Analgésicos Opiaceos

Son fármacos que modifican la

percepción del estímulo doloroso

Sin pérdida del estado de alerta,

actuando en el sistema nervioso
central.
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conocidos desde hace mucho tiempo como

sustancias naturales

se encuentran en el zumo de las semillas de la

adormidera o papaver somniferum

El zumo seco y fermentado se denomina opio

y contiene una mezcla de alcaloides opiáceos.
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El término opio deriva del griego que significa “jugo”

Los médicos árabes solían utilizar el opio en su practica

clínica habitual (ejemplo: tratamiento de las disenterías)

Paracelso (1493-1541) puso en boga las aplicaciones

medicas del opio en Europa
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“…De todos los remedios que se ha servido el Todopoderoso otorgar al hombre
para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal y tan eficaz como el
opio”. (Sydenham, 1680)
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consiguió aislar el
1806, el químico alemán
principal elemento del MORFINA
Fiedrich Serturner
opio en su forma pura

Tras mínimas Desde hace 50 años, es

alteraciones químicas se posible obtener sin relación química con
pudieron obtener substancias la morfina, pero con el
opiáceos semi- completamente mismo efecto.
sintéticos. sintéticas
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se unen específicamente y con gran

Acoplamiento
afinidad a los receptores

se localizan
frecuentemente en la modulan la liberación al inhibir la entrada en disminuye la cantidad
porción final del axón de los funcionamiento del de sustancia
presináptico de la célula neurotransmisores potencial de acción transmisora liberada.
nerviosa
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Es muy marcado en las células nerviosas que transmiten el dolor

Efecto

Se inhibe liberación de las sustancia transmisora del dolor o sustancia P

efecto analgésico
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delta (d) kappa (K)

mu (m) Sigma (δ)

Tipos de
receptores
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la localización de los receptores mu, delta y

kappa es transmembrana y se acopla a
proteína g inhibitorias.

su mecanismo consiste en la inhibición de la

actividad de la enzima adenilato ciclasa, por lo
tanto existe una reducción del adenosil
monofosfato cíclico (ampc que actúa como
mensajero en la célula)
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COMO RESULTADO SURGEN DOS ACCIONES

DIRECTAS BIEN ESTABLECIDAS EN LAS NEURONAS:

1. cierre de un canal de ca+

activación de receptores que son a través
dependiendo del voltaje en las
de canales de potasio en la neurona pos
terminales presinápticas de neuronas
sináptica de vías de conducción del dolor
primarias que conducen señales
nociceptivas

consecuencia, se reduce la liberación de

neurotransmisores
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Disminuye
Inhibición de la E. No liberación de la
Opioide Receptor Proteína G AMPc
Adenilato ciclasa Ca actividad
neural