Instituto Politécnico Nacional

Escuela Nacional De Ciencias Biológicas

Laboratorio de Diseño y Estabilidad de Medicamentos
Grupo:9FM1

Equipo 3
1
 Solubilidad

 Máxima cantidad de soluto que se puede disolver en determinada cantidad de

disolvente a una temperatura especifica.
 Interacción espontanea de dos o más sustancias para formar una dispersión
molecularmente homogénea dando paso a un equilibrio dinámico.
 Complejación

La mezcla de un disolvente
orgánico no tóxico permisible
con agua es la técnica más Métodos para
común para mejorar la mejorar la
solubilidad acuosa de los solubilidad
medicamentos. acuosa
Uso de
agentes Cosolvencia
tensoactivos
Cosolvencia

 Se refiere a la técnica de
usar cosolventes.
Sin cosolvente Con cosolvente
 Tiene un enfoque en la
preparación de formas
farmacéuticas liquidas
Cosolventes

 Solventes orgánicos miscibles con agua y se usan en formulación de formas

farmacéuticas liquidas, para aumentar la solubilidad de fármacos poco
solubles en agua o para reforzar la estabilidad química y física de un
medicamento.

Propilenglicol Glicerina
Características
de los No toxico No irritante

cosolventes

Capaz de Valor de la
atravesar constante
la dieléctrica
membrana entre 25-80
Cosolventes ampliamente utilizados

Glicerina

Polietilenglicol Max. 10 mg/kg

Propilenglicol Max. 25 mg/kg

Dietil acetamida

Etil lactato

Alcohol etilico 3% -78%

De acuerdo la OMS
 Ventajas

 Aumenta la solubilidad de compuestos no polares.

 Se pueden usar en mezcla.
 Cuando un fármaco es susceptible a degradación por hidrólisis, los cosolventes pueden reducir la
degradación del fármaco sustituyendo parte o la totalidad del agua en
la formulación. Alternativamente, un cosolvente puede mejorar la estabilidad de un fármaco
proporcionando un ambiente menos conveniente para el estado de transición de los reactantes, si el
estado de transición es más polar que los propios reactantes.
Desventajas

 Efectos biológicos no deseados.

 Posibilidad de que el fármaco, una vez
se encuentre en medio acuoso
precipite.
 Posibles Usos Considerar irritación y/o sensibilización
Además de fotosensibilidad.
F.F
Tópicas

Soluciones Cosolventes F.F

óticas y orales
oftálmicas
Considerar toxicidad
Considerar irritación

F.F. Parenterales

Considerar irritación y/o hemolisis

Objetivos

 Conocer el efecto que lleva la adición de cosolventes como glicerina y polietilenglicol.

 Determinar la influencia que tiene la adición de cosolventes a diferentes
concentraciones sobre el porcentaje de solubilidad de paracetamol.
Procedimiento
 % de paracetamol disuelto
equipo equipo equipo equipo equipo Std Std.
Cosolvente 3 4 1 2 6 promedio Dev Error

Agua 42 43 40 41 34 40.02 3.537 1.582

PG 5 ml 47 49 45 44 45 45.93 2.089 0.934

PG 10 ml 56 54 52 47 49 51.55 3.795 1.697

PG 15 ml 71 62 78 58 58 65.45 8.668 3.876

Glicerina 5 ml 50 43 40 42 23 39.49 10.008 4.476

Glicerina 10
ml 46 42 39 46 50 44.60 4.284 1.916
Glicerina 15
ml 60 42 38 40 34 42.93 9.999 4.472
 80

70
% de paracetamol disuelto

60

50

40

30

20

10

cosolventes
 % de paracetamol disuelto

equipo equipo equipo equipo equipo equipo

Cosolvente 3 4 1 2 5 6 promedio Std Dev Std. Error

Agua 42 43 40 41 15 34 35.85 10.695 4.366

PG 5 ml 47 49 45 44 13 45 40.44 13.574 5.541

PG 10 ml 56 54 52 47 17 49 45.79 14.508 5.923

PG 15 ml 71 62 78 58 51 58 63.04 9.742 3.977

Glicerina 5
ml 50 43 40 42 0 23 32.91 18.44 7.528

Glicerina
10 ml 46 42 39 46 17 50 40.00 11.903 4.859

Glicerina
15 ml 60 42 38 40 34 34 41.44 9.659 3.943
 Conclusiones

Después de haber probado los 2 cosolventes el que logro solubilizar en mayor proporción al
paracetamol fue el propilenglicol al 15% con un 63 %, mientras que la glicerina al 15% alcanzo
un máximo de 41% de, sin embargo para una máxima disolución podrían emplearse una
combinación de cosolventes dependiendo la necesidad forma farmacéutica requerida.
Bibliografia

 Beerbower A,; Hansen C. . (1971). Solubility parameters in encyclopedia of Chemical

Technology . New York : Interscience.
 Yalkowsky, S.H,; Rubino J. (1972). Solubilization by cosolvents 1: organic solutes in
propylene glycol- water mixtures . New York: J. Pharm.