ANSIOLÍTICOS E ANTIEPLÉPTIC0S

1
 BIBLIOGRAFIA
• RANG-DALE. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2004

• GILMAN, A. G.; et al. (Ed.). Goodman e Gilman: as bases

farmacológicas da terapêutica. 9.ed. Rio de Janeiro: Mc Graw-
Hill, 1996

• SILVA, P. Farmacologia. 6.ed. Rio de Janeiro: Guanabara

Koogan, 2002.

• Material dos slides apresentados em sala de aula

• Textos retirados da internet , presente na xerox da FATERN
• Estudos Dirigidos em sala de aula.

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FATERN- UNIVERSIDADE GAMA FILHO –UGF
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLÍNICA
PROFESSORA MONARA BITTENCOURT DE AMORIM

ANSIOLÍTICOS
E FÁRMACOS
ANTIEPLÉPTICAS - FAE

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 ANSIOLÍTICOS
OS SERES HUMANOS SEMPRE PROCURARAM AGENTES QUÍMICOS PARA
COMBATER OS EFEITOS DO(A):
INSÔNIA
ESTRESSE

TENSÃO EMOCIONAL
ANSIEDADE
PÂNICO
FOBIA SOCIAL

TRISTEZA
SOLIDÃO
ANGÚSTIA

MEDO
SENSAÇÕES DE
DESCONFORTO
4
 HISTÓRICO
ETANOL:
SEDATIVO MAIS ANTIGO E AMPLAMENTE UTILIZADO

SÉC.XIX:
SAIS DE BROMETO, PARALDEÍDO E HIDRATO DE CLORAL:
INTRODUZIDOS NA PRÁTICA MÉDICA COMO SEDATIVOS POR
CAUSAREM PROPRIEDADES SEMELHANTE AOS DO ÁLCOOL

1900:
BARBITÚRICOS –
AGENTES DOMINANTES POR TODA A METADE DO
SÉC.XX, CAUSANDO, APÓS INÚMERAS OBSERVACOES CIENTIFICAS
CASOS DE TOLERÂNCIA, DEPENDÊNCIA FÍSICA E REA-ÇÕES
POTENCIALMENTE LETAIS DURANTE ABSTINÊNCIA
5
 HISTÓRICO
1950: INICIA-SE AS PESQUISA DE AGENTES MAIS
SEGUROS CAPAZES DE NÃO-INDUÇÃO DE
TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA.
MEPROBANATO  RESULTADO INICIAL DESTA
PESQUISA

CLORDIAZEPÓXIDO  PRIMEIRO BENZODIAZEPÍNICO

(BZD) BEM SUCEDIDO
DIAZEPAM  VALIUM, DIAZEFAST
BROMAZEPAM  SOMALIUM, LEXOTAM
ATUALMENTE: ALPRAZOLAM APRAZ, FRONTAL
LORAZEPAM  LORAX
CLONAZEPAM  CLOZAL,RIVOTRIL,CLONOTRIL
OXAZOLAM  OLCADIL
MIDAZOLAM  DORMONID 6
 BENZODIAZEPÍNICOS

 SÃO PRATICAMENTE INCAPAZES DE CAUSAR DEPRESSÃO

RESPIRATÓRIA FATAL OU COLAPSO CARDIOVASCULAR,
DESDE QUE NÃO ESTEJAM ASSOCIADOS A OUTROS
DEPRESSORES DO SNC COMO BARBITÚRICOS* E O ETANOL

 DEVIDO A SUA EFETIVIDADE E SEGURANÇA, OS

BENZODIAZEPÍNICOS TÊM SIDO AMPLAMENTE UTILIZADOS
EM TODO O MUNDO

 APROXIMADAMENTE 10 A 15% DA POPULAÇÃO DE PAÍSES

DESENVOLVIDOS FAZEM USO DOS BZN NOS ÚLTIMOS ANOS

* BARBITÚRICO: TODO MEDICAAMENTO HIPNÓTICO DERIVADO DO ÁCIDO BARBITÚRICO OU DE SEUS

HOMÓLOGOS

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 BENZODIAZEPÍNICOS
 POSSUEM PROPRIEDADES:

a) SEDATIVO-HIPNÓTICAS
b) ANSIOLÍTICAS
c) ANTICONVULSIVANTES
d) MIORRELAXANTES (Descontraturante)

 SÃO CONSIDERADOS BASTANTE SEGUROS, UMA

VEZ QUE POSSUEM CAPACIDADE LIMITADA, PARA
CAUSAR DEPRESSÃO PROFUNDA E
POTENCIALMENTE FATAL AO SISTEMA NERVOSO
CENTRAL (SNC).
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 INDICAÇÕES
 ANSIOLÍTICO
“LISE DA ANSIEDADE”

 TRANSTORNOS DE PÂNICO
ATAQUE SÚBITO,INCONTROLÁVEL E INEXPLICÁVEL DE MEDO,
ACOMPANHADO DE DISPNÉIA E PALPITAÇÕES

 TRANSTORNOS DE PÂNICO COM AGORAFOBIA*

(ESQUIVA DE SITUAÇÕES SOCIAIS)

 AGORAFOBIA SEM ATAQUES DE PÂNICO

ASSOCIADA A OUTRAS PATOLOGIAS

* TEMOR MÓRBIDO DE GRANDES ESPAÇOS VAZIOS, ACOMPANHANDO-SE ÀS VEZES POR UMA

SENSAÇÃO DE VERTIGEM ( DO GREGO AGORA, PRAÇA PÚPLICA)
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 INDICAÇÕES

 FOBIA SOCIAL E FOBIA ESPECÍFICA

(AMBAS CAUSAM LIMITAÇÕES SOCIAIS)
 TRANSTORNOS OBSESSIVOS-COMPULSIVOS
(AÇÕES REALIZADAS DE MODO REPETITIVO, SEM
FINALIDADE)
 TRANSTORNOS DE ESTRESSE PÓS-
TRAUMÁTICO
(EVENTOS EXTREMOS, VIOLENTO)

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 ESTRUTURA QUÍMICA
O NÚCLEO BENZODIAZEPÍNICO CONSISTE DE UM ANEL
BENZENO FUNDIDO A UM ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL

R1

ANEL DIAZEPÍNICO
HEPTAGONAL
R7 R3

R2

ANEL BENZÊNICO

11
ESTRUTURA QUÍMICA DO NÚCLEO DOS BENZODIAZEPÍNICO
 GABA
ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO

PRINCIPAL NEURO-TRANSMISSOR INIBITÓRIO NO CÉREBRO

FORMADO A PARTIR DA REAÇÃO

GAD

E GABA
GLUTAMATO

GAD - ÁCIDO GLUTÂMICO DESCARBOXILASE

TIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA - A e GABA – B

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 ÁCIDO GLUTÂMICO
DESCARBOXILASE

RECEPTORES
GABA A

ESTÃO DIRETAMENTE ACOPLADOS

AOS CANAIS DE CLORETO, CUJA A
ABERTURA REDUZ A
EXCITABILIDADE DA MEMBRANA

CANAIS DE
CLORETOS

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OS BENZODIAZEPÍNICOS SE LIGAM AOS RECEPTORES (GABA-A) 
ABRINDO OS CANAIS DE CLORO  ATIVANDO ASSIM  A REDE
NEURONAL INIBITÓRIA

RECEPTOR GABA-A

SÍTIO DE LIG. BARBITÚRICOS

SÍTIO DE LIG. BZD

SÍTIO DE LIG. GABA

14
BIOESTRUTURA MOLECULAR DO
RECEPTOR GABA

SÍTIO LIGANTES

15
 MECANISMO DE AÇÃO

POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO
DOS RECEPTORES GABA-A,
FACILITANDO A ABERTURA DOS
CANAIS DE CLORETOS MEDIADA
PELO GABA

DROGAS DESSE GRUPO PROMOVEM A LIGAÇÃO DO GABA, PRINCIPAL

NEUROTRANSMISSOR INIBIDOR, À RECEPTORES NA MEMBRANA DOS
NEURÔNIOS. COM ISSO PERMITEM UM AUMENTO DE CORRENTES IÔNICAS
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ATRAVÉS DOS CANAIS DE CLORETO, INIBINDO A ATIVIDADE NEURONAL.
 INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

 INSÔNIA

 CONVULSÕES

 ABSTINÊNCIA ALCOÓLICA

 TRANSTORNOS DE ANSIEDADE

 DEPRESSÃO (ALPRAZOLAM)

 TENSÃO EMOCIONAL
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 FARMACOCINÉTICA
 APRESENTAM UMA BOA ABSORÇÃO PELO TRATO
GASTROINTESTINAL
 SÃO BASTANTE LIPOFÍLICOS
DIAZEPAM
RÁPIDO INÍCIO DE AÇÃO COM
ABSORÇÃO RÁPIDA DURAÇÃO DE AÇÃO RELATIVAMENTE
CURTA APÓS DOSE ÚNICA
PICO MÁXIMO : 1 h NO ADULTO
15 A 30 min CRIANÇA
 ½ VIDA DE DISTRIBUIÇÃO (α) = 1 h

 ½ DE ELIMINAÇÃO (β) = 1 a 5 DIAS

 BIOTRANSFORMAÇÃO : HEPÁTICA (Cit- p450)

EXCREÇÃO : RENAL ( CONJUGADO – ÁC. GLICURÔNICO)

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 CLASSIFICAÇÃO DOS BZD DE ACORDO COM
SUA AÇÃO

 CURTA: (<24h)
ALPRAZOLAM,LORAZEPAM,CLOXAZOLAM

 PROLONGADA: (>24H)

DIAZEPAM, CLORDIAZEPÓXIDO, CLONAZEPAM,

FLURAZEPAM E BROMAZEPAM

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 REAÇÕES ADVERSAS
 SEDAÇÃO
 LASSIDÃO
 INCOORDENAÇÃO MOTORA
 ↓ DA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIO
 ATAXIA
 REDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAIS
 CONFUSÃO
 BOCA SECA/GOSTO AMARGO
 ↑ DO PESO CORPÓREO
 EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E
VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS
ARTICULAÇÕES E NO PEITO
 COMPORTAMENTO BIZARRO, OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE,
PARANÓIA, DEPRESSÃO, TENDÊNCIAS SUICIDAS

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 CONTRA-INDICAÇÃO

 DISFUNÇÃO HEPÁTICAE/OU RENAL

 GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

 MIASTENIA

 CRIANÇAS MENORES DE 06 MESES

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 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
 COM EXAMES LABORATORIAIS
↑ OS NÍVEIS DA FOSFATASE ALCALINA - FAL
DEVIDA A SUA METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (HEPATOTÓXICO)

 COM ALIMENTOS
↓ A VELOCIDADE DE ABSORÇÃO DOS BZD

 COM MEDICAMENTOS
• RANITIDINA = ↓ ABSORÇÃO DOS BZD
• ANTIÁCIDOS = RETARDA A ABSORÇÃO DOS BZD
• ÁLCOOL = ↑ EFEITO DOS BZD
• RIFAMPICINA = ↑ EXCREÇÃO DO DIAZEPAM
• OUTROS MEDICAMENTOS DEPRESSORES DO SNC =
POTENCIALIZAÇÃO DOS EFEITOS DOS BZD

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 PORTARIA 344/98
 MEDICAMENTOS COMERCIALIZADOS SOMENTE COM A
RETENÇÃO DE RECEITA
 RECEITA AZUL= MEDICAMENTO DE TARJA PRETA
 POSSUIR ASSINATURA E CARIMBO DO MÉDICO,DENTISTA OU
VETERINÁRIO, QUANDO NÃO ESTIVER IDENTIFICADO A
UNIDADE DE SAÚDE.
 QUANTIDADE DISPENSADA SERÁ NO MÁXIMO PARA
TRATAMENTO DE 30 A 90 DIAS , DE ACORDO COM A
POSOLOGIA MÉDICA, SÓ NÃO, PARA OS MEDICAMENTOS
ANFEPRAMÖNICOS (EMAGRECEDORES), QUE NO CASO SÓ SE
DISPENSA PARA 30 DIAS , INDEPENDENTE DA QUANTIDADE
PRESCRITA PELO MÉDICO.
 PODENDO SER SUBSTITUÍDO PELO SEU GENÉRICO SOMENTE
PELO FARMACÊUTICO (LEI 9787/99)

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