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TRABAJO DE GRUPO
EVALUACION SUMATIVA
Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición. Editorial McGraw Hill.
Katzung, G. (2006). Farmacología básica y clínica. 9ª edición. México: Editorial El Manual Moderno.
El fármaco en sus
El fármaco en su aplicaciones
terapéuticas y
El fármaco en sí mismo interacción con los consecuencias
considerado comprende organismos iatrógenas comprende la
las disciplinas de la comprende las farmacología clínica, la
farmacoquímica, la disciplinas de la terapia y la farmacotoxia.
farmacotecnia, la farmacodinamia, la La toxicología, como se
farmacognosia, la farmacocinética, la ha desarrollado en la
galénica y la farmacogenética, la actualidad, rebasa los
límites de la ciencia
etnofarmacología. farmacometría y la farmacológica, aunque
cronofarmacología. mantiene estrechas
relaciones con ella.
La farmacodinamia estudia las acciones y La farmacología terapéutica estudia la aplicación de los
los efectos de los fármacos. Tiene como fármacos en el ser humano con la finalidad de curar o de
objetivos: conocer la interacción del fármaco a alterar de forma voluntaria una función normal.
nivel molecular; conocer las consecuencias de Correlaciona la farmacodinamia con la fisiopatología,
dicha interacción en las células y los sistemas, tiene en cuenta los principios de la farmacocinética y
así como en los grandes procesos de valora el índice beneficio/ riesgo/coste.
regulación. A su vez, puede distinguirse entre: a) la farmacología
clínica, disciplina que analiza las propiedades y el
comportamiento de los fármacos cuando son aplicados a
un ser humano concreto, sano o enfermo, e investiga el
La farmacocinética estudia los procesos y uso racional de los medicamentos, y b) la terapéutica,
factores que determinan la cantidad de que establece las pautas de tratamiento racional que
fármaco presente en el sitio en que debe deben seguirse en los diversos procesos patológicos.
ejercer su efecto biológico en cada
momento, a partir de la aplicación del La toxicología estudia los efectos nocivos o tóxicos
fármaco sobre el organismo vivo. Esto re- de los fármacos, así como los mecanismos y las
quiere el análisis de las concentraciones de circunstancias que favorecen su aparición.
fármacos y sus metabolitos en los líquidos
orgánicos.
Cuál es el propósito del uso de los fármacos:
• Beneficiar al paciente
• Producir un efecto deseable: curar, aliviar un síntoma,
mejorar la calidad de vida, prevenir una enfermedad
• Evitar los efectos indeseables
Diabetes Mellitus NAC Dolor - Ansiedad
¿Qué es un efecto y cuáles son sus
características?
• Efecto: modificación de las funciones del
organismo
• Efecto: deseable o no deseable
• Características: latencia, intensidad, duración
¿Cuáles son los resultados de esos procesos?
Las concentraciones del fármaco en los distintos compartimentos del
organismo, y como consecuencia la intensidad y duración del efecto
farmacológico.
Para que un fármaco produzca sus efectos terapéuticos o tóxicos
debe alcanzar un intervalo preciso de concentraciones en la
biofase, es decir, el medio en que interactúa con sus receptores.
Por debajo de este intervalo no se observará ningún efecto
farmacológico o éste será subterapéutico; por encima, el efecto
puede ser excesivo o es posible que aparezcan otros efectos no
deseados.
DISTRIBUCION
SANGRE
Cp
ELIMINACION
FRACCION DE LA DOSIS
QUE QUEDA POR ABSORBERSE
TRACTO GASTROINTESTINAL
Curso temporal de la concentración plasmática de un fármaco y relación con sus efectos tras
una dosis.
Curso temporal de la concentración plasmática de un fármaco y relación con los efectos tras dosis
múltiples.
CONCENTRACION DEL FARMACO EN RELACION AL TIEMPO
Variabilidad individual
Los factores más importantes son los siguientes:
1. DIFUSIÓN PASIVA,
2. FILTRACIÓN, 3. DIFUSIÓN FACILITADA Y TRANSPORTE
MEDIANTE UN TRANSPORTADOR, 4. TRANSPORTE ACTIVO PRIMARIO O
SECUNDARIO
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE LOS FARMACOS
Membrana celular
Doble capa de lípidos en la que se intercalan proteínas.
Los lípidos condicionan el paso de los fármacos
Difusión Simple o Pasiva
B. Disolución
C. Vaciamiento Gástrico
E. Superficie de mucosa
A
B
F. Peristalsis intestinal
C
Intravenosa
Vías Intramuscular
Vías de Parenterales Subcutánea
administración
Dérmica
Nasal
Epidural
Intratecal
Otras vías Intraventricular
Inhalatoria
Conjuntival, uretral,
vesical y vaginal
Intraperitoneal
VIAS DE ADMINISTRACION DE LAS DROGAS
VIAS DE ADMINISTRACION
PRESENTACION
FARMACEUTICA
DOSIS
SANGRE
Fármaco circulación
Intravenoso sistémica Fármaco oral
CIRCULACION
GENERAL
LIBRE
FARMACO
METABOLITOS
LIGADO
BIOTRANSFORMACION
El fármaco disuelto en la sangre pasa de los
capilares a los tejidos a favor del gradiente de Un fármaco muy liposoluble accederá
concentración. Este paso depende de las con mayor facilidad a los órganos muy
características del fármaco (tamaño de la irrigados, como el cerebro, el corazón, el
molécula, liposolubilidad y grado de hígado o los riñones, más despacio al
ionización), de su unión a las proteínas músculo y con mayor lentitud a la grasa y
plasmáticas, del flujo sanguíneo del órgano, otros tejidos poco irrigados, como las
de la luz capilar, del grado de turgencia y de válvulas cardíacas
las características del endotelio capilar.
UNION REVERSIBLE
F + P FP ALBUMINA O GLOBULINA
• DEPURACION PLASMATICA
• BIODISPONIBILIDAD
10 mg 5 mg
Concentraciones
Plasmáticas 2.5 mg
mg/ L 1.25 mg
1
0 2 4 6 8 10 12 14 16 18
TIEMPO ( Horas )
Excreción renal
Es la vía más importante de excreción de los fármacos, y es particularmente relevante
cuando se eliminan de forma exclusiva o preferente por esta vía, en forma inalterada o
como metabolitos activos. Por el contrario, es poco importante en los fármacos que se
eliminan principalmente por metabolismo, aun cuando una parte sustancial de sus
metabolitos inactivos se elimine por el riñón.
La cantidad final de un fármaco que se excreta por la orina es la resultante de la
filtración glomerular y de la secreción tubular, menos la reabsorción tubular.
Con frecuencia no se conoce el mecanismo exacto por el cual se elimina un fármaco
por el riñón. Cuando el aclaramiento renal del fármaco es similar al de creatinina (unos
120 mL/min), se asume que se elimina por filtración; si es mayor, por filtración y
secreción tubular y, si es menor, por filtración, pero con reabsorción tubular.
REABSORCION TUBULAR
TUBULO DISTAL
SECRECION
TUBULAR
TUBULO PROXIMAL
EXCRECION RENAL DE
MEDICAMENTOS
FILTRACION GLOMERULAR
GLOMERULO
Filtración glomerular: Permite el pasaje desde la sangre a la orina, sólo de
aquellos fármacos cuyo PM es ≤ 25KD.
Secreción tubular activa: Permite el paso directo de las moléculas desde el
interior celular o el plasma hasta la luz del túbulo, donde se forma la orina a
través de mecanismo de transporte para cationes y aniones.
Reabsorción tubular pasiva: Permite a las sustancias filtradas abandonar la
orina para volver al interior celular o al plasma, fundamentalmente para fármacos
liposolubles.
Excreción biliar
Se produce principalmente por secreción activa, con sistemas de transporte diferentes
para sustancias. Se eliminan principalmente por la bilis:
a) Sustancias con elevado peso molecular (al menos 325 ± 50). La conjugación
hepática, al añadir radicales, eleva el peso molecular, facilitando la excreción biliar.
b) Sustancias con grupos polares, tanto aniones como cationes, que pueden ser del
fármaco (principalmente amonio cuaternario) o de los radicales suministrados por el
metabolismo (glucuronatos o sulfatos).
c) Compuestos no ionizables con una simetría de grupos lipófilos e hidrófilos que
favorece la secreción biliar (p. ej., digitoxina, digoxina y algunas hormonas).
d) Algunos compuestos organometálicos.
ACLARAMIENTO
El aclaramiento (Cl) de un fármaco por un órgano indica la
capacidad de ese órgano para eliminarlo. Se expresa mediante el
número de mililitros de plasma que el órgano aclara (es decir, de
los que elimina totalmente el fármaco) en la unidad de tiempo.
El aclaramiento es un parámetro no compartimental, es decir,
independiente del comportamiento monocompartimental,
bicompartimental o tricompartimental del fármaco.
Condiciones que modifican la concentración
de las proteínas plasmáticas.
Condición Causa
Dilución Embarazo, ICC, Cor Pulmonar
Más hidrosolubles
Más polares
Más fácilmente eliminables del organismo
Nomenclatura del citocromo P450
1 = Familia
A = Serotipo
2 = Prototipo del gen, forma individual