ANTIPIRÉTICOS ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS DOR: DEFINIÇÃO
Experiência sensorial e emocional desagradável
associada a uma lesão de tecido real ou potencial e descrita em termos de tal lesão. A dor é sempre subjetiva (Associação Internacional para o Estudo da Dor, 1979) ESCALAS DE INTENSIDADE DA DOR ESCALAS DE INTENSIDADE DA DOR PRINCÍPIOS DA ANALGESIA
• VIA ORAL: preferencialmente
PRINCÍPIOS DA ANALGESIA
• INTERVALOS FIXOS: os intervalos devem ser
regulares; a dose subsequente deve ser administrada antes que o efeito da dose anterior tenha terminado PRINCÍPIOS DA ANALGESIA INDIVIDUALIZAÇÃO: dose correta = é a que causa alívio da dor com o mínimo ou nenhum efeito adverso. Se a analgesia for insuficiente, reavaliar e deve- se subir um degrau da escada analgésica, com outro medicamento que seja mais eficaz. ESCADA ANALGÉSICA (OMS – 1986) DROGAS ANALGÉSICAS
• 1. NÃO OPIÓIDES
• 2. OPIÓIDES
• 3. ADJUVANTES ANALGÉSICOS NÃO OPIÓIDES
Analgésicos e antitérmicos:
• Ácido acetil salicílico
• Acetaminofeno • Dipirona • Anti-inflamatórios não hormonais ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
• Inibidor das cicloxigenases(COX)
• Contraindicado em crianças antes da
puberdade devido risco da Síndrome de Reye. ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
• Propriedades analgésica e antitérmica e sem
os efeitos adversos dos anti-inflamatórios não hormonais
• É indicado para dor leve
• Para dor moderada e grave associado às drogas opióides. ACETAMINOFENO (PARACETAMOL) Mecanismo de ação: atua sobre a peroxidase (oxiredução) da COX 1 e 2, inibindo a conversão de ácido araquidônico em prostaglandina G2 ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
Outros mecanismos de ação:
• Efeito sobre o SNC, modulando vias de
sinalização envolvendo receptores de serotonina 5-HT3; • Outro efeito sobre o SNC é proposto, envolvendo a modulação de uma terceira isoforma de COX, a COX-3 (presente no SNC); ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
• Assim como a dipirona, o paracetamol também
apresenta propriedade antipirética, mas não efeitos anti-inflamatórios;
Mecanismo de ação: - Centro termoregulatório: inibição de ciclooxigenases bloqueio de síntese de prostaglandinas no hipotálamo. - Inibe interleucina 1β. ACETAMINOFENO(PARACETAMOL)
• .O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado, local onde grande quantidade desta substância converte-se rapidamente em compostos inativos, com a formação de sulfatos e glicuronídeo, sendo posteriormente excretado pelos rins. • Somente uma pequena parte é metabolizada pelo sistema enzimático do citocromo P-450 no fígado. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
POSOLOGIA: 10 a 15mg/kg a cada 6 horas ou 4 horas (1 gota = aprox 13mg; cp 500 e 750mg);
Não ultrapassar as doses de
75mg/kg/dia em lactentes e 100mg/kg/dia nas crianças maiores. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
Efeitos colaterais:
• Mais grave: hepatotoxicidade.
Embora extremamente rara, há relatos de óbitos. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
Efeitos colaterais: Raros: Reações de hipersensibilidade: erupções cutâneas, urticária Eritema pigmentar fixo Broncoespasmo, Angioedema Choque anafilático. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
Outras reações incomuns:
− discrasias sanguíneas (agranulocitose, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia e trombocitopenia); −hepatite: aumento de bilirrubinas e fosfatase alcalina; icterícia −hipoglicemia − hematúria ou urina turva, - disúria dor ou dificuldade; oligúria. - nefrotoxicidade com doses muito altas ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
Mortalidade estimada:
• · Diclofenaco: 592 / 100 milhões
• · Aspirina: 185 / 100 milhões • · Dipirona: 25 / 100 milhões • · Acetaminofen: 20 / 100 milhões DIPIRONA
INDICAÇÕES: • A dipirona monoidratada é um derivado pirazolônico não-narcótico com efeitos analgésico e antipirético. • É indicada para o tratamento da dor leve a moderada DIPIRONA
Mecanismos de ação:
• é um pró-fármaco, não detectável no
plasma após administração oral; • Mecanismo de ação central e periférico • É inibidor seletivo de prostaglandina F2- alfa DIPIRONA
• Mecanismos de ação: É inibidor seletivo de prostaglandina F2-alfa DIPIRONA • A propriedade antitérmica provavelemente devido inibição de cicloxigenases no hipotálamo , levando ao bloqueio de síntese de prostaglandinas. DIPIRONA
Efeitos colaterais: Raros: - Síndrome de Stevens Johnson - Leucopenia - Agranulocitose - Insuficiência renal aguda DIPIRONA
Efeitos colaterais: Mais comuns
- Hipotensão arterial transitória
- Prurido, ardor, rubor no local da injeção DIPIRONA
Mortalidade estimada:
• · Diclofenaco: 592 / 100 milhões
• · Aspirina: 185 / 100 milhões • · Dipirona: 25 / 100 milhões • · Acetaminofen: 20 / 100 milhões ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS (AINH)
A principal indicação para o uso de AINH:
Combate à inflamação associada às doenças reumatológicas.
Recomendações para o uso de anti-inflamatórios não hormonais
em pediatria Bricks LF, Silva CAA. Pediatria (São Paulo) 2005;27(2):114-25 ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO HORMONAIS (AINH) • Classificação dos AINH de acordo com a potência na inibição da COX-1 e COX-2 1. Inibidores potentes da COX-1 Aspirina, cetoprofeno, indometacina, ibuprofeno, fenoprofeno 2. Inibidores seletivos da COX-2 Piroxicam, diclofenaco, nimesulide 3. Inibidores específicos da COX-2 Rofecoxib(RETIRADO DO MERCADO:IAM) e celecoxib AINH
A COX-1 induz à formação do tromboxano
(substância que favorece a agregação plaquetária); sua inibição, portanto, aumenta a incidência de sangramentos e lesões no trato gastrointestinal. Inibidores potentes da COX-1: Aspirina, cetoprofeno, indometacina, ibuprofeno, fenoprofeno AINH AINH COX-2 seletivos e específicos podem causar tromboembolismo e insuficiência renal Inibidores seletivos da COX-2: Piroxicam, diclofenaco Nimesulide Inibidores específicos da COX-2 que não foram liberados para uso em crianças: Rofecoxib (RETIRADO DO MERCADO) e celecoxib OPIÓIDES MECANISMO DE AÇÃO: Ligam-se aos receptores opióides no SNC (encéfalo (mu1) e medula espinhal(kappa)) e também nos nervos periféricos, produzindo analgesia devido à diminuição da liberação de neurotransmissores excitatórios das fibras pré-sinápticas. Também causam inibição das vias ascendentes da dor, alterando a percepção da resposta à dor. OPIÓIDES - CODEÍNA:
INDICAÇÕES: Tratamento da dor moderada
Doses: 0,5 a 2mg/kg/dose a cada 4 ou 6 horas Início da ação: de 30 a 60 min OPIÓIDES - MORFINA INDICAÇÕES: Dor moderada que não teve alivio com codeína e para dor forte VIA ORAL: início da ação, 30 min 0,15 a 0,3mg/kg a cada 4 horas VIA ENDOVENOSA: início da ação, 5 a 10 min, em ambiente hospitalar , 0,1 a 0,2mg/kg/dose a cada 3 ou 4 horas, de horário; infusão contínua ev em bomba infusora: 0,015 a 0,06mg//kg/hora MORFINA/CODEÍNA
EFEITOS COLATERAIS: • Sistema nervoso central: • - sonolência: 10 a 50%, • tolerância em 1 a 2 semanas • - tonturas: 5 a 20% • - febre: 3 a 10% - administrar antitérmicos • - depressão respiratória (bradipnéia, dispneia, hipercapnia, hipóxia) – administrar naloxone 0,1mg/kg para crianças <20kg, repetir após 3 minutos s/n; 2mg/kg para crianças > 20kg MORFINA/CODEINA
- Local: dor no local da infusão - Neuromusucular: fraqueza MORFINA
• EFEITOS COLATERAIS: - Tolerância: necessidades de doses maiores para obter o mesmo efeito da droga - Dependência física: (=síndrome de abstinência), ocorre com a retirada súbita da droga, após uso prolongado (mais de 15 dias) - Dependência psíquica: 1 a 3% no paciente adulto e muito raro na infância OPIÓIDES
FENTANYL INDICAÇÕES: Analgesia de curta duração: pós-operatório, pacientes em terapia intensiva Tratamento da dor forte em pacientes oncológicos em cuidados paliativos, com pouca resposta à morfina ( raro) FENTANYL
POSOLOGIA: ENDOVENOSO: início da ação, quase imediatamente após aplicação - 0,5 a 1 mcg/kg em bôlus a cada 1 ou 2 horas - 0,5 a 3 mcg/kg/hora em infusão contínua TRANSDÉRMICO (adesivos): início da ação, 6 hrs (Durogesic®: apresentações: 12,5mcg/hr, 25mcg/hr, 50mcg/hr, 75mcg/hr, 100mcg/hr) - FENTANYL
• EFEITOS COLATERAIS: - Semelhantes aos da morfina, em geral menos intensos • Outros: - hipotensão, hipertensão - visão borrada - laringo-espasmo ADJUVANTES
• ANESTÉSICO TÓPICO: LIDOCAÍNA 2,5% + PRILOCAÍNA 2,5% (EMLA®): pré-anestésico para punções venosas, punções lombares. Ação 1 hora após aplicação, duração do efeito até 3 horas NEUROLÉPTICOS
• INDICAÇÕES: - Ansiedade, agitação psicomotora, adjuvante tto da dor - Mecanismo de ação: - Efeitos sorotoninérgico, anti-histaminico, anticolinérgico, bloqueio alfa-adrenérgico e dos receptores DOPA - Clorpromazina: 1mg/kg/dia ÷ 2 ou 3 doses, acima de 2 anos - Haloperidol: 0,5 a 15mg/dia BENZODIAZEPÍNICOS
• INDICAÇÕES: - Ansiedade, insônia. - Diazepan: 2 a 10mg/dia VO - Midazolan: 0,2 a 0,75 mg/kg VO, inicio da ação em 15 min 0,1 a 0,2 mg/kg EV Midazolam + morfina: para procedimentos dolorosos, como punção aspirado de medula ossea, punção lombar ANTIDEPRESSIVOS
MECANISMOS DE AÇÃO: Inibem a recaptação das monoaminas nas fendas sinápticas prolongando a ação das mesmas no snc, potencializando a atividade do sistema modulatório descendente com analgesia e melhora da depressão. ANTIDEPRESSIVOS • Bloqueiam os receptores de histamina (muscarínicos), canais de cálcio e sódio, síntese de prostaglandinas e a atividade de receptores de glutamato. • Podem melhorar o sono, o humor, diminuir a ansiedade e aumentar o apetite. • Controlam principalmente a dor crônica neuropática • Ação miorrelaxante contribui para melhora das dores musculares. ANTIDEPRESSIVOS 1. Antidepressivos tricíclicos: - Amitriptilina: 12,5 a 100mg/dia - Imipramina: 12,5 a 100mg/dia
2. Inibidores seletivos da recaptação de
serotonina: - Fluoxetina: 10 a 40mg/dia ANTIDEPRESSIVOS EFEITOS ADVERSOS: - Efeitos anti-histamínicos: sonolência, tontura, fadiga, náuseas, aumento de peso - Efeitos antimuscarinicos: boca seca, obstipação, sonolência, sedação, visão turva, retenção urinária, tontura, alteração da memória. - Efeito do bloqueio alfa: tontura, hipotensão arterial, taquicardia compensatória, tremor Anticonvulsivantes
• Indicações: dor neuropática, como neuralgia
do trigêmeo, pós-herpética e dor associada com compressão medular e esclerose múltipla. • Mecanismos de ação: bloqueio dos canais de Na e diminuição da liberação de glutamato no terminal pré-sinaptico. Anticonvulsivantes # Carbamazepina (300 a 1200mg/dia, cp 200mg), indicada para dor neuropática lancinante, dor fantasma nos pacientes amputados
# Gabapentina (300 a 3600mg, caps300mg)
Dor pós-herpética e síndromes neuropáticas. Tratamento da dor neuropática pós herpética Lidocaína a 5% (Toperma®) Emplastro de 10x14cm contém 700 mg de lidocaina (50mg de lidocaína por grama). Mecanismo de ação: bloqueia a geração e condução dos impulsos nervosos. Aplicar na pele intacta 1 vez/dia durante 12 horas (efeito analgésico por 24 horas). MUITO OBRIGADA!
