

- Dosis : cloxa 6-12 g/hari dlm 6 dosis terbagi
 Penisillin spektrum luas ( anti pseudomonas)

- Gol karboksipenicillin (carbenicillin, ticarcillin, piperacillin)

- Spektrum mirip dg ampisillin, aktif thd B.fragilis,

P.aeruginosa ( kombinasi dgn aminoglikosida),
Enterobacter sp, Proteus indol (+)
- Ticarcillin 2x lwn P.aeruginosa
- Ticarcilln + clavulanate  perluas spektrum
- Dosis : ticarcillin : 250 mg/kg/hari tiap 4 jam
- Gol ureidopenisillin (mezlolocillin, azlocillin,pipera-
cillin)
- Piperacillin & azlocillin miliki 4-8 x lbh aktif lwn
P.aeruginosa dp mezlocillin
 Gol cefalosporin
- Bakterisidal dgn aktivitas gram (+) dan (-)

- Hambat sintesis ddg sel bakteri mirip penisillin

- Terdistribusi luas ke seluruh jar tbh

- Terdiri dari:
- Generasi I : cefadoxil, cefazolin, cephalexin, cepha-lotin,
cephradine, cephapirin
- Generasi II : cefaclor, cefamandole, cefoxitin, cefu-
roxime,cefotetan, cefmetazole
- Generasi III : cefoperazone, cefotaxime, cefrizoxime,-
ceftriaxone, ceftazidime, cefixime
- Generasi IV : cefpirome, cefepime
- Indikasi : profilaksis pembedahan ortopedi,
abdomen, pelvis, infeksi basillus gram (+) dan (-)
- Miliki keunggulan lawan gram (-) dp gram (+) bila
dibandingkan dg penisillin
- Sefalosporin generasi I
* aktif lawan kokus gram (+) , kec. enterococus,
staph koagulase (+) dan koagu-lase (-) yg resisten
methicillin,aktif sebagian besar E.coli, Proteus
mirabilis, Klebsiella pneumoniae
- Sefalosporin generasi II
* miliki spektrum aktivitas yg sdkt lbh besar lwn
basillus gram (-)
- Sefalosporin generasi III
* miliki aktivitas yg jauh lbh besar lwn bakteri gram (-)
 Neisseria, E.coli, klebsiella, Enterobacter dll.
* sefoperazone, ceftazidime  aktif thd P. aeuginosa
* aktivitas thd gram (+) lbh rendah dp gram (-)
* ceftazidime, cefotaxime, ceftizoxime, ceftriaxone ,
moxalactam  tembus sawar darah otak ckp baik
- ESO (umum): rash, urtikaria, trombositopenia,
leukopenia
 Cefadroxil
- Indikasi : infeksi karena Strept grup A beta hemolitik,
profilaksis endokarditis
- Faktor risiko kehamilan : B
- Absorpsi cepat dan baik
- Distribusi : luas ke dlm cairan tbh
- Ekskresi : urin (>90% unchanged)
- Dosis : dws 1-2 g/hari dlm 2 dosis terbagi
- Tdk dipengaruhi oleh makanan
- ESO : diare, erythema multiforme, SJS, rash, transami-nase
meningkat
- Interaksi obat : probenesid turunkan eliminasi sefalo-sporin
 Cefalexin
- Indikasi : infeksi sal pernapasan, profilaksis endokarditis
- Faktor risiko kehamilan : B
- ESO : rash, SJS, eritema multiforme, transaminase meningkat
- Interaksi obat : idem cefadroksil
- Absorpsi : tertunda pd anak
- Distribusi : luas ke jar dan cairan tbh, penetrasi ke cairan otak
buruk
- Ekskresi : urin (80%-100% unchanged)
- Dosis : dws 250-1000 mg tiap 6 jam, maks 4 g/hari
- Makanan tdk pengaruhi absorpsi
 Cefazolin
- Indikasi : infeksi sal pernapasan, kulit, sal bilier, tulang dan
sendi, profilaksis bedah dan endokarditis
- Faktor risiko kehamilan : B
- ESO : idem cefadroksil
- Distribusi luas spt cefalexin
- Metabolisme : hepar ( minimal)
- Ekskresi : urin
- Dosis : dws ,i.m,i.v 250 mg – 2 g tiap 6-12 jam, dosis maks 12
g/hari
 Cefuroxime
- Indikasi : infeksi krn staphlococcus, grup B streptococci, E.coli,
Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, ISBA dll
- ESO : transaminase meningkat, Hbdan Hct turun, SJS,
pansitopenia
- Absorpsi : oral ( meningkat dgn makanan)
- Distribusi luas ke jar dan cairan tbh, tembus sawar drh otak
- Ekskresi : urin (66%-100% unchanged)
- Dosis : oral dws 250-500 mg 2x1 selama 10 hari
- Pemakaian : durante coenam
 Cefotaxime
- Indikasi : infeksi sal napas, kulit, tulang dan sendi, sal kemih.
Aktif gram (-) bacilli (kec Pseudomonas ) dan gram kokkus (+)
- Faktor risiko kehamilan : B
- ESO : rash, pruritus, diare, mual, muntah, kolitis, SJS,
transaminase meningkat
- Distribusi : luas ke jar dan cairan, penetrasi ke cairan otak
adalah baik ( t.u inflamasi)
- Metabolisme: hepar ( parsial)
- Ekskresi : urin
- Dosis : i.m,i.v : 1-2 g tiap 8 jam, dosis mak 12 g/hari
 Ceftriaxone
- Indikasi : idem cefotaxime, utk STD, atypical pneumonia
komunitas
- Faktor risiko kehamilan : B
- ESO : rash, trombositosis, leukopenia, transaminase meningkat,
SJS
- Absorpsi : baik
- Distribusi : luas ke jar dan cairan tbh, tembus cairan otak
- Ikata protein : 85%-95%
- Ekskresi : urin (33-65%), feces
- Dosis : i.m,i.v 1-2 g tiap 12-24 jam, dosis maks 4 g/hari
 Ceftazidime
- Indikasi : infeksi P.aeruginosa, bakteri gram (-)
- Faktor risiko kehamilan : B
- ESO : diare, jaundice, eritema multiforme. Rash, SJS dll
- Distribusi : idem ceftriaxone
- Ikatan protein : 17%
- Ekskresi : urin (80 ad 905 unchanged)
- Dosis : i.m,i.v : 500 mg – 2 g tiap 8-12 jam
 Cefoperazone
- Indikasi : infeksi sal cerna , peritonitis, intra abdominal ,
septisemia , kulit termasuk krn P. aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae, E. coli, Proteus mirabilis, dan Enterobacter species,
kulit , ISK krn E. coli dan P.aeruginosa
- Faktor risiko kehamilan : B
- Dosis : i.m,i.v 2 – 4 g / hari tiap 12 jam, dosis maks. 6-12
gram
- ESO : peningkatan transaminase, diare, kolitis pseudomembran
 Ceftizoxime
- Indikasi : idem cefotaxime, cefriaxone
- Faktor risiko kehamilan : B
- ESO : demam, rash, pruritus, transaminase meningkat, SJS dll
- Distribusi :luas
- Ekskresi : urin
- Dosis : dws 1-2 g tiap 8-12 jam, dosis maks 12 g/hari
 Cefixime
- Indikasi : idem ceftriaxone, cefotaxime
- Faktor risiko kehamilan : B
- ESO : diare,eritema, SJS, mual, flatulen
- Absorpsi : 40-50%
- Distribusi : luas
- Ekskresi : urine (50% btk aktif), feces ( 10%)
- Dosis : 400 mg/hari tiap 12-24 jam
- Digunakan bersama makan
 AMINOGLIKOSIDA
- Bakterisidal
- Mek kerja : mengikat ribosom 30S dan inhibisi sintesis
protein bakteri
- Hanya aktif melawan basilus gram (-) aerobik dan
stafilokokkus
- Sering digunakan sbg kombinasi dg AB lain
- Absorpsi buruk utk per oral
- Diabsorpsi baik di peritonium, rongga pleura, sendi
- Ikatan protein rendah
- Inflamasi (+)  konsent di jar & sekresi < plasma
- Penetrasi ke mata, CSF,sekresi respirasi  buruk
- Ekskresi : urin ( tanpa berubah)
- Waktu paruh meningkat pd gangguan ginjal

- ESO : nefrotoksik, ototoksik, neuropati perifer

- Kanamisin, neomisin  efek toksik >>

- Urutan toksisitas : kanamisin, neomisin>gentamisin>-

tobramisin>amikasin>netilmisin>STREPTOMISIN
- Nefrotoksisitas : reversibel dosis besar, kdr drh
tinggi, terapi lama, lansia, PGK, dehidrasi,dgn
furosemid
 Streptomisin
- Terapi TBC, endokarditis, infeksi mikobakterial
- Faktor risiko kehamilan : D
- ESO : neurotoksisitas, rash, ototoksisitas, nefrotoksisitas
- Absorpsi : baik
- Distribusi : caira ekstraseluler ( serum, abses, asites dll)
- Ekskresi : urin (90% unchanged), feces, air liur, keringat, air
mata
- Dosis : TBC 15 mg/kg/hari maks 1 g scr i.m
 Gentamisin
- Terapi gram (-) termasuk P.aeruginosa, proteus, serratia, infeksi
tlg, sal napas , kulit
- Faktor risiko kehamialn : C
- ESO : neurotoksisitas, ototoksisitas, nefrotoksisitas
- Absorpsi : oral : tdk ada
- Distribusi ke cairan otak : minimal
- Dosis : i.m,i.v 1-2,5 mg/kg/dosis tiap 8-12 jam
 Amikasin
- Terapi infeksi serius yg resisten thd gentamisin dan tobramisin

( Pseudomonas, Proteus, Serratia, bakteri basilus (-)

- Faktor risiko kehamilan : D

- ESO : ototoksisitas, nefrotoksisitas, neurotoksisitas

- Absorpsi : i.m : tertunda pd posisi terbaring

- Distribusi : cairan ekstraseluler , tembus sawar darah otak bila

meningen inflamasi
- Ekskresi : urin (94-98%)

- Dosis : i.m,i.v : 5-7,5 mg/kg/dosis tiap 8 jam

 TETRASIKLIN
- Tetrasiklin, oxytetrasiklin, doxycycline,minocycline
- Bakteriostatik
- Mek kerja : mengikat sub unit 30S ribosom shg meng-
inhibisi sintesis protein bakteri
- Efektif pd strept -hemolitik, strept non hemolitik, byg
gram (-), Mycoplasma, Clamidia
- Makanan mengganggu absorpsi tetrasiklin kec doksisiklin
& minosiklin
- Absorpsi tetrasiklin turun bila digunakan bersama
antasida
- Distribusi ke sebagian besar jar & cairan tbh, tdk tembus
sawar darah otak
-Ekskresi :
* Urin oleh filtrasi glomerulus kec doksisiklin via faeses
* Ekskresi parsial di empedu (semua tetrasiklin)
- Indikasi : terapi ISK, mycoplasma, vibrio, Plasmodium

falciparum yg resisten klorokuin ( doksisiklin)

- ESO : gangguan sal cerna (mual,muntah, diare),

kolitis pseudimembranosa, super infeksi candida,

pewarnaan dinding gigi, pertumbuhan tlg abnormal (
anak < 8 thn, janin)
 Tetrasiklin
- Faktor risiko kehamilan : D
- Makanan sebakan penurunan kdr tetrasiklin
- absorpsi : oral 75%
- Distribusi : jumlah sedikit di empedu, tembus cairan otak bl
inflamasi
- Ekskresi : urin ( 60% unchanged), feces ( btk aktif)
- Dosis : oral 250-500 mg/dosis tiap 6 jam
- Diminum saat perut kosong
 Doksisiklin
- Indikasi : terapi utk sifilis, N.gonorrhoeae, infeksi clostridium dll
- Faktor risiko kehamilan : D

- ESO : hipertensi intrakranial, , trombositopenia, anemia hemo-

litik dll
- Interaksi obat : tingkatkan toksisitas digoksin, kdr turun bila

bersamaan dgn antasida

- Absorpsi oral : hampir sempurna, turun krn makanan atau susu
(20%)
- Distribusi : luas, buruk di cairan otak

- Metabolisme : sal cerna

- Ekskresi : feces 30%, urin 23%

- Dosis : oral : 100-200 mg/hari dlm 1-2 dosis berbagi

- Tdk perlu penyesuaian dosis pd gangguan ginjal
- Pemakain : durante coenam
 KLINDAMISIN
-Bakteriostatik dg cara mengikat sub unit 50 ribosom
shg inhibisi sintesis protein
- Efektif pd bakteri gram (+) aerobik dan anaerobik

kec enterokokkus, gram (-) anaerobik spt bacteroides

fragilis ( dominan), tdk efektif pd infeksi Staph aureus
yg serius
- Distribusi : berdifusi baik ke cairan tbh kec CSF ( cere-

brospinal fluid)
- Ekskresi : empedu

- ESO : diare, kolitis pseudomembranosa krn Clostridium

difficile
- Dosis : oral 150-450 mg/dosis tiap 6-8 jam , dosis maks 1,8
g/hari
- pemakaian dgn makanan
 METRONIDAZOLE
- Aktif lawan protozoa ( Giardia lamblia,Entamoeba
histolytica, Trichomonas vaginalis), bakteri anaerobik
- Absorpsi baik ( per oral)

- Terdisribusi luas di cairan tbh dan tembus ke cairan

serebrospinal ( konsent tinggi)
- Ekskresi : urin

- Indikasi : infeksi anaerobik pd intraabdominal, pelvis,

efektif dlm terapi meningitis, abses otak, endokarditis,
septikemia oleh anaerobik yg peka. Obat terpilih utk
terapi kolitis
- ESO : mual,muntah, nyeri kepala, kejang, sinkop,
neuropati perifer
- Dosis : oral,i.v : 500 mg tiap 6-8 jam, dosis maks 4 g/hari (
bakteri anaerob), amuba : oral 500-750 mg tiap 8 jam slm 5-
10 hari
- - pemakaian dgn makanan