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TERAPÊUTICAS
II
Profa. Dra. Carolina C. Pacca Mazaro
A nota final será composta da média de duas avaliações durante o
semestre, com testes de múltipla escolha e/ou questões discursivas,
elaborados com base nos conceitos introduzidos pelo professor da
disciplina. Os conteúdos têm caráter acumulativo, assim na última prova
será cobrado TODO CONTEÚDO do semestre.
Os alunos que não atingirem a média estipulada pela instituição
(7,0), ficando com conceito maior que 3,0, serão submetidos a uma nova
avaliação para recuperação da nota de prova (prova de aceleração),
podendo recuperar os 70% da nota de prova (nota máxima de 7,0).
Durante este semestre haverá APENAS UMA prova de aceleração ao
término do semestre.
Caso o aluno ainda não atinja a nota (7,0), ele será submetido ao
exame final com todo o conteúdo do semestre, no qual deverá atingir a
média esperada, pré-definida pela instituição, para esta etapa da
avaliação. Deverá realizar exame final o aluno que obtiver nota final maior
ou igual a 3,0 e menor que 7,0, além de 75% de frequência nas aulas.
A aprovação será alcançada quando a nota final for maior ou igual
a 7,0. Caso não tenha atingido tal média, o aluno será reprovado nesta
disciplina.
Data Assunto
10/08/2018 Apresentação da disciplina e Casos Clínicos; - Revisão Farmacocinética e
Farmacodinâmica; - Interações Medicamentosas
17/08/2018 - Farmacoterapia Constipação Intestinal, Náuseas, Vômitos e Diarreia
24/08/2018 - Farmacoterapia da Dor (Crônica e Aguda); Dra. Natássia Alberici Anselmo
31/08/2018 - Farmacoterapia Distúrbios da Tireoide; - Farmacoterapia Osteoporose
07/09/2018 FERIADO
14/09/2018 Farmacoterapia Hipertensão Arterial
21/09/2018 AVALIAÇÃO 1
28/09/2018 - Feedback; - Farmacoterapia Obesidade; - Farmacoterapia Dislipidemias
05/10/2018 Farmacoterapia Diabetes Mellitus
12/10/2018 FERIADO
26/10/2018- - Farmacoterapia Doenças Infecciosas (Antifúngico e Antiviral) ; Prof. MSc. Renato
Manhã Ferneda
26/10/2018 Tarde Farmacoterapia Ansiedade e Depressão - Profa. Ester Franco
02/11/2018 FERIADO
09/11/2018 Farmacoterapia Doenças Infecciosas (Antimicrobianos)
16/11/2018 FERIADO
23/11/2018 AVALIAÇÃO 2
30/11/2018 - Feedback
07/12/2018 ACELERAÇÃO
12/12/2018 EXAME FINAL
FARMACOLOGIA
Conceito & Definição
Pharmakon + Logos
DEFINIÇÕES
Fase Farmacêutica
Vias de Administração
Absorção Efeitos Fisiológicos
Distribuição Efeitos Bioquímicos
Biotransformação Mecanismo de Ação
Eliminação
Investigação Farmacológica
Fase clínica
Vigilância Pós-comercialização
CONCEITOS BÁSICOS
Biodisponibilidade
1. NOME QUÍMICO:
N - ( 4-HIDROXIFENIL ) ACETAMIDA
2. NOME GENÉRICO:
ACETAMINOFEN
Definição
Liberação (Desintegração)
Lei n0 9787/99
ANVISA Biodisponibilidade
Interação Fármaco / Organismo
Genéricos
Concentração Plasmática
Fonte: http://www.fotosearch.com
FISSURA DO COMPRIMIDO
FRACIONAMENTO DE COMPRIMIDOS
Uma prática não muito aconselhada
DROGA
RECEPTOR
LIGADA LIGADA LIGADA
ABSORÇÃO
EXCRETADA
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Observar:
Tipo de ação;
Rapidez de ação;
Natureza do fármaco.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
PRINCIPAIS
DIGESTIVAS (ENTERAIS)
PARENTERAIS
TÓPICA
MUCOSA
MEIO
INTERNO
PELE
SANGUE
VIA ORAL
Sub
lingual
veia porta
oral
fígado
bile
linfáticos
retal
SANGUE
VIA
VANTAGENS: ORAL
Conveniente, econômica e segura
Administrações diárias e/ou por longo período
Autoadministração
DESVANTAGENS:
Velocidade de esvaziamento T.G.I.
pH, complexação com alimentos
Ação irritante, enzimas digestivas, sabor
desagradável
Vômito e inconsciência
Efeito de “ primeira passagem ”
VIA ORAL
ESTÔMAGO
Drogas com caráter ácido
Pequena área de absorção e pouca
vascularização
Muco
INTESTINO DELGADO
Drogas com pKa de 3 a 8
Grande área de absorção (200m2)
Vascularização
VIA SUB-LINGUAL
Evita sistema porta e enzimas digestivas
e complexação com alimentos
Vascularização pelas veias tributárias da jugular
interna e maxilar interna
VIA RETAL
VANTAGENS:
Evita sistema porta e enzimas digestivas
Via oral impedida, inconsciência
DESVANTAGENS:
Incapacidade de retenção no TGI
Absorção irregular e incompleta
Irritação da mucosa retal
Diarréia
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIAS PARENTERAIS
INTRADÉRMICA
SUB-CUTÂNEA
INTRAMUSCULAR
INTRAVENOSA
INTRAARTERIAL
INTRAPERITONEAL
INTRACARDÍACA
VIA SUBCUTÂNEA
Volume : 0,3 a 1 ml
VANTAGENS:
Absorção lenta
Ação prolongada
DESVANTAGENS:
Irritação, dor
Pequenos volumes (1 ml)
DESVANTAGENS:
Grandes volumes
Processos inflamatórios, endurações
Parestesia, endovenosa acidental
Substâncias irritantes ou pH
Pirogênios
VIA
VANTAGENS:INTRAVENOSA
Efeito rápido
Administração de grandes volumes (injeção ou
gota-a-gota) e substâncias irritantes
DESVANTAGENS:
Reações anafiláticas, embolia
Sobrecarga circulatória
Irritação do endotélio vascular
Superdosagem relativa, bacteremia
Extravasamento de sangue
VIA
Derme TÓPICA
Mucosa oral (via sublingual)
Mucosa retal (via retal)
Mucosa vaginal e uretral
Mucosa nasal
Mucosa orofaringe (bucal)
Ouvido (auricular)
Conjuntivas (ocular)
VIA TÓPICA
VANTAGENS:
Efeitos locais (tópicos) e/ou sistêmicos
Fácil absorção de drogas lipossolúveis
em mucosas (folículos pilosos ou gl.sebáceas)
DESVANTAGENS:
Pele íntegra X Pele alterada
Níveis sanguíneos
TRATO RESPIRATÓRIO
VIA NASAL
VIA PULMONAR
Mucosa traqueal e brônquica
Alvéolos pulmonares
- Inalatórios
- Aerossóis ou Spray
VANTAGEM:
Absorção rápida e quase completa
Ausência de efeito de primeira passagem
Aplicação local
DESVANTAGENS:
Dose adequada difícil, irritação do epitélio
pulmonar
Vias deAdministração e Concentrações plasmáticas
alcançadas por cada uma
Ex: Via Intramuscular, Subcutânea, Endovenosa e oral
DROGA
RECEPTOR
LIGADA LIGADA LIGADA
ABSORÇÃO
EXCRETADA
Absorção
LOCAL DE ADMINISTRAÇÃO
DA DROGA
CORRENTE SANGUÍNEA
FACILITADA - carreadores
- favor gradiente de concentração
Não eletrólitos
DIFUSÃO lipossolúvel
Ác. fraco + hidrossolúvel
Base fraca -
FILTRAÇÃO
PINOCITOSE
PAR DE ÍONS - + - +
ATIVO OU
FACILITADO
DIFUSÃO PELA MEMBRANA
PASSIVA
C C C C C CC CC
C C C C C C C C
C C CC
C C C C
C C C CC C
C C C
MEMBRANA
DISTRIBUIÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
Movimento de fármacos pelo organismo
após absorção
Dependem de fatores tais como:
Propriedades físico-químicas da droga
Ligação às proteínas plasmáticas
Reservatórios teciduais
Barreiras orgânicas
pH do local da absorção
Redistribuição
DISTRIBUIÇÃO
PLASMÁTICO (3 L)
INTERSTICIAL (9 L)
INTRACELULAR (29 L)
DISTRIBUIÇÃO
TECIDO
Diminui velocidade de eliminação
Especificidade droga-tecido
ARMAZENAMENTO
Aumenta duração de ação
Osso e tecido adiposo
REDISTRIBUIÇÃO
Diminui potência de ação
DISTRIBUIÇÃO
LIGAÇÃO E ARMAZENAMENTO
PLASMA
Proteínas - ligação
Lei da ação das massas
D+P complexo DP
Locais de ligação
Reservatório da droga
LIGAÇÃO À
PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS
FÁRMACO
Forma Ligada Forma Livre
Alfa- Lipoproteínas e
Glicoproteína
ALBUMINA
Proteínas das Membranas
Ácida
Absorção
Tecidos Ação
Sangue (Receptores)
Fármaco ligado
Fármaco Fígado Metabolismo
às proteínas
Livre
plasmáticas
Rins Excreção
DISTRIBUIÇÃO
Transferência placentária
Velocidade pequena de transferência
Vasos fetais (trofoblastos)
Difusão passiva
Perfusão tecidual diferente
Absorção extremamente limitada de
fármacos hidrossoluveis
Acúmulo em doses múltiplas
Equilíbrio mãe/feto - 10-15 min
BIOTRANSFORMAÇÃO
NÃO HEPÁTICA
RINS
Sistema microssomal desenvolvido
e abundante suprimento de sangue
PULMÃO
Primário para metabolização de
substâncias no sangue
IMPACTO NUTRICIONAL
Os alimentos, fármacos e fígado
LEITE
Lipossolubilidade
Risco para o lactente
Ingestão de leite animal
(Veterinária)
• É definida como a fração da droga inalterada
• Cmax (concentração
plasmática máxima)
Tmax Tempo
CONCENTRAÇÃO TERAPÊUTICA
“Janela Terapêutica"
Faixa de Concentração IT: Índice Terapêutico
Eficácia/Toxicidade
CTM
Faixa
Intensidade terapêutica
CEM
Duração
Tempo de Tempo
latência
RELAÇÃO DOSE-EFEITO
Dose eficaz média (DE50) – dose em que 50% da população
apresenta um efeito quantal especificado.
Depende da medida de eficiência usada: DE50 da AAS para dor de cabeça
≠ DE50 da AAS como anti-reumático.
1. ESPECÍFICO
2. SUPORTE
3. PLACEBO
4. EMPÍRICO
5.TESTE
NO EMPREGO RACIONAL DE UM FÁRMACO
OS PROFISSIONAIS
DE SAÚDE DEVEM
SEMPRE TENTAR
CHEGAR AO
DIAGNÓSTICO
E ASSIM PODER
EMPREGAR SE POSSÍVEL O
REGIME TERAPÊUTICO
ESPECÍFICO
EMPREGO RACIONAL DE UM FÁRMACO
CONHECER O FÁRMACO
SEUS EFEITOS:
PRIMÁRIOS
SECUNDÁRIOS
COLATERIAS
RISCOS ACEITÁVEIS
Probabilidade de que um efeito ou dano seja tolerado por
um organismo. Ou seja, que o benefício real trazido pelo uso
da substância seja maior do que o risco.
FARMACOLOGIA Profª. Carolina Pacca
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
Efeito bioquímicos e fisiológicos produzidos pela droga em dado
sistema
célula
Sítios de ação
Local de atuação de determinado fármaco.
Receptores farmacológicos
“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma
molécula de droga, produzindo um efeito.”
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Forças Fracas
Ligações Covalentes
QUIMIOTERÁPICOS
Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca
Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R.
Agonistas Parciais
Têm afinidade pelo receptor
NÃO produzem efeito máximo (0< <1)
Também são denominados antagonistas parciais,
porque impedem que um agonista total se ligue
ao receptor desencadeando seu efeito máximo.
INTERAÇÃO ENTRE DROGAS
Sinergismo
Adição
Antagonismo
Diminuição dos efeitos das drogas
Antagonismo químico
Interação entre substâncias quelato inativação
CH2-SH CH2-S
Hg + 2 H+
CH2-SH + Hg+2 CH2-S
CH2-OH CH2-OH
Antagonismo fisiológico
Exemplo:
Antagonismo farmacológico
Antagonismo competitivo reversível
ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS
ANTAGONISMO ENTRE DROGAS
ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS
Agonista e antagonista competem pelo mesmo local de ligação, no
entanto apenas um deles se ligará e este será aquele que estiver em
maior concentração.
ANTAGONISMO ENTRE DROGAS
LIGAÇÃO
ALOSTÉRICA
ANTAGONISTAS
NÃO-COMPETITIVOS
Antagonismo não competitivo ou alostérico. Na presença de um antagonista não
competitivo o desempenho do agonista total é prejudicado. Em uma curva dose-
resposta observa-se diminuição da eficácia em razão da diminuição da afinidade.
Potência
Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir
um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea.
Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A.
Eficácia
Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode
produzir.
Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o
diurético Clorotiazida.
A eficácia de uma droga é estimada a partir da altura da curva.
O slope (inclinação) indica o índice terapêutico. Drogas que produzem curvas
com inclinação acentuada possuem baixo índice de terapêutico.
A potência é uma medida comparativa entre drogas distintas com mesmo
mecanismo de ação.
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
É O FENÔMENO FARMACOLÓGICO
DOENÇAS CRÔNICAS.
Dose
Duração
Esquema posológico
Vias de administração
Formas farmacêuticas
1.FARMACOTÉCNICA
2.FARMACOCINÉTICA
3.FARMACODINÂMICA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
FARMACOTÉCNICA
FARMACOCINÉTICA
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
FARMACODINÂMICA
DISTRIBUIÇÃO
ABSORÇÃO EXCREÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
ABSORÇÃO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
DISTRIBUIÇÃO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Droga A Droga A
90% de ligação 80% de ligação
Droga B
90% de ligação
Droga A Droga A
10% livre 20% livre
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
BIOTRANSFORMAÇÃO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Philip D. Hansten
SCIENCE & MEDICINE – JANUARY/FEBRUARY 1998
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
EXCREÇÃO
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
tratar os efeitos.
fatalidade.
Joana, 55 anos, com histórico de diabetes e hipertensão, vem em consulta
médica de rotina saber se os medicamentos que está fazendo uso são mesmo
necessários.
Atualmente faz uso de:
Sites de interesse:
DrugBank: https://www.drugbank.ca
Drugs: https://www.drugs.com/
Super Cyp: http://bioinformatics.charite.de/supercyp/
Aplicativos: Medscape