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vía rectal
• Enemas
• Pomadas
• Supositorios
• Cápsulas blandas
La vía rectal
Consideraciones biofarmacéuticas
• Irrigación (posibilidad de primer paso)
• Variaciones individuales
• Naturaleza del p.a. (efecto irritante)
• Tránsito a través del recto
• Mecanismo de absorción: difusión pasiva
• Efecto del excipiente (retención de p.a., acción
sobre la mucosa).
Supositorios
•
(FA7)
Son cuerpos sólidos de diversos tamaños y formas,
adaptados para la introducción en el recto. Se deben
ablandar o disolver a la temperatura corporal (ver
Ensayos farmacotécnicos para supositorios). Un
supositorio puede actuar como un protector o paliativo
local o como un vehículo de p.a. para producir una
acción sistémica o local. Las bases de supositorio
generalmente empleadas son manteca de cacao,
gelatina glicerinada, aceites vegetales hidrogenados,
mezclas de polietilenglicoles de diversos pesos
moleculares y ésteres de ácidos grasos del
polietilenglicol.
• La base del supositorio tiene una influencia marcada en
la liberación del p.a.
Acciones
• Mecánica
• Local
• Sistémica
Requerimientos de
excipientes:
• Inocuidad y buena tolerancia local
• Compatible con p.a.
• Consistencia adecuada (aún en climas
extremos)
• Intervalo de solidificación reducido
• Coeficiente de dilatación adecuada (retracción al
enfriar)
• Liberación adecuada del p.a.
• Buena conservación
Excipientes
• Manteca de cacao
• Sustitutos de la manteca de cacao
• Gelatina glicerinada
• Base de polietilenglicol
• Base de tensioactivo
Supositorios de manteca de cacao (FA7)
• Pueden elaborarse incorporando el p.a. finamente dividido
en la base a temp. ambiente y luego moldear la masa, o
bien fundiendo la base para permitir que la suspensión
resultante solidifique por enfriamiento en los moldes.
Puede agregarse una cantidad apropiada de agentes de
endurecimiento para contrarrestar la tendencia a
ablandarse de los productos que contienen algunos p.a.,
por ej., el hidrato de cloral.
• Los supositorios para adultos se estrechan en uno o
ambos extremos y pesan aprox. 2 g. Los supositorios
preparados con otras bases son en general más pesados.
•
Los supositorios con manteca de cacao requieren
conservación en envases bien cerrados a una temperatura
< 30º C (temperatura ambiente controlada).
Sustitutos de la manteca de cacao (FA7)
• Las bases para supositorios de tipo graso
pueden obtenerse a partir de una variedad de
aceites vegetales, como el de coco o de palma,
que son modificados mediante esterificación,
hidrogenación y fraccionamiento para obtener
productos de composición y temperatura de
fusión variables. Estas bases permiten lograr las
características deseadas como intervalos
estrechos entre la temperatura de fusión y de
solidificación e intervalos de fusión que se
adecuen a diversas condiciones climáticas y de
la formulación.
Supositorios de gelatina glicerinada (FA7)
• Los p.a. pueden incorporarse en bases
de gelatina glicerinada mediante el
agregado de las cantidades indicadas a
un vehículo que consiste en glicerina,
gelatina y agua (70:20:10).
• Los supositorios de gelatina glicerinada
requieren conservación en envases de
cierre perfecto, a una temperatura menor
de 35º C.
Supositorios de polietilenglicol (FA7)
• Varias combinaciones de PEG con temperaturas de
fusión mayor que la temperatura corporal se emplean
como bases de supositorios. Dado que la liberación a
partir de estas bases depende de la disolución en lugar
de la fusión, existen significativamente menos problemas
en la preparación y conservación que los que existen
con vehículos que actúan por fusión. Sin embargo, altas
concentraciones de PEG de PM mayor pueden extender
el tiempo de disolución, dando lugar a problemas de
retención. Los rótulos, en los supositorios de PEG deben
contener instrucciones que indiquen que se deben
humedecer con agua antes de usar. Aunque pueden
almacenarse sin refrigeración, deben mantenerse en
envases herméticamente cerrados.
Bases de supositorio con
agentes tensioactivos
(FA7)
• Varios agentes tensioactivos no iónicos relacionados
químicamente con los PEG se emplean como vehículos
de supositorios. Estos agentes tensioactivos se emplean
solos o en combinación con otros vehículos para
producir la consistencia y temperaturas de fusión
apropiadas. Una de las ventajas principales de tales
vehículos es que se dispersan con facilidad en contacto
con el agua. Sin embargo, debe tenerse cuidado con el
empleo de agentes tensioactivos, porque pueden
aumentar la velocidad de absorción del p.a., o
interactuar con moléculas del p.a., causando una
disminución en la actividad terapéutica.
Preparación
• Cálculos de la cantidad de excipiente
a pesar:
Aparato para
determinación de
tiempo de
disolución de
supositorios con
excipiente
hidrosoluble.
Resistencia a la rotura
Tiempo de fusión de
supositorios con excipientes
• Es liposolubles
el tiempo que tarda en fundir el
supositorio a una temperatura
constante de 37 ± 0,5 ºC.
• Aparato: idem
• Procedimiento: a 37 ± 2 ºC introducir el
supositorio en el aparato y medir el
tiempo hasta fusión completa.
• El tiempo o intervalo de fusión no debe
ser mayor de 20 minutos.
Tiempo de disolución o disgregación de
supositorios con excipientes hidrosolubles
• Es el tiempo que tarda el supositorio en
disolverse o disgregarse a una temperatura
constante de 37 ± 0,5 ºC.
• Procedimiento: como el ensayo de disgregación
de comprimidos. Transcurridos 40 minutos o el
tiempo especificado en la monografía
correspondiente, levantar la cesta del líquido y
observar los supositorios: todos deben
disolverse o disgregarse completamente. Si solo
uno no se disgrega completamente, repetir el
ensayo con 6 más que deberán disolverse
todos.
Vía vaginal
Bacilo de Döderlein
Glucógeno + Azúcares Ácido láctico (pH 4-5)
Formas farmacéuticas para la
vía vaginal
• Duchas o lavajes vaginales
• Pomadas y geles
• Óvulos
• Cápsulas blandas
• Comprimidos vaginales
Óvulos
(FA7)
• Son formas farmacéuticas sólidas o
semirrígidas obtenidas por compresión o
colado sobre moldes para su aplicación
en la vagina donde ejercen su acción.
Son generalmente globulares u oviformes
y pesan aproximadamente 5 g cada uno.
Comprimidos
•
vaginales
Deben disgregarse con poca cantidad de
líquido.
• No deben alterar el pH normal.
• Deben facilitar la penetración del p.a. en
cavidades y pliegues.
• Forma aplanada (disgregación) y alargada
(colocación).
• Composición: p.a., diluyentes (lactosa),
aglutinantes y lubricantes, mezclas
efervescentes, tensioactivos.
• Acondicionamiento: acompañado de aplicador
descartable para facilitar la administración.
Formas farmacéuticas de
liberación modificada
• Anillos intravaginales
• Dispositivos intrauterinos (DIU)
• Sistemas bioadhesivos
• Objetivo: anticoncepción
• Ventajas: se evita el efecto de primer paso
• Evita olvidos
Anillo con 2 compartimientos y 2
p.a.:
- 3-cetonodesogestrel
etinilestradiol (EE) y (3 CD)
Membrana de Silastix
Membrana limitante de la liberación
5 mm espesor
55 mm
Núcleo medicamentoso
Reservorio medicamentoso
32mm