Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
AINES
Los AINEs son un grupo heterogéneo de fármacos
con efecto analgésico, antitérmico y
antiinflamatorio
Mecanismos de acción
1. Inhibición de la producción de la enzima ciclooxigenasa (COX-1 y
COX-2).
2. Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
3. Disminución del proceso inflamatorio.
4. Algunos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio
actúan sobre ambas formas de la enzima.
Indicaciones
•Dolores musculares de mediana intensidad.
•Cefaleas.
•Dolores postoperatorios.
•Dolores postraumáticos.
•Cólicos renales.
Efectos farmacológico
Analgésico
intensidad moderada, inferior a los opioides.
Mayor potencia analgésica ketorolaco y metamizol, seguido de AAS y
terminando con paracetamol
Antitérmico
Los mas potentes son el metamizol, AAS, propifenazona y los inhibidores
selectivos de la COX 2
Antiinflamatorio
Relacionada con la actividad inhibidora de la COX, la indometacina,
fenilbutazona, naproxeno y AAS tienen gran poder antiinflamatorio.
Antiagregante plaquetario
Con AAS se ha observado incluso a dosis baja. El paracetamol no posee esta
acción.
COX-1
Constitutiva de riñón, plaquetas y TGI. Produce
prostaglandinas:
2. Mecanismos centrales
Mecanismos de accion a nivel periférico
1. Bloqueo de prostaglandinas
Se produce a través del bloqueo de la cascada del ácido
araquidónico, inhibiendo la ciclooxigenasa (COX)
2. Interferencia con la activación de los neutrófilos,
fagocitando y destruyendo las diversas noxas, la aspirina
inhibe la agregación de neutrófilos.
3. Estimulación de la vía del óxido nítrico-GMP cíclico:
La liberación de óxido nítrico (ON) determina
incrementos de GMPc restableciendo el equilibrio
AMPc-GMPc en el sitio del nociceptor.
Derivados del ácido propionico Naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, Similares al AAS pero menos potentes
flubiprofeno, flurbiprofeno
Opioides naturales:
Morfina, codeina y tebaina.
Opioides semisinteticos:
hidromorfona, hidro-codona, oximorfona,
oxicodona, dexomorfina, diacetilmorfina (heroina).
Opioides sinteticos:
fentanil, pethidina, metadona, tramadol y
propoxifeno.
Utilizada en el dolor agudo y crónico, moderado y grave
mu M1 Cerebro M1
M2 -Corteza (lam 1 y 4) Analgesia supraespi-
m3 -talamo, gris periac, Dependencia fisica
Cord esp, sust gelat. M2: dep resp, mio-
sis,euforia, dism
mot. GI, dep. Fisica
OPIOIDES
MECANISMO DE ACCIÓN
Gi: ↓AC→↓AMPc→↓PK→Canal K
μκδ
OPIOIDE R Go: Canal Ca ↓ EXCITABILIDAD
NEURONAL
ESPINALES PERIFÉRICOS
SUPRAESPINALES •Fisiológicos??
•Lesión tisular, inflamación,..
•….
•AGONISTAS PUROS
•AGONISTA PARCIAL
•AGONISTA-ANTAGONISTA
•ANTAGONISTA PURO
Agonistas naturales Derivados semisinteticos
Morfina Hidromorfona
Codeína Oxicodona
(metilmorfina) Hidrocodona
Agonistas Agonistas- Agonistas Antagonistas
antagonistas parciales
Tramadol Buprenorfina Naloxona
Propoxifeno Naltrexona
Codeína
Nalbufina
Morfina
Metadona
Oxicodona
Fentanilo
meperidina
Morfina
Suele servir de comparación con los demás
Se metaboliza en el hígado
Fenómeno de primer paso
Produce metabolito activo que se excreta por la orina
Codeína
Es un agonista natural de los receptores opioides.
Su potencia analgésica es mucho menor que la morfina.
Su principal uso es como antitusígeno y antidiarreico.
Su efecto analgésico se debe a su transformación hepática en moefina
Metadona
De corta duración. Se utiliza en la adicción por heroína
Semivida de 25-35 horas
Unión a tejidos y proteínas plasmática
Mayor riesgo de depresión respiratoria por su mayor semivida
Aumenta el espacio QT (en algunos casos taquicardia ventricular)
TRAMADOL
Analgésico de acción central
Poco aditivo
Ocasiona nauseas, mareos y estreñimiento.
Combinado con paracetamol mejora la eficacia analgésica.
NALOXONA Y NALTREXONA
Antagonistas opioides
Se emplean para revertir los efectos adversos graves de los
opioides (especialmente
La depresión respiratoria)
Naloxona vía parenteral
Naltrexona vía oral.
Analgésicos Opioides: Clasificación
SEGÚN ACTIVIDAD:
SEGÚN ORIGEN:
Analgesia
Somnolencia
Cambios en el estado de ánimo
Embotamiento mental
Efectos en el hipotálamo
alteran el punto de equilibrio de la regulación del calor (↓ leve de la T°)
Efectos neuroendócrinos
Inhibición de la descarga de GnRH
Inhibición de la liberación de CRF
↑ liberación de PRL (agonistas mu)
Inhibición a la liberación de ADH y diuresis (agonistas kappa)
Sistema inmune:
Efecto supresor
Miosis
Acción excitadora en el nervio parasimpático que inerva la pupila
En intoxicación: miosis puntiforme
Convulsiones (en altas
dosis)
Depresión respiratoria
efecto directo en centro respiratorio del tallo del
encéfalo
Tos
Depresión del reflejo de la tos
Acción directa en centro bulbar
Agentes con acción antitusiva: CODEINA
TGI
↓ secreción de HCL, secreciones biliar, pancreática e intestinal
Retrasa la digestión en el intestino delgado
↓trans intest y vaciado gástrico (posible empleo como antidiarreico)
Constipación
Constricción del esfínter de Oddi (cólico biliar)
Vías urinarias
Acción antidiurética
Inhibición del reflejo urinario de micción. RETENCION URINARIA!!
Utero
Prolonga el tiempo de parto
↓ actividad muscular visceral !!
Dosis equianalgésicas de los opioides menores, la morfina oral
y el fentanilo
Oral………………………………..1
SC…………………………………..1/2
IV…………………………………… 1/3
Efectos adversos
CARDIOVASCULARES
Reducen el tono simpático con hipotensión ortostatica.
Liberación de histamina, vasodilatación (aumenta hipotensión).
Bradicardia.
RESPIRATORIO
son frecuentes
Disminuyen la respuesta al dióxido de carbono produciendo apnea.
DIGESTIVOS
Actúan sobres receptores bulbares y del tubo digestivo, produciendo nausea,
Vómitos y estreñimiento.
GENITOURINARIO
Tenesmo vesical
Retención de orina
SNC
Sedación, confusión mareos, euforia y mioclonías.
Tolerancia y dependencia
Adicción:
Dependencia psicológica del fármaco, tratando de obtener
efectos placenteros sin buscar analgesia, y busca el fármaco
de forma compulsiva y desesperada.
Dependencia física
Dependencia psíquica.
efectos secundarios de los opioides
Síndrome de abstinencia: sudoración, ansiedad, cefalea, cólicos
abdominales o diarrea. Se evita con una adecuada dosificación en cada
paciente, y con un descenso paulatino de la medicación en caso de
mejoría del dolor.
-Ejemplo:
Reducción del opioide mayor 25% cada 4-7 días. Si son dosis
bajas puede retirarse en menos tiempo.
Loracepam: 1 comp./8h.
Bromacepam: 1.5 mg. si precisa
Una vez retirado el opioide mayor, pasar al opioide menor +
benzodiacepina.
Para retirar el opioide menor, reducir un 25% la dosis cada 4-7
días, asociando una benzodiacepina, tipo loracepam.
de opioides: indicaciones rotación
3. Dolor refractario
Morfina 1 1 1 mg
Hidromorfona 6 2 – 3 (32, 45, 46) 0.5 mg