SULFAMIDAS Y

TRIMETOPRIMAS
Regina Guadarrama
•1os ----------------> quimioterápicos------------> bacterianos

Infecciones Estreptococos

• Prontosil----------> colorante azoico-------> G. Sulfonamida

1932
• Domagk------------> ruptura azo---------> p-aminobenceno
(P. A.)
1935- 1938
•1961 Hitchings y bushby

• Trimetoprima

• Sulfamina+trimetoprima=cotrimoxazol

(400-80; 5:1)(P; 20:1)

SULFOMIDAS
TRIMETOPRIMA
MECANISMO DE ACCION

Competitiva y
secuencialmente Absorbibles

No absorbibles

FH4-----> Bacteriostatico----->Timidina Tópico

Purinas
Metionina
ADN, RNA Y PP
Crecimiento bacteriano
 FH4
• Dihidropteroico-sintetasa
• Revertir si hay +PABA
• Esteres de PABA antagonisan efecto
Sulfamidas Pteridina antibacteriano de sulfamidas
• + timidina, purinas, metionina, etc.
• Infeccion purulenta

Acido p-
Glutamato
aminobezoco (PABA)
• Trimetoprima-------> FH4

• Dihidrofolico-reductasa

• FH2 (Ácido dihidrofólico)

FH4 (Ácido tetrahidrofólico)

Inhibe + rapido que sulfamidas

- Timina= bactericidas (samgre, orina)

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
• Gram +

• Gram -

• Hongos

• Protozoos
FARMACOCINÉTICA
G.I.

Pleura, Liq. Sinovial,

peritoneal, prostático,
humor acuoso y LCR

Parenteral--> sales solubles

Tópica--->niveles
plasmaticos elevados

Unión a pp plasmaticas-->
bilirrubina libre

Metabolizadas por
acetilacion y
glucoronoconjugacion
Excrecion renal

En orina acida-----> formacion de cristales (sulfamidas menos solubles)

A) Diuresis por ingestion de liquidos y alcalinizando con HCO3 o lactato

B) Sulfamidas de alta solubilidad (sulfixosazol)

C) Administracion de 3 sulfamidas en dosis menores (Sulfadiazina, sulfametazina, sulfamerazina)

FARMACOCINÉTICA

Trimetoprima-----> análoga

Metaboliza en el hígado

Se elimina por orina y bilis

 REACCIONES
ADVERSAS

Exantemas y urticaria

Esfermedad del suero

Kernicterus

Cristalurias

Anemia hemolitica

Colitis seudomembranosa

Deficit de FH4

Pancitopenia
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• I. por nocardia: sulfixosazol y sulfadiazina
• I. por Chlamydia: 2a y tetraciclinas 1a
• I. urinarias: sulfixosazol
• Dermatitis herpetiforme: sulfapiridina- dapsona
• I. meningeas: profilaxis; solas o con rifampicina
• Colitis ulcerosa: Sulfasalazina-Corticosteroides