Otros Antibióticos

Dra. Silvia Aguirre Ponce

ISOXALIDINONAS

LINEZOLIDA

2
Generalidades

 Antibiótico.
 Efecto
bacteriostático.
 Espectro
intermedio.
LINEZOLIDA
 Inhibe la síntesis
proteica.

3
Mecanismo de Acción

Ejercen su efecto
bacteriostático
inhibiendo
reversiblemente la
síntesis proteica.

4
Resistencia Bacteriana

Un mecanismo
conocido Esquema

 Poco común, se la ha
relacionado con
modificaciones en el
sitio de acción
mediante síntesis de
sitios de fijación de
baja afinidad.

5
 - Estafilococo, Streptococo y
Gram + Enterococo resistentes a otros
antibióticos

Espectro de - Bacteroides fragilis y

Acción Anaerobios
Clostridrium perfringens.

Otros Micobacterium tuberculosis

Espectro Antimicrobiano
Actúan sobre cocos Gram + resistentes a otros antibióticos

6
 Farmacocinética

METABOLIS
ABSORCIÓN SEMIVIDA EXCRESION UNIÓN A
MO Vd
ORAL (%) (horas) RENAL (%) PROTEÍNAS
HEPÁTICO

Linezolida 100 4,8 - 35 0,6 – 0,7 31

7
Farmacocinética

 Absorción: Rápida y completa.

 Distribución: Se une en baja proporción a la albúmina,

se distribuye adecuadamente por los tejidos, no
atraviesan al LCR salvo inflamación de meninges.

 Eliminación: Metabolización no microsomal,

eliminación renal en bajo porcentaje.

8
Reacciones Adversas
 Gastrointestinales:
Diarrea, nausea.

 Hematológicas:
Mielosupresión
reversible
dependiente de dosis.

 Interacciones: Inhibe
reversiblemente la
MAO, aumentando los
niveles de
antidepresivos,
simpaticomiméticos y 9
serotoninérgicos.
Indicaciones terapéuticas

 Tratamiento de infecciones
causados por Gram +
resistentes a otros
antibióticos.

10
LINEZOLID

11
12
 FOSFOMICINA

 Antibiótico natural.
Fosfonatos
 Efecto bactericida.
 Inhibe múltiples
sistemas FOSFOMICINA
enzimáticos.

13
Mecanismos de Acción

Ejercen su efecto
bactericida
inhibiendo
irreversiblemente la
síntesis de la pared
celular .

14
Resistencia Bacteriana

Dos mecanismo
Esquema
conocidos
 Disminución de la
concentración
intracelular por
disminución de la
permeabilidad.

 Síntesis de enzimas
que modifican en
antibiótico.
15
 - Estafilococo aureus (resistente a
Gram +
betalactamasas y meticilina)

Espectro de la - E. coli, Salmonella, Shiguella,

Gram -
Fosfomicina Yersinia, Vibro y Aeromonas

- Peptococus, Peptoestrptococcus,
Veillonella, Fusobacterium,
Anaerobios
Clostridium, Bifidobacterium y
Actinomyces

Espectro Antimicrobiano
Actúan sobre cocos Gram +, bacilos Gram – y anaerobios.

16
Farmacocinética

METABOLIS
ABSORCIÓN SEMIVIDA EXCRESION UNIÓN A
MO Vd
ORAL (%) (horas) RENAL (%) PROTEÍNAS
HEPÁTICO

Fosfomicina 20 – 40 3–5 - 95 2,4 1

17
Farmacocinética

 Absorción: Dependiente de la formulación. Se

administra por vía oral en forma de trometamina o de
sal cálcica y vv sal sódica

 Distribución: Amplia, difunde en la mayoría de tejidos

y líquidos corporales (orina, linfa, líquido pleural y
articular, pulmones, hueso, próstata y vesículas
seminales). Atraviesa placenta y la BHE.

 Eliminación: Casi exclusivamente renal.

18
Reacciones Adversas

 Gastrointestinales:
Diarrea, nausea y
vómitos.

 Otras: Alérgicas,
Hematológicas,
alteración de la
función hepática y
sobreinfecciones.

19
Indicaciones terapéuticas

 Tratamiento de
infecciones sistémicas
de microorganismos
sensibles (como
fármaco alternativo
generalmente).

 Tratamiento de la
cistitis aguda en dosis
única.

20
 FOSFOMICINA

Sobres 2-3gr
Cápsulas 500mg
Suspensión 250mg/5ml
Ampollas 1gr
Adultos: 500 mg o 1 g cada 8 horas. 3gr d/u
Niños de más de 1 año: 250 mg o 500 mg (en la forma de suspensión)
cada 8 horas.
Prematuros y lactantes: 150 o 300 mg (en la forma se suspensión)
21
cada
8 horas.
Ácido fusídico.

 Es un bacteriostatico que se emplea generalmente en cremas y

gotas oftálmicas, aun que igual se emplean en complimidos o
inyectables.
 Mecanismo de acción.
 Es un inhibidor de la síntesis proteíca bacteriana
 Efectivo solo contra bacterias Gram positivas
(estafilococos y corynebacterium, Neisseria
algunos Clostridia).
 Bacteriostático.
 Metaboliza en el hígado y se excreta mayoritariamente
por la bilis.
 Administración de ácido fusídico en dosis altas durante
períodos prolongados puede ocasionar hepatitis. Se
recomienda realizar pruebas sobre la función hepática
Interacciones.

 No debe ser empleado con quinolonas; ya que antagonizan su

efecto.
 Empleado por vía oral, el acído fusídico se concentra en el
hueso; se incluye en el tratamiento de la osteomielitis
ocasionada por gérmenes gram-positivos.
Indicaciones.

 Tratamientos de infecciones dermatológicas:

 Tratamiento en el impétigo, eczemas, sicosis de la
barba, acné, foliculitis, otitis externa y en general
infecciones de la piel debidas a gérmenes sensibles
 Administración tópica: una dosis de crema tres veces al
día sobre el área afectada
Indicaciones

 Conjuntivitis producidas por gérmenes sensibles:

Administración tópica: dos gotas en cada ojo dos veces
diarias del gel oftálmico al 1%.
Se ha descrito un caso de rabdomiólisis en un paciente
tratado con ácido fusidico y simvastatina, pero es posible
que otras estatinas muestren el mismo tipo de interacción
 ACIDO FUSÍDICO

•Fucidina, comp. 250 mg FARMACUSI

•Fucidine crema al 2%. FARMACUSI
•Fucithalmic, gotas al 1%

27
 MUPIROCINA

 Bacteriostático (a bajas concentraciones).

 Bactericida (cuando se utiliza en piel a +
concentración).
 Categoría B de la FDA, para uso en embarazo.
 Act. bacteriostática mas eficaz a pH acido.
Mecanismo de Acción

 Inhibe la enzima isoleucina-ARN-transferasa y bloquea

la síntesis proteica.
 De este modo impide la incorporación de isoleucina a
las proteínas.
 No presenta reacción cruzada.
 Mecanismo único.
Farmacocinética

30 min

UPP 95%

Metabolismo; Hepático, rápido y completo

a un metabolito inactivo (acido Mónico)

Eliminación: renal
 TOPICA NASAL

Absorción 3 veces/dia/3 días=

sistémica: >0,3% Sin absorción

NO en quemaduras graves

Por la penetración dérmica

profunda

POLIETILENGLICOL Insuf.
(PEG) Renal
Espectro

 Eficaz frente a cocos Gram positivos;

 Staphylococcus epidermidis
 Streptococcus Beta hemolítico
 S. Aureus
 Indicaciones terapéuticas

*Antibiótico mas *Arañasos o IMPETIGO

eficaz para FOLICULITIS
mordeduras de *Infección Por s. aureus
eliminar edo de perros; principales superficial de la
portador nasal de *Crónico
causas de infección piel.
S. aureus. (S. aureus y de *Compresas
Streptococcus calientes de suero
*Gpo. riesgo; especies del pyogenes
Hemodiálisis genero salino
crónica Streptococcus… P. *Contagioso +
multocida) Antibiótico tópico
Otras indicaciones

 Furunculosis.
 Erisipela.
 Ectima.
 Paroniquia.
Impétigo, eczema o funiculitis:
Pomada tópica 2% 3/dia
Lesiones traumáticas infectadas:
Pomada tópica 3/dia por 10 días
Profilaxis contra SARM en pacientes en alto riesgo:
0,5 g/ 2 veces al día/ 5 días

Intranasal NO en menores
de 12 años
Efectos Adversos

 Ardor, dolor, prurito o quemazón

 Insuficiencia renal
 Cefalea, rinitis, faringitis, tos (Intranasal)
NITROIMIDAZOLES

37
NITROIMIDAZOLES
ESTRUCTURA QUIMICA

-
• Son compuestos
heterocíclicos sintéticos

. Se obtienen a
• Se relaciona con partir de la
los nitrofuranos nitrificación del
anillo imidazolico
NITROIMIDAZOLES
CLASIFICACIÓN

Metronidazol Tinidazol Ornidazol

Secnidazol Nimorazol
MECANISMO DE ACCION
 Actúan por medio de la reducción del grupo nitro por la
ferrodoxina.
 Dañan el DNA bacteriano mediante oxidación.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Bacteroides fragilis
 Fusobacterium
 Clostridium perfringens
 Clostridium difficile
 Gardnerella vaginalis
 Helicobacter pylori
 Entamoeba histolytica
 Giardia lamblia
 Tricomona vaginalis
RESISTENCIA

• Son resistentes las bacterias aerobias y anaerobias facultativas.

 Actinomyces
 Arachnia
 Propionibacterium
 Mobilincus
 Bifidobacterium
 Lactobacillus spp.
EFECTOS ADVERSOS

Sistema Convulsiones Gastrointe Náuseas

Cefalea st. Vomito
Nervioso
Ataxia Dolor abdominal
Mareo Sabor metálico en
Confusión la boca
Vértigo Diarrea
Astenia Glositis
Insomnio Pancreatitis
EFECTOS ADVERSOS

Hematológicas

Oncogénicas

Leucopenia

Trombocitopenia
INDICACION TERAPEUTICA

 Colitis pseudomembranosa
 Vaginitis Inespecífica
 Erradicación de H. pylori
 Amebiasis Invasiva
 Giardiasis
 Tricomoniasis
 Infecciones por anaerobios
 CONTRAINDICACIONES

 Embarazo y Lactancia
 Infección anaeróbica pulmonar
 Discrasias Sanguíneas
 Hipersensibilidad
METRONIDAZOL
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
 Se excreta por la orina (80%)
y por heces (20%)
FARMACOCINETICA Se
absorbe
con
rapidez
por vía
oral
Se Alcanza la
metaboliza concentración
en el hígado plasm. Max
(1-3h)

Vida Se une a
media de proteínas
7.5h (10- 20%)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Bacteroides fragilis
 Prevotella
 Fusobacterium
 Clostridium difficile
 Entamoeba histolytica
 Giardia lamblia
 Balantidium coli
 Tricomona vaginalis
 H. pylori
INDICACION TERAPEUTICA

 Amebiasis intraintestinal y extraintestinal

 Absceso hepático amebiano
 Giardiasis
 Tricomoniasis
 Infecciones por anaerobios susceptibles
 POSOLOGIA

• ADULTOS: 500mg c/8h ( 8 días)

• NIÑOS: 35-50mg/Kg/d por 8 días

La dosis diaria debe ir fraccionada en 3 dosis después de las

comidas.
 EFECTOS ADVERSOS
 Cefalea
 Embotamiento
 Nauseas
 Vomito
 Dolor abdominal
 Sabor metálico en la boca
 Diarrea
 Mareos
CONTRAINDICACIONES

 Embarazo
 Alcohol
 Enfermedades del SNC
 Discrasias sanguíneas
 Hipersensibilidad
P
R
E
S
E
N
T
A
C
I
O
N
INTERACCIONES
 Alcohol: Potencia la toxicidad
 Antiácidos: Disminuye su absorción
 Cimetidina: Disminuye el metabolismo del MTZ
 Fenobarbital: Disminuye la acción del MT
 El MTZ aumenta la creatinina sérica y los niveles de litio en
sangre.
TINIDAZOL
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
 MECANISMO DE ACCION

 El grupo nitro del Tinidazol sufre una reacción química en las bacterias
anaerobias y en protozoarios sensibles.
 Tiene una acción similar al MTZ
FARMACOCINETICA
INDICACION TERAPEUTICA

• Amebiasis extraluminal
• Infecciones Intestinales
• Infecciones por anaerobios susceptibles
 POSOLOGIA

 ADULTOS: 1g/día en 2 tomas x 5-10días.

 Las amp. Están indicadas en infecciones x bacterias anaerobias.
Dosis en adultos (500mg c/12h) x 5 días. En niños (20-30mg/Kg)
 La amp. Se aplica en infusión continua con dextrosa o Hartman
durante 30 min.
EFECTOS ADVERSOS

 Cefalea
 Diarrea
 Nauseas
 Vomito
 Dolor abdominal
CONTRAINDICACIONES

 Embarazo- Lactancia
 Alcohol
 Enfermedades del SNC
 Discrasias sanguíneas
 Hipersensibilidad
PRESENTACION
 NITROFURANTOINA

- Bacteriostático a bajas concentraciones

- Bactericida a altas concentraciones y pH ácido
- Compuesto nitrofurano sintético
activo contra numerosos microorganismos patógenos de las vías
urinarias excepto especies de Proteus o Pseudomonas
- La resistencia aparece con lentitud

67
MECANISMO DE ACCIÓN

-Inhibe diversos sistemas enzimáticos bacterianos, no se

conoce por completo

-En el interior de la célula se transforma en metabolitos

inestables que rompen el ADN bacteriano

Provoca
resistencia con
dificultad
68
 BACTERIAS SENSIBLES:
- E. Coli (96%)
- Klebsiella sp (92%)
- Enterobacter (92%)
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus
saprophyticus
Resitentes :
Proteus
Pseudomonas
FARMACOCINETICA

 Se absorbe bien por vía oral

 Biodisponibilidad del 90% aun
mas rápido si se administra en
forma de microcristales
 Se une a proteínas plasmáticas
en un 60%
 Atraviesa la barrera
hematoencefalica y placentaria
Metabolismo y eliminación

 2/3 Se metabolizan en
el hígado
Orina acida
 El resto (30-40%) es
favorece la
eliminado por orina
mediante filtración efectividad del
glomerular y secreción fármaco
tubular
EFECTOS ADVERSOS

 Frecuentes:
- Tiñe la orina de color café
- Nauseas
- Vómitos
- Diarreas
Reacciones de hipersensibilidad: Escalofríos, fiebre,
leucopenia, granulocitopenia, ictericia colestásica y
daño hepatocelular
 Efectos raros:
- Hepatitis crónica activa
- Neumonitis aguda
- Anemia megaloblástica
- Polineuropatía con
desmielinización y
degeneración de los
nervios, resultado:
desnervación y atrofia
muscular
- Lupus, angioderma, mialgia,
pancreatitis
- Dermatitis exfoliativa
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Urticaria
-Fibrosis pulmonar (tratamientos
prolongados)
 En niños se a
demostrado
coloración
amarillenta de los
dientes
En el recién
nacido produce
anemia
hemolítica con
déficit de G-6-
PD
INTERACCIONES
 Launica que puede
considerarase a la
nitrofurantoina, es con el acido
nalidixico y el acido oxolinico
 Los medicamentos uricosúricos tales como el probenecid y la
sulfinpirazona, pueden inhibir la secreción tubular renal de
Nitrofurantoína

La Nitrofurantoína aumenta el metabolismo hepático de la

fenitoína y fosfenitoina, dando lugar a la posible reducción de los
niveles orgánicos de este antiepiléptico
 La actividad antibacterial puede disminuirse en
presencia de inhibidores de la anhidrasa carbónica o
drogas que alcalinizan la orina
 La Nitrofurantoína puede disminuir la eficacia de los
anticonceptivos orales y puede causar reacciones de
tipo falsos positivos
INDICACIONES TERAPEÚTICAS

- Profilaxis y el tratamiento de las infecciones urinarias no

complicadas
- Las sulfamidas y otros antibacterianos suelen ser los tratamientos
de primera elección para las infecciones del tracto urinario, la
nitrofurantoína se emplea habitualmente con fines preventivos y en
tratamientos de supresión a largo plazo

82
FORMAS DE PRESENTACION
DOSIS Y ADMINISTRACION

 Se administra por vía oral

 Adultos: 50-100mg cada 12
horas durante 10 días
 Niños: 5-7 mg/kg/día durante
10 días
 Profilaxis: 50-100mg al
acostarse