INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL

ESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLÓGICAS

Departamento de Fisiología
Mauricio Russek Berman

Práctica 5. Fármacos bloqueadores de canales de

sodio.

Equipo 2.

Ortega Ávila Rodrigo Sebastían

Ramírez Sandoval Cristoper Emanuel
Reyes Sánchez Brian Raúl
Ríos Cortés Artemisa Esthela
Rodríguez De La Rosa Pablo Andrés
 Anestésicos locales (AL)
• Los anestésicos locales (AL) son fármacos que a concentraciones suficientes,
evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar de su administración. Su
efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso
eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas. Por
tanto, también se bloquea la función motora, excepto en el músculo liso,
debido a que la oxitocina (hormona liberada por la hipófisis) lo continua
estimulando.
Lidocaína
Duración de acción anestésica: 30 a 60 minutos
Vida media de los metabolitos: 108 minutos
LD50 (Intraperitoneal en rata): 122 mg/Kg
LD50 (Intravenosa en rata): 21 mg/kg
 Xilidida de
Monoetilglicina
Objetivos
Objetivo general:
• Demostrar el efecto de la lidocaína como fármaco bloqueador de canales de
sodio en un modelo de rana descerebrada y desmedulada
Objetivos específicos:
• Evaluar la influencia de la frecuencia de estimulación nerviosa sobre el efecto de
la lidocaína
• Comparar el efecto de la lidocaína a diferentes concentraciones
Mecanismo de acción
Fundamento

o Amida
o Anestesia local por bloqueo nervioso
o Inyección en nervios periféricos individual
o en plexos nerviosos
o Sito de acción primario del AL es la
producción del bloqueo nervioso,
disminución de la permeabilidad de los
 Diámetro de la fibra canales de sodio dependientes de V.
nerviosa o Evita la despolarización
 Frecuencia de disparo y o No irrita los tejidos
duración del P.A. o Produce una acción más rápida más
nervioso intensa
 Disposición anatómica o Aumenta la duración (más extensa que
de las fibras nerviosas la procaína)
en un tronco nervioso o T1/2= 1.6 hrs.
 100

80

% de respuesta
60

40

20

17

56

78
0.

0.

1.
[] de lidocaina mg/mL

Figura 1. % de respuesta con respecto al basal, de la contracción del

músculo gastrocnemio de rana, al aplicar diferentes [] de lidocaína con
frecuencia de 1Hz.
 100

80

% de respuesta
60

40

20

0
5 5 3
0. 1.

Frecuencia de estimulación (Hz)

Figura 2. % de respuesta con respecto al basal, de la contracción del

músculo gastrocnemio de rana, al aplicar 0.56mg/mL de lidocaína con
diferentes intensidades de estímulo.
Conclusiones.

• La lidocaína es un bloqueador de canales de sodio dependientes de

voltaje y reduce la contracción muscular.
• El incremento en la concentración de lidocaína, es inversamente
proporcional a la reducción de la contracción muscular.
• La aplicación de lidocaína a 0.56 mg/mL con una frecuencia de
estímulo de 1.5Hz presenta el mayor efecto en la reducción de la
contracción del músculo gastrocnemio de rana.
Bibliografía.

• Gasco M. Fármacos anestésicos locales. 2008. En: Farmacología

Básica y Clínica. Lorenzo p, MorenoA, Leza J, Moro M, Portolés A,
(eds.). 18va edición. Editorial Médica Panamericána. España. pp 181-
186.
• Latorre R., Barneo J., Bezanilla F., Linás R. 1996. Biofísica y fisiología
celular. Universidad de Sevilla. España. pp 291-293.
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