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Anestésicos

Locales
Alonso Lara G. – Interno USACH
Dr. Quezada – Médico Anestesista HBLT
Definición

 Es la pérdida de sensibilidad de una


parte del cuerpo. Sin pérdida de
conciencia ni del control central de las
funciones vitales.
Historia

 ¿ Sabías que la anestesia local comenzó a


practicarse con cocaína ?
 La propiedad de una sustancia de inducir
efecto anestésico se descubrió de forma casual
al observar que tras el consumo de cocaína en
los indígenas se producía un adormecimiento de
la lengua.
 El 1884 el médico oftalmólogo austriaco Carl
Koller probó las propiedades analgésicas del
fármaco al operar a un paciente de cataratas
bajo los efectos de la cocaína. Nacía con esta
intervención la anestesia local.
Mecanismo de acción

 Pueden actuar sobre cualquier fibra nerviosa o cualquier


estructura excitable del organismo  parálisis tanto sensorial
como motora
 Actúan sobre los canales de Na voltaje – dependientes 
Bloqueo en la despolarización y en la conducción nerviosa.
 En dosis elevadas pueden interaccionar con los canales de
Potasio.
 En general las fibras amielínicas y cortas (sensitivas) son más
sensibles que las mielínicas y largas (motoras).

 Tras la administración de un anestésico local se pierde:


 La sensación dolorosa
 Las sensaciones de frío, calor, tacto y presión profunda
 La acción motora
Clasificación

 Compuestos de una parte hidrófila y otra hidrófoba


unidas por un enlace tipo éster o amida.

TIPO ÉSTER TIPO AMIDA


Cocaína Lidocaína
Procaína Mepivacaína
Tetracaína Bupivacaína
Benzocaína Etidocaína
Prilocarpina
Ropivacaína
Dosis Máxima A.L.
Intoxicación y efectos
adversos
 La toxicidad afecta principalmente el SNC y es
consecuencia de la alta concentración plasmática
alcanzada y de su rápido paso al cerebro debido a
su liposolubilidad.
 La causa más frecuente de intoxicación es la
inyección intravascular accidental.
 Dosis crecientes de anestésico local originan un
patrón constante de sintomatología neurológica,
cuya secuencia temporal es la siguiente:
entumecimiento perioral y lingual, aturdimiento y
acufenos, inquietud y verborrea, dificultad para
pronunciar palabras, nistagmos, escalofríos, espasmos
musculares y convulsiones generalizadas.
Intoxicación y efectos
adversos
 Finalmente, puede sobrevenir una depresión
generalizada del SNC con coma, paro respiratorio y
muerte. Los signos de excitación deben tratarse con
tiopental (50 mg IV) o diazepam (5-10 mg IV)
debiendo asistir la respiración en todo caso.
 Los accidentes cardiovasculares pueden afectar la
presión arterial o, directamente el corazón. La
hipotensión pura requiere reposición intensa de
líquidos e infusión de a-adrenérgicos. El corazón,
como tal, es mucho más resistente a la acción
depresora directa que el SNC, pero puede resultar
comprometido por la hipotensión y la hipoxia.
Intoxicación y efectos
adversos
 La bupivacaína es más cardiotóxica que la lidocaína
porque se disocia muy lentamente del canal de sodio
en diástole. Es 70 veces más potente que la lidocaína
bloqueando la conducción cardíaca. Si hay
alteración de la contractilidad del miocardio se
aplicarán agentes b-adrenérgicos (dopamina y
dobutamina). La asistolia exige la utilización de
medidas de reanimación.
 Reacciones más infrecuentes son las reacciones
alérgicas, más comunes con los preparados de tipo
éster, que pueden tener localización dérmica, ser de
carácter asmático o anafiláctico; exigen el
tratamiento sintomático correspondiente.
Aplicaciones Terapéuticas

 Anestesia Tópica: piel y mucosas


 Anestesia por Infiltración: intra o extravascular
 Bloqueo de nervios y troncos periféricos
 Bloqueo central: epidural o espinal
Anestesia superficial

 En la anestesia superficial de piel y mucosas se


emplean soluciones acuosas de las sales de
tetracaína, lidocaína y cocaína; la benzocaína se
utiliza en forma de polvo.
 Por su capacidad de penetrar en piel y mucosas,
actúan sobre las terminaciones nerviosas sensitivas y
pueden llegar a absorberse de forma sistémica.
Infiltración

 Puede ser extravascular e intravenosa, el anestésico


difunde y afecta las terminaciones nerviosas.
 En la modalidad extravascular es frecuente asociar
adrenalina al 1: 200.000 para prolongar la duración
de la acción; pero la adrenalina está contraindicada
en la infiltración de manos, pies y dedos para evitar la
isquemia, así como con enfermedad coronaria o
cuando hay dificultades de irrigación sanguínea en el
área afectada.
 La infiltración intravascular se realiza en un miembro
cuyo retorno venoso es previamente ocluido por un
torniquete.
Bloqueo de nervios y troncos
nerviosos
 El bloqueo de nervios y troncos nerviosos puede
afectar un solo nervio de tamaño diverso, dos nervios
o más (incluidos plexos). Suelen administrarse con
soluciones de adrenalina.
 La localización de los troncos por bloquear puede ser
guiada por neuroestimulador de nervio periférico o
por guía ultrasonográfica, hecho que se asocia con
disminución en el volumen y requerimientos de
anestésico local, lo cual mejora el porcentaje de éxito
y eficacia de los bloqueos.
Bloqueo central
 La anestesia epidural y la anestesia espinal consisten en la
introducción de la solución, respectivamente, en el espacio
epidural y en el espacio subaracnoideo del canal
raquídeo, a nivel torácico, lumbar o caudal, con el fin de
conseguir analgesia en una serie de dermatomas.
 A pesar de su acción eminentemente local, el anestésico
local puede difundir hacia arriba o pasar a la circulación
sistémica y afectar estructuras nerviosas superiores.
 En la inyección espinal se emplean a veces soluciones
hiperbáricas obtenidas con glucosa, para asegurar la
permanencia de la solución al nivel que se pretende.
 El bloqueo espinal comprende también el bloqueo de
fibras simpáticas preganglionares, lo que produce con
frecuencia hipotensión que puede ser de gran intensidad.
 En la inyección epidural es frecuente añadir adrenalina al
1: 200.000.
Lidocaína

 presentación al 2% y 5%. Ésta última se está dejando de


emplear debido a la aparición del síndrome de irritación
radicular transitorio.
 Se emplea en infiltración al 0,5%-1%, en anestesia
regional endovenosa al 0,25- 0,5%, en bloqueo de nervio
periférico al 1-1,5%, en anestesia epidural y
subaracnoidea al 2%, en anestesia tópica al 4%.
 Inicio de acción rápido y duración corta (1-2 horas) en
todos los usos clínicos.
 Cuando se emplea por infiltración el dolor a la inyección
es menor que con mepivacaína. Además conviene
utilizar agujas de muy bajo calibre e ir profundizando
aumentando el calibre y longitud de aguja e inyectando
MUY LENTAMENTE
Bupivacaína
 Disponemos de presentaciones de ella a concentraciones de
0,25% y 0,5% con y sin adrenalina al 1/200.000. Existe una
presentación al 0,75%.
 También disponemos de bupivacaína hiperbárica al 0,5% (se le
llama hiperbara o hiperbárica porque va “lastrada” con glucosa
al 7,5% para que al inyectarse dentro del LCR en el bloqueo
subaracnoideo.
 Su uso clínico es en infiltración de tejido al 0,25% (NUNCA con
VASOCONSTRICTOR EN AREAS DISTALES O BLOQUEO PENEANO)
 Duración 2 a 8 horas, bloqueo nervioso periférico y de plexo al
0,25-0,375%,
 Anestesia y analgesia epidural (anestesia al 0,5% y analgesia
desde 0,0625% en obstetricia hasta 0,125%-0,25%, 0,5%) duración
2-5 horas en función de dosis total y concentración.
 Bloqueo subaracnoideo (al 0,5% iso o hiperbara) duración 1 a 4
horas.
 La bupivacaína hiperbárica (1-2 horas) tiene una duración de
efecto MENOR que la isobárica (3-4 horas).
Referencias

 Revista Chilena de Anestesiología


 Revista Mexicana de Anestesiología
 Farmacología Humana. Anestésicos Locales. Cap. 18
Dr. Jesús Flores / M. A. Hurlé. Universidad de Cantabria.
Santander, España.

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