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FENÓMENOS DE

INHIBICIÓN, ACTIVACIÓN
E INDUCCIÓN
ENZIMÁTICAS
Docente : Mg RAFAEL GUILLEN
ALUMNA :JESSICA URQUIZA LOPEZ
PRINCIPALES RESPUESTAS FUNCIONALES
• Los procesos bioquímicos de los que depende la
vida están basados en la actuación de las enzimas,
moléculas de proteínas especializadas para actuar
como catalizadores.
• Hay unas 200 enzimas diferentes, cuya cantidad y
capacidad de intervención (actividad) en cada lugar
del organismo debe mantenerse entre unos valores
óptimos para que los procesos fisiológicos se
desarrollen con normalidad.
INACTIVACIÓN DE PROTEÍNA
las proteínas son compuestos muy lábiles, cuya
estructura molecular, empezando por su
disposición espacial, se altera con facilidad cuando
se producen cambios en la temperatura; el pH del
medio que se distancien algo de los ordinarios o
fisiológicos, e incluso la molécula puede
coagularse, destruirse o disolverse.
Ejemplos:
al unirse a la proteína unida al retinol Los bifenilos
policlorados (PCB) y sus metabolitos hidroxilados,
poseen gran avidez por la trastiretina y se unen
ella desplazando a la T4, que queda libre y es
eliminada, provocando hipotiroidismo.
INHIBICIÓN ENZIMÁTICA
• La velocidad de las reacciones enzimáticas puede
disminuirse o inhibirse por la intervención de
sustancias que bloquean los grupos activos
enzimáticos q son dos :
• INHIBICIÓN COMPETITIVO
el inhibidor compite con los sustratos fisiológicos
por los lugares activos y responde a la ley de acción
de masas
• INHIBICIÓN NO-COMPETITIVA
ya que el inhibidor y el sustrato no se excluyen, sino
que incluso el inhibidor se une al complejo enzima-
sustrato.
FORMAS DE ACTIVACIÓN ENZIMÁTICA
• Algunas enzimas se sintetizan en forma de precursor inactivo (protoenzima)
• Otras enzimas se activan por fosforilación
• En presencia próxima de iones metálicos
• Otro grupo de enzimas ve controlada su actividad por proteínas reguladoras
que, a su vez, son activadas al unirse a átomos de calcio;( calmodulina.)

• Otras formas mediadores intracelulares la adenosina monofosfato cíclico


(AMP-c) y el guanosina monofosfato cíclico (GMP-c), que se producen tras la
activación de receptores situados en la superficie celular.
INDUCCIÓN ENZIMÁTICA

• Una inducción enzimática sugiere la presencia


aumentada de determinados sustratos o
mecanismos bioquímicos.
• Parece ser que no solamente el sustrato
xenobiótico o sus metabolitos puede actuar
como inductor, sino también otras sustancias y
numerosas hormonas, como ACTH,
somatotropina, tiroxina, aldosterona,
glucocorticoides, andrógenos, estrógenos,
progesterona, hormona paratiroide, insulina,
eritropoyetina, etc. También los metales son
inductores enzimáticos .
TIPOS DE INDUCTORES ENZIMÁTICOS
TIPO I. (FENOBARBITAL)
o Aumento del tamaño de las células.
o Gran aumento del peso del hígado.
o Incremento del tamaño y actividad del retículo endoplásmico liso
(REL).
o Aumento muy general de actividades de enzimas oxidasas, pero puede
ser bloqueado por posterior exposición a inductores del tipo II (HPC).

• TIPO II. (HIDROCARBUROS POLICICLICOS )

 Poco aumento de tamaño de células ni de órganos (hígado)


 Escasa alteración del retículo endoplásmico liso (REL).
 Pequeña variación de las proteínas microsómicas.

• Disminución de algunas enzimas, pero aumento de otras, oxidasas y


epoxidasas de hidrocarburos aromáticos
TIPO III. Esteroides y Hormonas Diversas
• Está constituido por compuestos con estructura esteroide, presente en numerosas hormonas, Estos son
estimuladores de la síntesis proteica, en general, y de diversas enzimas, se dice que es un grupo poco estudiado .

• TIPO IV. (Diversos )

• En este Podríamos incluir aquí distintos compuestos que actúan como inductores de tipo I o tipo II

Ejemplo :

 Los bifenilos policlorados (PCB), (son contaminantes orgánicos )

 Del humo del tabaco

 Los gases de escape de los motores de explosión

 En los alimentos asados y ahumados, así como los ácidos grasos poliinsaturados
• El bebedor ocasional, reacciona con estas sustancias como el etanol experimenta
una competencia metabólica con fármacos que son biotransformados por la misma
enzima como deshidrogenasas, oxidasas, MFO, interfiriéndose mutuamente la
eliminación.

• compuestos como la cianamida, cloranfenicol, cefalosporinas, anti fúngicos (tipo


ketoconazol), etc., inhiben a la aldehído deshidrogenasa, interfiriendo la eliminación
de este metabolito del alcohol; finalmente, el bebedor habitual o crónico, pero con
un hígado normal, ha inducido diversas enzimas oxidasas que aceleran la
biotransformación, con disminución de la vida media y efectividad de diversos
fármacos

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