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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE

ZACATECAS
“Francisco García Salinas”

Área de Ciencias de la Salud


Unidad Académica de Ciencias Químicas
Programa Académico Químico Farmacéutico Biólogo

Farmacia Industrial
• El desintegrante puede ser agregado en una formulación como
diluyente funcional. Dichos excipientes asisten durante la
desintegración de la cápsula o comprimido cuando están expuestos a
la humedad. La eficacia de la mezcla de activos puede depender de la
tasa a la cual el la cápsula o comprimidos se desintegran en el tracto
gastrointestinal del paciente.
• ,,

que aceleran la
desintegración de
un principio
con un hinchamiento que
activo en el agua
permite la penetración
u los jugos
del liquido, y se
gástricos, esto lo
desprenden las partículas
consiguen
del principio activo.
aumentando la
superficie
• Las partículas del principio activo libres se disuelven y pueden ser
absorbidas. Por lo tanto el desintegrante deberá ser más soluble que el
principio activo.
• La desintegración es necesaria para la biodisponibilidad de fármacos poco solubles.

La velocidad de disgregación depende:


 de la humectación
 solubilidad de los componentes
su porosidad
tamaño de los gránulos
• Por esto es de gran importancia el conocer las características de los materiales, si
estos son aerófilos o hidrófilos, las partículas aerófilas, por su polaridad son muy
poco solubles en agua, es decir, son hidrorrepelentes, como es el caso de la
Fenacetina, las Sulfonamidas, Las sales de calcio, hidróxido de Aluminio, Talco, etc..
Mientras que las hidrofílicas, debido a su hidrosolubilidad se humectarán fácilmente
FACTORES QUE AFECTAN LA
DESINTEGRACIÓN:
• TEMPERATURA:
A mayor temperatura, la velocidad de desintegración se incrementa, y a
temperaturas bajas, la velocidad decrece.

• PRESIÓN DE SOLVATACIÓN:
Los líquidos ejercen una presión sobre los sólidos, y de acuerdo a su naturaleza lo
solvatarán o disgregarán en menor o mayor medida.
La presencia de sustancias tensoactivas aumenta esta presión de solvatación.
• pH
Si un desintegrante tiene características de ácido débil, se solvatará fácilmente a pH >8,
promoviendo la desintegración de la tableta.

• FUERZA DE COMPRESIÓN.
Conforme aumenta la fuerza de compresión, la velocidad de desintegración disminuye, hasta llegar al
caso de que un comprimido con una dureza muy alta (dada por una compresión muy enérgica) sea
prácticamente insoluble; esto debido a que el agua no puede penetrar para desintegrar al
comprimido.

• HIDROSTÀTICA
Ésta es la capacidad que tiene el almidón para integrar agua a su estructura molecular y generar
celdas de hidratación.
Estas celdas de hidratación tienen la característica de hincharse por acción del agua y de esta forma
producir una fuerza desde el interior que promueva la desintegración.
SUPERDESINTEGRANTES

• Para comprimidos y cápsulas que necesitan una desintegración rápida, la


inclusión del desintegrante correcto es un requisito previo para conseguir
la óptima biodisponibilidad.
• Se utilizan superdesintegrantes para mejorar la eficacia de las formas de
dosificación sólidas Esto se consigue disminuyendo el tiempo de
desintegración lo que a la vez potencia la velocidad de disolución del
fármaco. Los superdesintegrantes se utilizan ampliamente en compresión
directa, granulación en húmedo y formulaciones de cápsulas.
REFERENCIAS: