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ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA
CICLO: VI Ciclo
SEMESTRE: 2016-II
SEMINARIO: 01
Alumnos:
Calderón Pérez, Herbet
Gordillo Castro, Johan
Rodaz Senbrera, Willy
Vargas Tineo, Otto
Villegas Tello, Rosa
Zentner Guevara, Javier
FRACCION LIBRE
FORMAS DE DISTRIBUCION
UNIDO A PROTEINAS
TIPOS DE UNION
Reversibles Irreversibles
FACTORES QUE MODIFICAN LA
DISTRIBUCION
MECANISMOS DE - MANTENIMIENTO
BIOTRANSFORMACION DE LA ACTIVIDAD
- HIGADO
SITIOS DE - TGI
BIOTRANSFORMACION - PULMONES
- PIEL
- RIÑONES
- QUIMICOS
FACTORES QUE MODIFICAN - GENETICOS
LA BIOTRANSFORMACION - FISIOLOGICOS
- FARMACOLOGICOS
- PATOLOGICOS
Cuando usar un AINE y cuando no.
Parámetros farmacológicos
clínicos
CURVA FARMACOCINÉTICA
(CURVA LADME)
Cuando se administra un fármaco por una vía distinta a
la intravascular, la medición de sus [ ] plasmáticas, a
diferentes tiempos tras su administración, origina una
curva de [ ] plasmática vs tiempo.
Parámetros farmacocinéticos (pf):
• C máx : [ ] sérica máxima
• t máx: tiempo máximo
• ABC: cantidad del fármaco que
accede a circulación
sistémica
• t 1/2 : t. que tarde [ ] plasmática
en reducirse a la mitad
• CME: [ ] mínima eficaz
• CMT: [ ] máx. tolerada
• Duración
• Ventana terapéutica
BIODISPONIBILIDAD (Bd)
• Pf que expresa el grado de absorción de un fármaco.
• ¨La cantidad y velocidad con la que el principio activo
contenido en una forma farmacéutica alcanza la
circulación sistémica¨
• Ej ¿Por vía…la Bd es?:
• EV
• VO (m. 1er paso hepático)
• Rectal
• Sublingual
• Inhalatoria (m. 1er paso pulmonar)
• Etc.
BIOEQUIVALENCIA
• Si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del
principio activo de un fármaco es similar al
referente.
• Dos requisitos:
• Equivalentes farmacéuticos / Alternativas farmacéuticas,
por lo tanto los fármacos intercambiables.
• Misma Biodisponibilidad
DEPURACIÓN O ACLARAMIENTO
(CLEARANCE)
¨Eliminación de una droga por la unidad de tiempo¨
Si la biodisponibilidad es
completa, la concentración
estable del fármaco en el
organismo se alcanza cuando la CL: eliminación (clearance) desde la circulación
sistémica
velocidad de eliminación es
igual a la velocidad de la Css: concentración en estado de equilibrio del
fármaco
administración.
Cuando los mecanismos de
eliminación se saturan, la cinética
se acerca al orden de cero, donde
Km: concentración en la cual se alcanza la mitad de la velocidad
máxima de eliminación (unidades de masa/volumen) una cantidad constante del
vm: velocidad máxima de eliminación
fármaco se elimina por unidad de
(en unidades de masa/tiempo)
tiempo
DEPURACIÓN PARTICULAR DE UN
ÓRGANO:
• Eliminación renal
• Filtración
• Secreción activa
• Reabsorción
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
¨El volumen requerido para que la dosis
administrada esté en todo el organismo a igual
concentración que la presente en el plasma¨
Eliminación:
La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24
horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se elimina en forma de
metabolitos inactivos, principalmente como glucurónidos. La administración de ibuprofeno con alimentos
retrasa el Tmax (de ± 2 h en ayunas a ± 3 h después de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos
sobre la magnitud de la absorción.
Aplicaciones terapéuticas.
El ibuprofeno se formula en comprimidos, capsulas, capsulas oblongadas y capsulas de gelatina que
contienen 50 a 800 mg; como gotas orales y en una suspensión oral.
Se pueden utilizar dosis ≤800 mg cuatro veces al día en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis,
pero a menudo son adecuadas dosis mas bajas.
La dosis habitual para el tratamiento del dolor leve a moderado, como el de la dismenorrea primaria, es de
400 mg cada 4 a 6 h si es necesario. Para tratar el dolor o la fiebre, se administra ibuprofeno intravenoso en
una dosis de 100 a 800 mg en el curso de 30 min cada 4 a 6 h.
Sin embargo, 5 a 15% de los pacientes muestran los efectos adversos en dichas vías.
Se han notificado con menor frecuencia otros efectos adversos del fármaco, como
trombocitopenia, erupciones, cefalalgia, mareos, visión borrosa y, en algunos casos,
ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.
BIBLIOGRAFIA
L B Laurence. Goodman & Gilman: Las bases
farmacológicas de la terapéutica (12a. ed.). McGraw
Hill Mexico; 2012. 20-38 p.