PROF. ASOC. Q.F.

ARTURO ERAZO RAMÍREZ

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA
DPTO. DE CIENCIAS FISIOLÓGICAS
FACULTAD DE MEDICINA “HIPÓLITO UNANUE
UNIV. NAC. FEDERICO VILLARREAL
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 FARMACODINAMIA
 Capítulo de la Farmacología que estudia los
mecanismos de acción de los Fármacos o
drogas y de los efectos bioquímicos y
fisiológicos que producen en el organismo.
 Objetivos: Explicar el mecanismo de acción
de los fármacos y drogas (principios activos)
 Identificar la acción primaria del fármaco.
 Las interacciones físicas y químicas que se
producen en el organismo y entre fármacos.
 Caracterizar la acción bioquímica completa2
 Definiciones
Fármaco o droga: Sustancia capaz de modificar la actividad
celular; no genera nuevas funciones, solo las modifica
temporalmente. Ej. estimular o inhibir una función específica.
Para ello debe asociarse a moléculas celulares con las cuales
puede reaccionar y generar uniones generalmente reversibles.
Principio Activo: Sustancia química responsable de la
modificación de la función, acción y efecto
Medicamento: Asociación de uno o más principios activos
preparado tecnológicamente para su administración.
Excipiente: Sust. Farmacológicamente inerte usado como
vehículo en un medicamento.
Forma farmacéutica: Forma física de presentación de un
medic. elaborado para su administración o almacenamiento.
Placebo: Sust. Inerte o sin actividad farmacológica específica
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para un fin terapéutico, tiene forma de medicamento.
 Clases de Fármacos por su Mec. de Acción
a) Acción Definida e Inertes o Placebos
b) Acción Directa e Indirecta
c) Acc. Específica/Selectiva e Inespecífica/No Selectiva
d) Acc. Local y Sistémica o General
e) Por tipos de acción farmacológica
- Estimulación
- Depresión
- Irritación
- Reemplazo
- Antiinfecciosa
Características de los Fármacos: Selectividad
Reversibilidad
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Requisitos para una Acción y
Efecto Farmacológico
Liberación del principio activo
Absorción del principio activo
Distribución en su forma libre
Llegada a la Biofase a conc. det.
Reacción P. Act. con el Receptor
Respuesta biológica funcional.
Efectos Fisiológicos
Efectos Farmacológicos
 ACCIÓN Y EFECTO
 Acción farmacológica: lo que produce el p. act.
Ej: analgesia central, emético, antihistamínico,
simpáticomimético, analéptico, etc
 Efecto Farmacológico: lo que se aprecia, ya sea
clínicamente o a través de medios auxiliares. Ej:
depresión resp., inhibe el vómito, somnolencia,
estimula la respiración, etc.
 Mecanismo de acción farmacológico: cómo
hace el p.act. para producir la acción y
manifestarse con los efectos determinados.
Puede ser:
1) Específico: a través de receptores conocidos (Ej.
adrenérgicos, histamínicos, tranquilizantes)
2) Inespecífico: R no conocido, por lo general es
sistémico (Ej. anestesicos grales, alcohol).
Farmacodinamia

Es fundamental el
concepto de receptor
farmacológico
Receptor Farmacológico
Estructuras químico biológicas,
generalmente proteicas, que
cumplen funciones especializadas
y específicas, Ej. para los
autacoides, opiáceos u opioides u
otras drogas similares al mismo
receptor.
Receptor Farmacológico

 Estructuras químico biológicas

especializadas y específicas que
pueden estar ubicados en:
 Membrana celular

 Intracelularmente: citoplasma o
membranas intracelulares
Reacción Bioquímica Farmacológica

 Unión p.act. – receptor acción

farmacológica

 Unión p.act - receptor segundos

mensajeros acción farmacológica
Características de la Reacción
Fármaco - Receptor
 Afinidad Química: capacidad de unión
entre un fármaco (p.act.) y un receptor
específico
 Eficacia Farmacológica o actividad
intrínseca: capacidad para producir
una acción fisio-farmacológica
 Relación afinidad y eficacia de
los fármacos:
 Fármacos agonistas: afinidad y eficacia
 Fármacos antagonistas: afinidad pero no
eficacia por el mismo receptor
 Agonista parcial: afinidad y cierta eficacia
 Agonista – antagonista (relaciona dos
fármacos): uno con mayor afinidad
 Agonista inverso: afinidad y eficacia, pero
con acción inversa
 Sitios de Fijación Inespecíficos
 Las organelas tienen numerosas moléculas
capaces de asociarse al fármaco, pero no
todas estas pueden provocar una respuesta
celular ya que la mol. aceptora no es modif.
por el fármaco para repercutir en el resto de
la célula o porque la función de la molécula
receptora no es suficientemente importante
para provocar un cambio en la célula.
 Estos se llaman Sitios de Fijación
Inespecíficos. 13
 Receptores Farmacológicos
 Un Fármaco puede unirse a una molécula
produciendo una modificación en ella y
originar cambios en la actividad celular, ya
sea estimulando o inhibiéndola.
 Los Receptores Farmacológicos son las
“ moléculas con que los fármacos son capaces
de interactuar selectivamente, generándose
como consecuencia de ello una modificación
en la función celular”
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 RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
 Entre las moléculas receptores de la célula
estan las que tienen capacidad de actuar
como mediadores de la comunicación
celular, es decir los receptores de sustancias
endógenas (NT, Hormonas, etc)
 Los receptores son estructuras celulares
macromoleculares de naturaleza proteica,
asociados a otras (H de C, lípidos) que se
encuentran en las membranas externas,
citoplasma y núcleo celular. 15
16
 Afinidad y Eficacia
 AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Fármaco de
interaccionar con un receptor específico y
formar enlaces.
 EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA:
Es la capacidad para producir la acción
fisiofarmacológica después de la fijación o
unión del fármaco.

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18
 AGONISTAS
 Se dice que un fármaco es agonista cuando
puede unirse a un receptor y es capaz de
desencadenar una respuesta bioquímica.
 Es decir que un fármaco es agonista
cuando además de afinidad por un
receptor, tiene eficacia.
 Un fármaco es AGONISTA PARCIAL
cuando posee afinidad por un Receptor
pero desencadena una respuesta menor
que la de un agonista puro. 19
 ANTAGONISTAS
 Un fármaco es Antagonista cuando
posee afinidad por un Receptor pero no
desencadena una respuesta bioquímica
(no posee Eficacia).
 Es decir que un antagonista posee
afinidad pero carece de eficacia
bioquímica, es decir producir una
modificación fisiológica.
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MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se
unen al R inactivo e
inducen a una
conformación activa
del Receptor.
Los Antagonistas se
unen al estado
inactivo del R sin
producir un cambio
conformacional. 21