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“Estos compuestos tienen estructuras químicas muy semejantes. Sin embargo, pequeñas
modificaciones en su grupo amino terminal modifican notablemente su actividad
biológica”.
CARACTERÍSTICAS
* La Teoría de la Ocupación guarda una relación estrecha con sus postulados cuando la interacción
fármaco-receptor es idéntica para los fármacos analizados, es decir, cuando todos ellos a pesar de las
diferencias de dosis son capaces de producir una respuesta máxima.
* Sin embargo, ciertos fármacos (como sucede con algunos derivados de la acetilcolina) no producen
una respuesta máxima por más que se incremente la dosis. En estos casos se encuentra que el efecto
biológico no se relaciona con la ley de acción de masas.
F + R ↔ FR Efecto
FASE 1 FASE 2
• Por lo tanto, los requisitos esenciales de un fármaco para que sea biológicamente activo son:
tener afinidad y actividad intrínseca.
• Los fármacos con actividad intrínseca baja o nula pueden ser utilizados para antagonizar los
efectos de sustancias endógenas o de fármacos dotados de actividad intrínseca mayor.
FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
F + R ↔ FR Efecto
Estos fármacos tienen afinidad (capacidad para combinarse con el receptor) y actividad intrínseca o
eficacia (capacidad para generar una respuesta).
b) Antagonistas: fármacos que se combinan con los receptores pero son incapaces de generar una
respuesta.
FÁRMACOS EFECTO
SEGUNDO FUNCIONES
MENSAJERO
AMPc * Activación de cinasas y fosforilación de proteínas.
GMPc * Regulación de canales iónicos.
* Regulación de la expresión de genes.
Relajación
L-citrulina
Sangre GMPc
L-Arg + SON
Guanilato
Oxido ciclasa
Aumento Nítrico
PAM
* Resumiendo, con base en las acciones bioquímicas y fisiológicas de los fármacos, se han
establecido varios mecanismos para explicar su actividad en las células:
2) Alterando los sistemas de transporte de algunas sustancias en las membranas de las células.
3) Interfiriendo con la síntesis de proteínas o con otras actividades metabólicas de las células.
* Por lo general, la interacción entre los fármacos y las enzimas o sistemas de transporte origina
una competencia entre el fármaco y el sustrato endógeno normalmente metabolizado o
transportado, dando por resultado la inhibición de la actividad de la enzima o del sistema
acarreador. En el cuadro siguiente se presentan ejemplos de algunos fármacos que actúan por
estos mecanismos: