PENGEMBANGAN Nailis Syifa’

OBAT BARU
OBAT-OBAT YANG
DIGUNAKAN DI KLINIK
Umumnya didapatkan melalui cara-cara sbb:
Penemuan secara kebetulan
Penapisan secara acak
Ekstraksi senyawa aktif dari sumber alam
Seleksi atau sintesis
Pembuatan pra obat dan obat target
Modifikasi molekul obat yang telah diketahui aktifitas
biologisnya
Rancangan obat yang rasional
SUMBER-SUMBER DARI OBAT BARU

Bahan alam: sepanjang sejarah bahan yang

berasal dari tanaman merupakan suatu
gudang dari obat-obat yang potensial.
cth : zat kimia reserpin dari Rauwolfia
serpentina sebagai obat antihipertensi
vinblastin dan vincristin dari Vinca
rosea sebagai sitostatika

Diciptakan secara Sintesis di laboratorium

DRUG DISCOVERY
NEW DRUG DEVELOPMENT
 Idea or hypothesis
 Design and synthesis of substances
 Studies on tissue and whole animal (Pre clinical study)
 Studies in man (clinical studies)
 Grant of an official licence to make therapeutic claims and to sell
 Postlicensing (marketing) studies of safety and comparison with
other medicine
TIME LINE OF DRUG
DISCOVERY
STANDAR UNTUK KEAMANAN DAN
EFISIENSI
FDA (Food and Drugs Admnistration) menerima atau
menolak izin untuk mengedarkan suatu produk baru
setelah mempelajari data yg diserahkan ttg :
isi produk tsb.
Proses pembuatannya
Penelitian toksisitas pada hewan coba
Khasiat terapeutik
Percobaan klinis pada manusia
PHASE CLINICAL TRIAL
4 TAHAPAN UJI KLINIS OBAT
1. Tahap pertama: sejumlah kecil sukarelawan kes.
Yg mrpk hasil pemilihan yg ketat.Dosis awal kecil,
cukup rendah berdasarkan pengalaman
sebelumnya dgn hewan percobaan. Bila diterima
dosis ditingkatkan secara bertahap dan dibawah
pengawasan para ahli klinis.data yg
dikumpulkan :kecepatan obat yg diabsorbsi,
kecepatan dan tingkat kadar obat dlm darah,kec.
Eliminasi dan efek toksik jika ada
4 TAHAPAN OBAT SECARA
KLINIS
2. Tahap kedua: dpt dilakukan bila tahap pertama berhasil, pada
px menunjukkan toleransi yg cukup dan efek toksisitasnya
rendah.
Tujuan tahap ini : menentukan efektivitas obat baru dlm
mengurangi / menghilangkan penyakit yg sedang diuji, dicari
E.S dan gejala toksisitas
4 TAHAPAN OBAT SECARA
KLINIS
3. Tahap ketiga: melibatkan dokter –dokter praktek → ribuan
pasien , melaporkan penemuan informasi dan evaluasi ES dan
efek terapi
4. Tahap keempat : post marketing survailance → mekanisme kerja
obat dan indikasi baru
OFF-LABEL DRUGS
o Penggunaan obat off-label adalah praktek peresepan obat di luar
indikasi obat atau kelompok populasi tertentu yang disetujui oleh
lembaga berwenang dan tertulis dalam labelnya
o Beberapa jenis pemakaian off-label
1. Off-label indikasi
2. Off-label age
3. Off-label dosing
4. Off-label sub group population
CONTOH PENGGUNAAN OBAT OFF-LABEL
DI INDONESIA

No Nama Obat Indikasi on label Off label use

1 Siproheptadin Antihistamin, anti Appetite stimulant
, ketotifen alergi
2 Pizotifen Migrain Appetite stimulant
3 Metformin Diabetes tipe 2 PCOS
4 Misoprostol Sitoprotektif lambung Pemicu kelahiran
5 Sildenafil Disfungsi ereksi Terapi hipertensi
pulmonar
6 Amitriptilin Depresi Nyeri neuropati,
profilaksis migrain
7 Gabapentin Adjunctive therapy utk Nyeri neuropati
partial seizure dan trigeminal, profilaksis
postherpetic neuralgia migrain, bipolar
8 Aripiprazole Gangguan psikotik ADHD pada anak
9 Metokloprami Mual muntah Pelancar ASI
d
HERBAL MEDICINE Nailis Syifa’
HERBAL MEDICINE

Herbal medicine : also called botanical

medicine or phytomedicine,refers to the use
of any plant’s seeds, roots, leaves, bark or
flowers for medicinal purposes.
PENDAHULUAN
Sejak dunia terkembang dan
dihuni oleh manusia dan
makhluk hidup lainnya , sudah
ada penyakit dan usaha untuk
mengobatinya
Bahan-bahan obat yang
dipergunakan sebagai obat
adalah yang tersedia di alam ,
berasal dari nabati, hewani,
atau mineral
OBAT ASAL ALAM NABATI
Penggunaan obat asal alam nabati
semula hanya secara empiris,
berdasarkan pengalaman turun-
temurun.
Herba cth :Menthae piperitae Herba
Radix / Rhizoma cth : Valerianae
Radix
Cortex cth: Cinchonae Cortex
Folia cth: Psidii Folium
Fructus cth : AnisiFructus
Flos cth :Pyretri Flos
Semen cth : Ricini Semen
OBAT ASAL ALAM NABATI
Dengan penelitian-penelitian didapatkan
zat berkhasiatnya:
Alkaloida
Papaver somniferum (Morphin, Codein,
Papaverin); Ephedra vulgaris
(efedrin);Rauwolfia serpentina (reserpin)
Glikosida
Digitalis lanata dan Digitalis purpurea
(Digoxine)
Minyak atsiri
Folia Menthae piperitae (oleum
m.pip); Anisi Fructus (Ol. Anisi)
Minyak/lemak
Oleum Ricini; Ol. Cocos
OBAT ASAL ALAM HEWANI DAN MINERAL
Obat asal alam hewani :
Pemakaian berdasarkan pengalaman
menggunakan bagian-bagian ttt :
Glandula Thyreoidea (thyroid) , pancreas
(insulin)

Obat asal alam berupa mineral dan garam-

garam :
Fe : dari tanah ttt
EXTRACTA (EKSTRAK)

Ekstrak adalah sediaan kering, kental atau cair

dibuat dengan menyari simplisia nabati atau
hewani menurut cara yang cocok, diluar
pengaruh cahaya matahari langsung. Ekstrak
kering harus mudah digerus menjadi serbuk.

Cara-cara untuk membuat ekstrak adalah :

- maserasi
- perkolasi
- penyeduhan dengan air mendidih
EXTRACTUM ET EXTRACTUM
LIQUIDUM
( EKSTRAK DAN EKSTRAK CAIR )
Ekstrak adalah sediaan pekat
yang diperoleh dengan mengekstraksi
zat aktif dari simplisia nabati atau
simplisia hewani menggunakan pelarut
yang sesuai, kemudian semua atau
hampir semua pelarut diuapkan dan
massa atau serbuk yang tersisa
diperlakukan sedemikian hingga
memenuhi baku yang telah ditetapkan.
LANJUTAN

Sebagian besar ekstrak dibuat

dengan mengekstraksi bahan baku obat
secara perkolasi. Seluruh perkolat
biasanya dipekatkan dengan cara
destilasi dengan pengurangan tekanan,
agar bahan utama obat sesedikit
mungkin terkena panas.
Ekstrak cair adalah sediaan cair
simplisia nabati, yang mengandung
etanol sebagai pelarut atau sebagai
pengawet atau sebagai
LANJUTAN

pelarut dan pengawet. Jika tidak

dinyatakan lain pada masing-masing
monografi, tiap ml ekstrak mengandung
bahan aktif dari 1 g simplisia yang
memenuhi syarat.
Ekstrak cair yang cenderung
membentuk endapan dapat didiamkan
dan disaring atau bagian yang bening
dienaptuangkan. Beningan yg diperoleh
memenuhi persyaratan Farmakope.
Ekstrak cair dapat dibuat dari
CAIRAN PENYARI
Sebagai cairan penyari digunakan air, eter atau
campuran etanol dan air.
Penyarian simplisia dg air dilakukan dg cara
maserasi, perkolasi atau penyeduhan dg air
mendidih.
Penyarian simplisia dg campuran etanol dan air
dilakukan dg cara maserasi atau perkolasi.
Penyarian simplisia dg eter dilakukan dg cara
perkolasi.
MASERASI
Kecuali dinyatakan lain, maserasi dilakukan
sbb: sepuluh bagian simplisia / campuran
simplisia dg derajat halus yg cocok
dimasukkan ke dlm sebuah bejana, lalu
dituangi tujuhpuluh lima bagian cairan
penyari, ditutup dan dibiarkan selama 5 hari
terlindung dari cahaya sambil sering
diaduk. Setelah 5 hari campuran tsb
diserkai, diperas, dicuci ampasnya dg cairan
penyari secukupnya hingga diperoleh 100
bagian.
LANJUTAN

Lalu maserat dipindah dlm bejana tertutup dan

dibiarkan di tempat sejuk, terlindung dari cahaya
selama 2 hari, maserat dienap tuangkan atau
disaring. Kemudian maserat disuling atau diuapkan
pada tekanan rendah pada suhu tidak lebih dari 50°
hingga konsistensi yang dikehendaki.
Maserat yang dibuat dimaserasi dengan air segera
dipanasi pada suhu 90° agar sediaan dapat tahan
lama.
PERKOLASI

Kecuali dinyatakan lain, perkolasi dilakukan sbb:

Sepuluh bagian simplisia / campuran simplisia dg
derajat halus yg cocok dibasahi dg 2,5 - 5 bagian
cairan penyari, lalu dimasukkan ke dalam bejana
tertutup sekurang-kurangnya selama 3 jam. Masa
dipindahkan sedikit demi sedikit ke dalam perkolator
sambil tiap kali ditekan hati-hati, dituangi dg cairan
penyari secukupnya sampai cairan mulai menetes
dan di atas simplisia masih terdapat selapis cairan
penyari.
Perkolat kemudian disuling atau diuapkan dengan
tekanan rendah pada suhu tidak lebih dari 50°
hingga konsentrasi yang dikehendaki.
Pd pembuatan ekstrak cair, 0,8 bagian perkolat
pertama dipisahkan, perkolat selanjutnya diuapkan
hingga 0,2 bagian dan selanjutnya dicampur dengan
perkolat pertama.
Pembuatan ekstrak cair dg etanol dpt dilakukan dg
reperkolasi tanpa menggunakan panas.
INFUSA

Infus adalah sediaan cair yang dibuat dengan

menyari simplisia nabati dengan air pada suhu
90° selama 15 menit.Decocta : selama 30 menit
Pembuatan :
Campur simplisia dengan derajat halus yang
cocok dlm panci dg air q.s., panaskan di atas
tangas air selama 15 menit terhitung mulai suhu
mencapai 90° sambil sekali-sekali diaduk. Serkai
selagi panas melalui kain flanel, + kan air panas
secukupnya melalui ampas hingga diperoleh
 Ekstrak yang diperoleh dengan penyari air
dihangatkan segera pada suhu ± 90°,
dienapkan dan diserkai, serkaian diuapkan
pada tekanan rendah pada suhu tidak lebih
dari 50°hingga bobot sama dg bobot
simplisia yg digunakan. Dienapkan di tempat
yang sejuk selama 24 jam, diserkai,
diuapkan pada tekanan rendah pada suhu
tidak lebih dari 50° hingga konsistensi yang
dikehendaki.
Hasil akhir ekstrak cair dengan penyari
etanol harus dibiarkan di tempat sejuk
selama 1 bulan, kmdn disaring sambil
mencegah penguapan.
COMMON HERBAL DRUGS AND
THEIR USES
COMMON HERBAL DRUGS AND
THEIR USES
COMMON HERBAL DRUGS AND
THEIR USES
COMMON HERBAL DRUGS AND
THEIR USES
COMMON HERBAL DRUGS AND
THEIR USES
CONTOH SEDIAAN OBAT
CONTOH SEDIAAN OBAT
CONTOH SEDIAAN OBAT
CONTOH SEDIAAN OBAT