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Quinolonas

Son derivados sintéticos


obtenidos a partir de la Primera quinolona: Acido Nalidíxico
cloroquina

• Poseen un espectro mas


Primera Fluoroquinolona: Norfloxacina amplio, una rápida y notable
actividad bactericida
• Son menos susceptibles a la
resistencia
Enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina,
esparfloxacina, pefloxacina, fleroxacina,
trovafloxacina, grepafloxacina,
gatifloxacina y moxifloxacina
CLASIFICACION POR GENERACIONES

Primera Generación Segunda Generación Tercera Generación Cuarta Generación

Ácido Nalidíxico Norfloxacino Esparfloxacina Clinafloxacina


Ácido Oxolínico Ciprofloxacino Tosufloxacina Gemifloxacina
Cinoxacina Pefloxacino Gatifloxacina Moxifloxacina
Ácido Pipemídico Ofloxacino Temafloxacina Trovafloxacina
Rosoxacina Enoxacino Grepafloxacina
Amifloxacino Levofloxacina
VIA DE ADMINISTRACION

VIA DE EXCRECION

• Vía Renal: ofloxacina y


lomefloxacina
• Vía Biliointestinal: pefloxacina
• Vía mixta (renal y biliar):
ciprofloxacina, enoxacina,
fleroxacina y norfloxacina
MECANISMO DE ACCION

• Efecto bactericida tras la penetración en la bacteria a través de las


porinas, sin afectar la integridad de la pared celular
• Inhiben la replicación del ADN bacteriano interfiriendo en la acción
de la ADN girasa (topoisomerasa II) y la topoisomerasa IV durante
el crecimiento y la reproducción bacterianas, tiene mayor
importancia en las bacterias grampositivas.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
INDICACIONES

Farmaco Indicaciones Principales


Ácido nalidíxico ITU bajo no complicada
Ácido pipemídico ITU bajo no complicada
Ciprofloxacino Infecciones urinarias, osteoarticulares, uretritis gonocócica, diarrea
bacteriana, neumonía por gramnegativos, infección de pie y tejidos
blandos por gramnegativos
Enoxacino Infecciones urinarias, gonorrea o uretritis gonocócica
Esparfloxacino Neumonía bactriana e infecciones crónicas del tracto respiratorio
Lomefloxacino Infecciones Urinarias, exacerbaciones de bronquitis bacteriana, profilaxis
de cirugía transuretral
Moxifloxacino Tratamiento de adultos (>18ños ) con infecciones en el tracto respiratorio
superior e inferior, como: sinusitis aguda, neumonía endia
Normofloxino Infecciones urinarias, gastroenteritis bacteriana, uretritis gonocócica
Ofloxacino Infecciones urinarias, gonorrea no complicada, prostatitis,
exacerbaciones de la bronquitis bacterianas
RAMS

• Molestias GI: náuseas, vómitos.


• Reacciones alérgicas: rash y prurito
• Cefaleas, mareos, dolores
musculares.
• Convulsiones en pacientes con
antecedentes.
• Nefrotoxicidad: elevaciones de
creatinia
• fotosensibilidad
• No deben emplearse en niños ni en
gestantes porque pueden alterar el
desarrollo de los cartílagos en
crecimiento.
METRONIDAZOL

Es un derivado de la serie
de nitroimidazoles que
posee un amplio
espectro de acción.
Utilizado principalmente
como antiprotozoario
FARMACOCINETICA

. Se absorbe bien por VO(80%)


Absorción . Alimentos no interfieren con la
absorción

. Penetra bien en los tejidos y fluidos


Distribución . Atraviesa la BHE

. TVM es de 8 horas y metabolizado en


Metabolismo y
hígado
Excreción
. Excreción: vía renal (80%)
MECANISMO DE ACCIÓN

• Ejerce su acción antibacteriana y antiprotozoaria por


desestructuración del ADN
• Tras ingresar en la célula mediante difusión pasiva es
químicamente reducido por proteínas del metabolismo
anaerobio (proteínas de transporte de electrones de bajo
potencial redox).
• El metronidazol reducido produce pérdida de la estructura
helicoidal del ADN, rotura de la cadena e inhibición de la
síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular, generando
compuestos que son tóxicos para la célula
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Posee un espectro reducido

• T. vaginalis
Protozoarios anaerobios • Entamoeba histolytica
• Giardia lamblia
• Balantidium coli

• Bacteroides fragilis
• Clostridium
Bacterias anaerobias
• Peptococcus
• peptostreptococcus
INDICACION Y DOSIS

INDICACIÓN DOSIS
Infecciones anaerobias o mixtas Dosis inicial de 15 mg/kg; luego 7,5 mg/kg c/6hrs (EV) O 1-2 g/día
en dosis c/6hrs (VO)
Vaginitis por Trichomonas 2g (dosis única) o 250 mg c/8hrs por 7 días (VO)
Vaginosis bacteriana (vaginitis 500 mg c/12hrs durante 7-10 días (VO)
inespecífica)
Colitis asociada a Clostridium difficile 250 – 500 mg c/6-8hrs durante 7-10 días (VO)
Giardiosis intestinal 250 mg c/8hrs durante 5 días (VO)
Amebiosis intestinal y extraintestinal 750 mg c/8hrs durante 5 días (VO)
RAMS

• En general se tolera bien


• Digestivo: náuseas, sabor metálico desagradable,
anorexia, molestias abdominales, diarrea, sequedad de
boca;
• Más raramente pueden aparecer cefalea, tendencia al
vómito, erupciones dérmicas, quemazón uretral o vaginal,
glositis o estomatitis
• Las reacciones más graves son de carácter neurológico:
parestesias y cosquilleos en alguna extremidad,
incoordinación, ataxia, convulsiones; si aparecen, debe
suspenderse la administración.
MACRÓLIDOS
Presentan un anillo lactona macrocíclico de 12 a 22
átomos de carbono a los que se unen uno o mas
Anillo lactónico
grande desoxiazúcares
MACROCÍTICO

Clasificación

Representante
principal es la
ERITROMICINA Aislada
inicialmente de
Hongo
STREPTOMYCES
ERYTHREUS
Mecanismo de Acción

Son antibióticos
principalmente
bacteriostáticos

La unión ocurre solo cuando la sub 50S esta


libre de moléculas de ARNt
FARMACOCINÉTICA
ERITROMICINA

• Se absorbe de forma incompleta en parte alta de intestino delgado (por ácidez) (eritromicina
base con cubierta entérica acido- estable)
Absorción • Interferida por los alimentos

• Unidos a prot. Plasmáticas ( alfa 1 glicoproteína)difunden fácilmente en los liq. Intercelulares ,


alcanzando actividad antibacteriana en todos los sitios excepto en cerebro y LCR y saliva
Distribución • Mayor [ ] hígado, via biliar y bazo , buena [] pleura, liquido ascítico y tej. pulmonar

• A nivel hepático por Citrocomo P450 . Eliminación por vía biliar y fecal
Metabolismo • TVM es 1.5 h por lo q se debe administras cada 6 a 8 h
y Excreción
AZITROMICINA

• Mas estable en medio ácido gástrico


• Se debe tomar 1 a 2 h antes de los alimentos ( disminuyen su biodisponibilidad )
Absorción

• Ligadas a prot Plasmáticas en un 7 a 50% , es muy lipofílica


• Penetración tisular lenta con un TVM mas de 60 h
Distribución • Alcanza [] tisulares elevadas . También se concentra en macrófagos y polimorfonucleares

• Metabolismo hepático por desmetilación (25%)


Metabolismo • Excreción biliar (50%). Excreción renal es menor
y excreción
CLARITROMICINA

• Mas estable en medio ácido que eritromicina , tiene mejor absorción digestiva
• Cuando se administra con alimentos su absorción aumenta en 25%
Absorción

• Ligada a prot. Plasmáticas en 65 a 75 %, se distribuye bien en tejidos y fluidos corporales


• Penetra y se concentra en macrófagos alveolares y polimorfonucleares
Distribución

• Metaboliza en hígado por sistema P 450


• Excreción renal 30-40 % de forma inalterada o como metabolito activo el resto por la bilis
Metabolismo
y Excreción • TVM 4 a 5 h.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
ERITROMICINA

GRAMPOSITIVOS GRAMNEGATIVOS
• Posee actividad elevada • Corynebacterium dipheriae • Mayor parte de cepas de
frente a S. piógenes y S. (difteria) Neisseria, Bordetella,
peuomniae Brucella, Campylobactery
• Listeriamonocytogenes Legionella
(listeriosis)
• A pesa de la aparición de
resistencia e estos • Un 50 %de cepas de H.
gérmenes en los últimos • Bacilus anthracis (carbunco) Influenzae son
años es un antibiótico de resistentes
alternativa en pctes • Clostridium perfringens
alérgicos a la penicilina.
AZITROMICINA

• Macrólido mas activo • Menos activo que • También es eficaz contra


frente H. Influenzae eritromicina frente a M. catarrhalis y algunos
gérmenes gran positivos patógenos entéricos: E. coli
• Mas activo que como especies de , Salmonella spp. Yersinia
eritromicina frente a Streptococcus y entrerocolitic y Shigella sp
especies de Mycoplasma, Staphylococcus,
Chlamydia, Moraxella, • Es mas activo que
Legionella, Neisseria y • SAMR y S. EPIDERMIDIS eritromicina y claritomicina
Bortedella tienden ser resistentes frente a Campylobacter
jejuni y menos que
claritromicina frente H.
PILORY
CLARITROMICINA

• 2 a 4 veces mas activa que la • La mayor parte de bacterias • Su mayor actividad la muestra
eritromicina frente a especies gran negativas (enterobacterias contra Legionlla pneumophila,
de Staphylococcus meticilino y Pseudomonas) son Mycoplasma pneumoniae y
sensible y Streptococcus spp. S. resistentes a claritromicina Chlamydia pneumoniae
pneumoniae con sesibilidad
disminuida o resistente a • Es mas activa que eritromicina • Tiene gran actividad frente a
penicilina frente a H. Influenzae aunque Helicobacter pylori aunque
están en aumento las cepas debe usarse con otros
• Es inactiva frente a S. aureus resistentes fármacos para erradicación
meticilinon resistente completa

• Posee actividad frente a


Toxoplasma Gondii
INDICACIONES CLÍNICAS
ERITROMICINA

INFECCIONES RESPIRATORIAS BAJAS


DIFTERIA (Corynebacterium
Neumonias por M. pneumoniae, OTITIS MEDIA AGUDA
diphteriae)
Legionella pneumophila, Chlamydia Causada por estreptococos y
trachomatis Util para erradicar el
neumocoos pero H. influenzae es
microorganismo de nasofaringe de
Conjuntivitis por Chlamydia poco sensble
pctes sintomáticos y asintomaticos
trachomatis, Bartonella henselae

INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDOS


BLANDOS PROFILAXI EN PCTES DE FIEBRE
REUMATICA
Aunque se prefiere las penicilinas
semisinteticas , cefalosporinas o En pctes alérgicos a penicilina
vancomicinas LA ERITROMICINA ES INFECCIONES GASTROINTESTINALES
EFICAZ CONTRA S. piogenes y S. Gastroenteritis por C. jejuni
aureus
AZITROMICINA

INFECCIONES RESPIRATORIAS
Es alternativa para alérgicos a Es especialmente eicaz para tratar
Sinusitis, otitis, excerbaciones agudas penicilina que padecen infecciones neumonías por Mycoplsma,
de bronquitis crónica , bronquitis causadas por S. pyogenes o S. Chlamydophila pneumoniae, C
agudas, neumnias agudas agalactiae. psitacci y Legionella
comunitarias

ETS
Infecciones por N. Gonorrhoeae y
Ureaplasma urealyticum INFECCIONES GASTROINTESTINALES
Para tratas infecciones gonocicas no Es eficaz para tratar infecciones por
complicadas( cervicitis, uretritis, Campylobacter spp.
rectitis y faringitis)
CLARITROMICINA

INFECCIONES RESPIRATORIAS
INFECCIONES CUTÁNEAS
Faringitis , otitis media, sinusitis, ULCERA PEPTICA RELACIONADA A
Leves o moderadas por S. pyogenes H. PYLORI
exaceracion e bronquitis crónica
o S aureus n pacientes alérgicos a
aguda sin la sospecha etiológica es Asociada a omeprazol +amoxicilina
otras drogas
Mycoplasma

INFECCIONES POR MYCOBACTERIAS Profilaxis de infección por complejo


Por M. avium intracellulae, dmostro de M. avium en pctes con SIDA
ser eficaz cuando se asocia a una o TAMBIEN para tratar angiomatosis
mas de las sgtes drogas. Etambutol, bacilar, enf de lyme y
ciproflxacino, amkacina cryptosporidiosis
EFECTOS ADVERSOS
ERITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICINA
VANCOMICINA
MECANISMO DE ACCION
Ejerce un efecto usualmente bactericida, pero solo sobre los
microorganismo en fase de multiplicaciones a través de los
siguientes mecanismos

- Inhibicion de síntesis de la pared celular bacteriana


- Alteracion de la permeabilidad de la membrna
citoplasmática
- Alteracion en la síntesis de ARN

• El principal mecanismo es por inhibición de la síntesis del


peptidoglicano principal polímero estructural de la pared
celular bacteriana.
• Se une a la porción D alanil D alanina de los
FARMACOCINETICA
• Es deficiente por Vo y origina altas [] en las heces muy útiles para tratar colitis graves
por estafilococo Clostridium
Absorción • Debido al dolor solo se una via EV par administración parenteral

• 30 a 50 % se une a prot plasmáticas


• Aparece en varios líquidos corporales incluyendo el LCR cuando las meninges están
Distribuci´n inflamadas, bilis y liq pleural, pericárdico , sinovial y ascítico

• TVM 6 H
Metabolismo • Excrecion renal 90% , pequeña cantidad por hígado y via biliar
y Excrecion
ESPECTRO ANTIBACTERIANO

• Es un actibiotico de espectro reducido cuya acción se


limita a microorganismos grampositivos aerobios y
anaeróbicos
• Es eficaz contra casi todas las cepas de estafilocos
(productores de penicilinasa y sensibles o resistentes a
meticilina) contra estreptococos beta hemolíticos , Strep
viridans, cocos anaeróbicos, corynebacterium, especies de
bacillus y clostridios
• Las bacterias gran negativas generalmente son resistentes
REACCIONES ADVERSAS
DOSIS
PENICILINAS
• Descubiertas por Fleming en 1928.
• Florey y Chain, en 1939: se desarrolló como agente terapéutico
sistémico.
• En 1942 comienza a ser utilizado en humanos, infecciones
estafilocóccicas y estreptocóccicas.
ESTRUCTURA
• Estructura básica: anillo de tiazolidina unido a un anillo
betalactámico, al que se une una cadena lateral.
• Ácido 6 amino penicilánico,
principal requerimiento estructural para su actividad antibacteriana.
Clasificación de Penicilinas
1° GENERACIÓN: Penicilinas naturales
. Ácido- Sencibles.-
- Penicilina G sódica y potásica (acción rápida)
- Penicilina G procaínica, clemizol y benzatinica (acción corta)
.Ácido- Resistente.- V.O
- Fenoximetilpenicilina
- Fenoxietilpenicilina
2° GENERACIÓN: Penicilinas resistentes a la betalactamasa

• Son semisintéticas.
- Meticilina
- Nafcilina
- Isoxazolil penicilinas: *Oxacilina
*Cloxacilina
*Dicloxacilina
*Flucoxacilina
Penicilinas de espectro ampliado

• Aminopenicilinas: 3° GENERACIÓN
-Ampicilina
-Amoxicilina
-Bacampicilina
-Ciclacilina
-Epicilina
-Hetacilina
-Pivampicilina
-Talampicilina
• Penicilinas antiseudomonas
CARBOXIPENICILINAS: 4° GENERACIÓN
-Ticarcilina
-Carbenicilina
-Indanilcarbenicilina AMIDINOPENICILINAS: 6°GENERACIÓN
-Temocilina -Amdinocilina
-Pivamdinocilina
UREIDOPENICILINAS: 5°GENERACIÓN -Foramidocilina
-Mezlocilina
-Piperacilina
-Azlocilina
-Alpalcilina
PENICILINAS + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS

• Ampicilina + sulbactam
• Amoxicilina + ácido clavulánico
• Amoxicilina + sulbactam
• Ticarcilina + ácido clavulánico
• Piperacilina + tazobactam
DISTRIBUCIÓN
• Se distribuyen ampliamente en los líquidos extracelulares.
• Alcanza niveles terapéuticos en:
- Pericardio - Pleura
- Pulmón - Hígado
- Bilis - Riñón
- Músculo - Hueso
- Placenta
• Alcanza valores mínimos en: Próstata, líquido intraocular, meninges
no inflamadas y espacios articulares.
GÉRMENES SENSIBLES
INDICACIONES
1° GENERACIÓN
2° GENERACIÓN
3° GENERACIÓN
4° GENERACIÓN
5° GENERACIÓN
6° GENERACIÓN
Asociación betalactámicos con inhibidores de betalactamasa:

Adultos
• Amoxicilina clavulánico, vía oral:
875 mg + 125 mg c/12 hs.
• Amoxicilina sulbactam, vía oral:
875 mg + 125 mg, c/12 hs.
• Ampicilina sulbactam, vía oral, adultos.
500 mg + 250 mg c/8 o 12 hs.
AMINOGLUCÓSIDOS
Definición
• Son antibióticos de gran importancia en el tratamiento de
enfermedades infecciones causadas por bacteria gran negativas
aerobias.
• Los aminoglucósidos son inhibidores bactericidas de la síntesis de
proteínas.
CLASIFICACIÓN
NATURALES SINTETICO
a. Por su origen
Estreptomicina Amikacina

Kanamicina
Streptomyces
Tobramicina
Dibekacina
Neomicina

Derivados
Paromomicina

Micromonosporas Sisomicina Netilmicina

Gentamicina
b. Según su espectro antimicrobiano

Aminoglucósidos de primera generación


• Estreptomicina
• Neomicina
• paromomicina
Aminoglucósidos de segunda generación
• Gentamicina
• Tobramicina
• Dibekacina
• Sisomicina
Aminoglucósidos de tercera generación
• Netilmicina
• Amikacina
Características

Mala absorción vía oral


Mala penetración del LCR
Excreción rápida por el riñón
 Reac. Advs: Ototoxicidad, Nefrotoxicidad, Bloqueo neuromuscular
FARMACOCINÉTICA
• Vía de administración V. Endovenosa
V. Muscular

(exp: NeomicinaNefrotoxico)

Barrera placentaria

• Pasa
Barrera hemático encefálica  Se absorben con rapidez IM nivel máx: 60-90 min.
EV nivel máx: 30 min.
 Unión a proteínas escasa Estreptomicina (35 %)
el resto (10 %)
Metabolismo y excreción

La distribución tisular es pobre, con excepción del riñón (corteza


renal) y el oído. Sólo se encuentran niveles elevados en la
corteza renal y en la endolinfa y perilinfa del oído interno, lo cual
explica su gran potencial de nefrotoxicidad y ototoxicidad

Vida media de eliminación: 2-3 h


Excretados: - Vía Renal (80-90%)  útiles ITU y -Biliar (2-5%)
MECANISMO DE ACCION.
Inhibición de la síntesis proteica A. El aminoglucósido (AG) entra en la bacteria
a través de porinas B. AG es transportado activamente a través de la membrana
citoplasmática. C, AG se une a la subunidad ribosómica 30S. D, Como
consecuencia de la unión hay : un fallo para iniciar la síntesis proteica, fallo de
la elongación de la proteína y lectura errónea del ARNt que lleva a la
producción de proteínas deformes.
MECANISMO DE ACCIÓN
AMINOGLUCOSIDOS
.
Unión irreversible a la subunidad 30S.

•Inhibición síntesis proteica.


•Capacidad de inducir lecturas equivocadas del Modelo ARNm.

Síntesis de proteína.
Producción defectuosa de proteínas.
INDICACIONES CLÍNICAS

ITU: muy útiles como moneterapia pues en orina alcanza niveles mayores que los séricos

Endocarditis Bacteriana: en combinación con penicilinas

Infecciones Intraabdominales y Pélvicas: muy efectivos, pero poco útiles en abscesos.

Infecciones Óseas y Articulares: eficaces, pero hay mayor riesgo de toxicidad

Infecciones Respiratorias: poco útiles por pH bajo de las secreciones bronquiales y poca
concentración a ese nivel
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS:
• E. Coli.
• Enterobacter.
• Klebsiella.
• Proteus.
• Salmonella.
• Shigella, etc.
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS:
• EXCEPCIONALMENTE : Staphylococcus aureus
(administrar además un antiestafilococo como
DICLOXACILINA).
RAMs

Reacciones alérgicas: 3% (exantema, fiebre,


eosinofilia).

Nefrotoxicidad: 5-25% de pacientes (reversible).

Ototoxicidad: 3 – 31% de pacientes (irreversible).

Bloqueo neuromuscular.

Apnea en el período neonatal.


Nefrotoxicidad

5-25%, leve y reversible.

Albuminuria, hematuria, cilindruria, uremia, necrosis


tubular e incluso insuficiencia renal.

Nefrotoxica  Neomicina - Estreptomicina.


Ototoxicidad.

Es irreversible.

Alteraciones vestibulares (0.4%)  destrucción selectiva de las células ciliadas de tipo I de


las crestas ampulares / estreptomicina y gentamicina.

Alteraciones auditivas (0.5-3%)  lesión en células ciliadas externas de la región basal 


afectan a las células internas/ Amikacina, Kanamicina y Neomicina.

Capacidad de concentrarse en perilinfa y endolinfa alteración de las células sensoriales


vestibulares y cocleares, transtornos del potencial eléctrico y presión osmótica intracelular,
dentro de la endolinfa.
Bloqueo Neuro-Muscular

Rara y reversible / parálisis respiratoria.

Inhibe la liberación de Acetilcolina.

Potenciado en condiciones subyacentes o por el uso


de agentes que afectan la sinapsis neuromuscular.
ESTREPTOMICINA
INDICACIONES
Tratamiento de todas las
formas de tuberculosis
(Micobacterium tuberculosis).
Puede usarse en combinación
con isoniazida, rifampicina,
pirazinamida,etc

Profilaxis de la endocarditis
bacteriana (asociada con
betalactámicos)

tto de la brucelosis
DOSIS
PACIENTES VÍA DOSIFICACION
ADMINISTRACION
NIÑOS CON IM 20 mg/kg c/24hora
TBC s
ADULTOS IM 1g c/24hora
CON TBC s

OTRAS IM 250mg a 1g c/ 6
INFECCIONES horas
REACCIONES ADVERSAS

Necrosis tubular renal.


Disminución de la
audición y de la función
vestibular.
Bloqueo neuromuscular.
Síndrome de
malabsorción.
 Hipersensibilidad.
GENTAMICINA
CARACTERÍSTICAS

Los aminoglucósidos son


antibióticos bactericidas.

Atraviesa la placenta.

Se distribuye principalmente


en el líquido extracelular con
acumulación en las células de la
corteza renal.
PLACENTA
INDICACIONES
A) POR VÍA SISTÉMICA:
Infecciones en quemaduras
Otitis media aguda y crónica
supurada.
Otitis Media Aguda
Neumonía
Septicemia
Sinusitis
Meningitis

Meningitis
Infecciones de piel y
tejidos blandos
Infecciones urinarias
producidas por
Pseudomonas, Proteus,
Escherichia coli, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia, y
Staphylococcus
tto de la endocarditis
bacteriana (administrada
simultáneamente con una
penicilina).
Escherichia coli
B) POR VÍA OFTÁLMICA:

tto de blefaritis
Conjuntivitis
Dacriocistitis
Queratitis
Queratoconjuntivitis
C) POR VÍA TÓPICA:

tto de foliculitis.
Furunculosis.
foliculitis Paroniquia u otras
infecciones bacterianas
cutáneas menores producidas
por Staphylococcus,
Streptococcus, Proteus
vulgaris, Escherichia coli,
Pseudomonas aeruginosa y
Enterobacter aerogenes.

Paroniquia
DOSIS
PACIENTES VÍA DOSIFICACION
ADMINISTRACION
LACTANTES IM O EV 1-1,7 c/ 8
mg/kg. horas

NIÑOS IM O EV 2,5 mg/kg. c/ 8


horas
ADULTOS IM O EV 2-2,5 c/ 8
mg/kg. horas
REACCIONES ADVERSAS

Vía parenteral:
Ototoxicidad
Ototoxicidad vestibular
Nefrotoxicidad
Náuseas y vómitos.

Vías oftálmica y tópica:


Prurito
Enrojecimiento
Edema
INTERACCIONES
•Aumentar ototoxicidad o
nefrotoxicidad:
 Amfotericina-B parenteral
 Bacitracina parenteral
 Ciclosporina
 Furosemida parenteral
 Estreptomicina
 Vancomicina
•Potenciar el bloqueo
neuromuscular:
 anestésicos por inhalación
 bloqueantes neuromusculares
CONTRAINDICACIONES
Debe utilizarse con precaución en:

Prematuros y neonatos.
En pacientes con deshidratacion o disfuncion renal.
En pacientes con miastenia gravis o parkinsonianos.
Obesidad, edema, ascitis.
AMIKACINA
CARACTERISTICAS
Es una molécula grande
cargada positivamente.
Es absorbida con rapidez luego
de la administración
intramuscular
TVM : 2 horas.
Espectro útil de la amikacina:
- P. aeruginosa
- Escherichia coli
- Proteus
- Klebsiella
- Enterobacter
INDICACIONES
En infecciones severas por
gérmenes susceptibles en
(tto a corto plazo)
 Aparatos urinario.
 Aparato respiratorio.
 Hueso.
 Piel y tejidos blandos.
 Septicemia.
DOSIS
PCTE V. DOSIFICACION DURACION
DMINISTRACION
F. renal IM 15mg/kg./día c/ 8 7-10 días
normal horas

REACCIONES ADVERSAS
 Neurotoxicidad
- bloqueo neuromuscular
- parálisis neuromuscular
aguda.
- apneas.

APNEA
Ototoxicidad
 El daño coclear (sordera para las frecuencias altas )

Nefrotoxicidad:
- albuminuria
- leucocitos y eritrocitos en
orina
- cilindruria
- azoemia
- oliguria.
 Otros:
- rash cutáneo
- cefalea
- parestesias
- temblor, náuseas y
vómitos.
CLINDAMICINA
• La familia de las lincosamidas esta formada por dos antibióticos la
LINCOMICINA y la CLINDAMICINA, son antibióticos
predominantemente bacteriostáticos y de espectro reducido
• Útiles contra anaerobios grampositivos y gramnegativos
• Ofrece mayores actividad, mejor absorción por vía gastrointestinal y
espectro más amplio.
FARMACOCINÉTICA
VIA DE ADMINISTRACION
• Preparados orales: están disponibles las formas de clorhidrato (en
cápsulas) y palmitato (en suspensión)
• Preparados parenterales: fosfato de clindamicina (IM o EV)

ABSORCIÓN
• La absorción oral de clindamicina es rápida (90%) y no es interferida
por los alimentos
DISTRIBUCIÓN

• La ligazón proteica llega al 90%


• se distribuye bien en tejidos y fluidos del organismo, destacando su
penetración en los huesos (huesos largos), amígdalas, pulmones,
bronquios, vesícula biliar, apéndice, trompa de Falopio, liquido
sinovial, líquido pleural y líquido peritoneal.
• Se excretan en la leche materna y cruzan con facilidad la barrera
placentaria, alcanzando en el feto concentraciones de alrededor del
15 – 25 % de los niveles séricos maternos.
METABOLISMO Y EXCRECIÓN

• Se metabolizan en el hígado, siendo eliminado principalmente por vía


renal y biliar
• En pacientes con función renal norma el TVM es de 2,5hs.

MECANISMO DE ACCION Y RESISTENCIA


• Aunque se considera que la clindamicina es bacteriostático, se ha
demostrado su acción bactericida contra algunas cepas de
Staphylococcus, Streptococcus y Bacteroides
• Dada la alta concentración que alcanzan dentro de los
polimorfonucleares y macrófagos se postula que facilita la
opsonización, fagocitosis y muerte intracelular de las bacterias.

• Interfieren con su acción la eritromicina y el cloranfenicol (se unen al


mismo sitio de acción en el ribosama bacteriano)

• La clindamicina ejerce un efecto postantibiótico duradero, contra


algunas bacterias susceptibles, quizá por la persistencia de fármacos
en el sitio de unión ribosómica.
INDICACIONES CLÍNICAS
• La clindamicina puede usarse como monoterapia o en combinación.
• Infecciones por anaerobios: en combinación con aminoglucósidos, es
útil para el tto de infecciones pulmonares, intraabominales y pélvicas
por anaerobios.
• Actinomicosis: es una alternativa satisfactoria a la penicilina G para la
actinomicosis en pacientes alérgicos a la Penicillina.
• Toxoplasmosis: la combinación con pirimetamina se ha usado para
tratar la toxoplasmosis en pacientes infectados con el VIH que son
alérgicos a las sulfonamidas.
• Paludismo: combinación con quinina es un régimen alternativo para
la malaria por Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina
DOSIFICACIÓN
• Via de administración: oral o parenteral (IM, EV)
• Duracion del tratamiento: 10-14 días, según entidad clínica
• RN: no se recomienda en niños menores de un mes ( 15-20
mg/Kg/día c/12hs.)
• Niños: VO: 10-25 mg/Kg/día c/6-8hs. VP: 900-2700 mg/día c/6-8hs.
• Adultos: VO: 600-1200 mg/día c/6hs. VP: 900-2700 mg/día c/8-12hs.
Ajuste de dosis: en insuficiencia hepática o insuficiencia renal. Si la
disfunción hepática es moderada o severa reducir dosis a la mitad y si
tiene insuficiencia renal la dosis es aun menor.
CONTRAINDICACIONES
• Uso de gestantes
• Uso durante la lactancia
• Uso en RN
• Insuficiencia hepática: puede ser necesario disminuir la dosis en casos
de disfunción severa.
CARBAPENEMOS
INTRODUCCIÓN
USO

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